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[期刊] 海洋水产研究
[作者]
王洪艳 李兆新 林洪 冷凯良 耿霞 翟毓秀
利用高效液相色谱-荧光检测器分析了牙鲆肌肉中恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星的含量。样品前处理方法为:以磷酸盐缓冲液作为提取液,样品经均质、离心后,用正己烷除去脂肪,再用ODS(C18)固相萃取柱净化,洗脱液蒸发浓缩后,乙腈溶解残渣。其色谱条件为:色谱柱XDB-C18柱(250mm×4.6mm);流动相0.01mol/L四丁基溴化铵(pH3.0)∶乙腈=94∶6(v/v);流速1.5ml/min;进样量10μl;柱温40℃;荧光检测器激发波长280nm、发射波长450nm。结果表明,在牙鲆肌肉中添加50、100和200μg/kg3个水平的恩诺沙星和环丙沙星混合物标准后,其回收率均大于80%,相对标...
关键词：
高效液相色谱 牙鲆 恩诺沙星 环丙沙星
[期刊] 渔业科学进展
[作者]
王洪艳 李兆新 邢丽红 唐锡招
以80 mg/kg鱼体重对牙鲆单次口灌给药恩诺沙星,给药后在不同的时间点取样,用高效液相色谱荧光检测器检测,研究恩诺沙星及其主要代谢产物环丙沙星在牙鲆体内的代谢消除规律。研究表明,停药后0.25 h,肌肉中恩诺沙星残留量最低。各组织的消除半衰期依次为腮>肝脏>血液>肾脏>肌肉,其中肌肉中恩诺沙星消除半衰期最低为67.759 h,消除最快,停药后12 d检测不到恩诺沙星。停药后0.25 h,在牙鲆血液、肝脏、肾脏中均有环丙沙星残留,残留量依次为肝脏>肾脏>血液,肌肉和鳃中未检出环丙沙星。停药后22 d在血液、肝脏和肾脏3个组织中仍然能够检测出恩诺沙星,但是停药7 d后这3个组织中均检测不出环丙沙...
关键词：
恩诺沙星 环丙沙星 牙鲆 代谢消除规律
[期刊] 上海水产大学学报
[作者]
郑宗林 唐俊 喻文娟 胡鲲 叶金明 杨先乐
建立了反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定中华绒螯蟹肌肉、肝胰腺、精巢和卵巢组织内的恩诺沙星、环丙沙星含量。结果表明,恩诺沙星和环丙沙星在四种组织中的平均回收率分别为70.5%±12.61%,70.25%±14.73%;日内精密度分别为3.27%±0.84%,2.14%±0.68%;日间精密度分别为5.38%±2.46%,3.48%±1.16%。恩诺沙星、环丙沙星的最低检测限分别为0.02μg/g和0.004μg/g。以10 mg/kg蟹体重剂量单次肌肉注射给药后,恩诺沙星在中华绒螯蟹肌肉、肝胰腺、精巢和卵巢内的Tmax,Cmax分别为:1 h,4.323±0.56μg/g;1 h,6.0...
[期刊] 水产学报
[作者]
周帅 胡琳琳 房文红 周凯 于慧娟
采用高效液相色谱法,研究盐度33条件下恩诺沙星口灌和肌肉注射给药(剂量10 mg/kg)后,恩诺沙星及其代谢物环丙沙星在拟穴青蟹体内的药代动力学和组织分布。血淋巴和组织中药代动力学参数采用基于统计矩原理的非房室模型进行计算。恩诺沙星口灌和肌肉注射拟穴青蟹给药后,血药达峰快,分别为0.5 h和1 min,达峰浓度分别为12.90和31.86μg/mL,曲线下面积(AUC)分别为216.1和816.8μg/(mL.h)。恩诺沙星在拟穴青蟹组织中分布较广,口灌给药下肌肉和肝胰腺AUC分别为445.9和817.6μg/(g.h),肌肉注射给药下的AUC分别为554.7和2 573.7μg/(g.h)。...
[期刊] 中国水产科学
[作者]
孟勇 吴光红 朱晓华 薛辉 黄成
应用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)建立测定中华绒螯蟹(Eriocheir sinensis)肝脏中诺氟沙星(NOR)、环丙沙星(CIP)和恩诺沙星(ENR)残留量的方法。考察了3种喹诺酮类药物残留的分离与流动相组成、pH值及乙腈含量的关系,优化了色谱条件。中华绒螯蟹肝脏成分复杂,脂肪类化合物含量高,色素等干扰物质多,极易干扰目标物的检测。通过改进前处理过程,采用振荡萃取-浓缩-高速离心萃取的前处理技术,有效减少了干扰物质对检测结果的影响。结果表明,该方法线性关系和重复性良好,样品中3种喹诺酮类药物残留的回收率在73.26%~85.82%,最低检测限为10μg/kg。用该方法对肌肉注射给药...
[期刊] 中国水产科学
[作者]
房文红 于慧娟 蔡友琼 周凯 黄冬梅
采用高效液相色谱法,研究药饵口灌给药途径下,恩诺沙星及其代谢物环丙沙星在欧洲鳗鲡(Anguilla anguilla)体内的药代动力学。欧洲鳗鲡口灌给药恩诺沙星10 mg/kg后,其血浆、肌肉和肝脏中药物时量曲线关系符合一级吸收的二室开放动力学模型。恩诺沙星在欧洲鳗鲡不同组织中分布较广,血浆、肌肉和肝脏的Vd分别为6.362 L/kg、8.081 L/kg和15.870 L/kg;恩诺沙星在鳗鲡体内消除较慢,在血浆、肌肉和肝脏中的消除半衰期(tβ1/2)分别为161.10 h、333.21 h和611.26 h,总体清除率(CLs)分别为27.4 mL/(kg.h)、16.8 g/(kg.h)...
[期刊] 淡水渔业
[作者]
董军 张思雨 房迪 苏泽辉 舒锐 雷小婷 胡鲲
为研究恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星在牛蛙(Lithobates catesbeiana)体内药代动力学及分布，明确恩诺沙星在牛蛙体内的最大残留限量及休药期。本实验进行牛蛙单次口灌10%恩诺沙星粉混悬液(20 mg/kg·bw),在0.5、1、2、4、8、12、24、48、96、192、336、480 h分组织取样检测实验。研究显示：恩诺沙星和环丙沙星在牛蛙血液中的达峰时间(T_(max))相同为1 h,峰浓度(C_(max))分别为26.592μg/mL、2.256μg/mL;恩诺沙星在牛蛙肌肉、肝脏、肾脏、脑中的T_(max)均为8 h,C_(max)分别为10.21、13.84、17.52、3.95 mg/kg;环丙沙星在牛蛙肌肉、肝脏、肾脏的T_(max)分别为12、8、12 h,C_(max)分别为1.362、20.46、4.07 mg/kg,在脑中未检测出环丙沙星。结果表明：恩诺沙星在牛蛙体内吸收迅速，21.90%～40.35%恩诺沙星转化为环丙沙星，与鱼类和甲壳类生物相比，环丙沙星在牛蛙体内更易消除；恩诺沙星在牛蛙体内的最大残留限量MRL为108.22μg/kg;单剂量10%恩诺沙星粉(20 mg/kg bw)适用于治疗由于嗜水气单胞菌(MIC:0.1μg/mL)患病牛蛙；牛蛙在室温为25℃左右的饲养环境下，建议休药期不低于514.24 h(22 d)。
[期刊] 中国农业科学
[作者]
廖洁丹 李守军 丁焕中 刘文字 余静贤 张嘉慧 刘雅红
【目的】研究乳房炎奶牛单剂量乳房灌注1%恩诺沙星(50ml/头)后乳中药物浓度的变化规律。【方法】采用HPLC法测定乳中恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星的浓度,用统计矩原理处理药物浓度—时间数据。【结果】在给药区恩诺沙星和代谢产物环丙沙星均于给药后2h左右乳中浓度达到最高值,分别为(13.16±3.10)μg·ml-1和(2.79±0.94)μg·ml-1,然后逐渐下降;12h后检测不到恩诺沙星,24h已检测不到环丙沙星。对于非给药区,恩诺沙星给药后1h左右乳中浓度达到最高值(0.19±0.02)μg·ml-1,然后逐渐下降;6h后检测不到恩诺沙星,而代谢产物环丙沙星于给药后4h乳药浓度可达最高峰...
关键词：
恩诺沙星 代谢物 消除 奶牛 乳房炎
[期刊] 上海水产大学学报
[作者]
黄宣运 胡鲲 方伟 金怡 杨先乐
采用碳二亚胺法,制备了环丙沙星-小牛血清蛋白偶联物,评价了pH、环丙沙星和碳二亚胺浓度对偶联结合比率的影响。同时采用红外光谱、紫外光谱、聚丙烯酰胺凝胶电泳和质谱方法对偶联产物的基团、分子量等特征进行分析鉴定。正交试验结果表明,pH对环丙沙星-小牛血清蛋白的偶联结合比率具有显著性差异,碳二亚胺和环丙沙星浓度差异性不显著。在pH5.0,碳二亚胺和环丙沙星浓度分别为60mg/mL和5mg/mL的条件下,环丙沙星-小牛血清蛋白偶联结合比率为30∶1。该方法条件下的偶联反应成功。结论:该方法可用于环丙沙星-小牛血清蛋白的偶联,且简便易行。
关键词：
环丙沙星 碳二亚胺法 偶联 鉴定
[期刊] 中国水产科学
[作者]
王翔凌 杨先乐 林茂 喻文娟 张宁 张书俊
建立了反相高效液相色谱法检测大口黑鲈(Micropterus salmoides)原代肝细胞中恩诺沙星(Enrofloxacin,EF)代谢情况的方法,并通过其代谢产物环丙沙星(Ciprofloxacin,CF)来间接反映恩诺沙星N-脱乙基酶的活性。采用二氯甲烷提取细胞中的药物,正己烷去脂,反相高效液相色谱法测定其中的药物浓度。经测得该方法样品回收率均大于80.28%,日间变异系数小于5.54%。通过EF与大口黑鲈肝细胞进行孵育,发现EF在细胞中的消除方程为C=50e-0.0008t,消除半衰期(T1/2)为86.63 h,消除速率常数(K)为8×10-4/h。对孵育过程中的酶活研究发现最佳孵...
[期刊] 渔业科学进展
[作者]
孙慧宇 陈君义 王云飞 顾开朗
通过研究恩诺沙星与环丙沙星在泥鳅体内的残留和消除规律,为水产养殖业提供合理的给药方案和休药期。试验前,从养殖场购买的泥鳅在试验水质条件下暂养7 d后,分成3组投放入不同水温的养殖系统中。以恩诺沙星与环丙沙星作为目标化合物,以拌料给药的方式,按20 mg/kg鱼体重的剂量每天投喂1次,连续投喂7 d后,对15、20、25℃3种水温条件下,目标化合物在泥鳅体内的残留和消除规律进行了研究。试验结果显示,恩诺沙星与环丙沙星均按一级动力学过程从泥鳅体内消除,且水温对喹诺酮类药物的代谢衰减消除速率有很大影响,在25、20、15℃水温条件下,泥鳅体内的恩诺沙星代谢至10.0μg/kg以下分别需要25、32、...
关键词：
恩诺沙星 环丙沙星 泥鳅 残留 消除
[期刊] 海洋渔业
[作者]
房文红 胡琳琳 陈玉露 贾娴
采用电喷雾离子阱质谱法在正离子检测方式下,对锯缘青蟹口灌恩诺沙星给药后血淋巴中恩诺沙星和代谢产物进行定性分析。通过对血浆中恩诺沙星及其代谢产物的质谱裂解行为进行碰撞诱导解离分析,获得了各化合物的多级质谱信息,通过比较各化合物结构和质谱裂解途径的异同点,发现有三个代谢产物,其中峰面积最大的为环丙沙星,其次为羟基化恩诺沙星,另一代谢产物可能是加氧恩诺沙星;推测恩诺沙星在锯缘青蟹体内的代谢反应主要是脱乙基反应、羟基化反应和氧化反应。通过定量分析,血浆中恩诺沙星和代谢产物环丙沙星的浓度分别为19.1μg/ml和0.526μg/ml。
关键词：
恩诺沙星 代谢产物 离子阱质谱 锯缘青蟹
[期刊] 海洋渔业
[作者]
郑宗林 叶金明 李代金 杨先乐 胡鲲 唐俊
研究了不同水温(16℃、25℃)、不同给药剂量(10 mg/kg、20 mg/kg)和不同给药方式(肌注、口灌)等条件下,恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星在中华绒螯蟹体内的药代动力学,比较了不同条件下药物在蟹血淋巴中的吸收、分布和代谢的差异。结果表明,恩诺沙星在蟹血淋巴中的药-时数据符合开放式二室模型。16℃时以10 mg/kg剂量肌注给药后,恩诺沙星在蟹血淋巴的主要药代动力学参数为:AUC96.818 mg/(L.h),Cmax6.54μg/mL,t1/2α0.851 h,t1/2β95.415 h;25℃时以10 mg/kg剂量肌注给药后,恩诺沙星的主要药代动力学参数为:AUC168.457 ...
[期刊] 水产学报
[作者]
杨雨辉 佟恒敏 卢彤岩 赵吉伟
为评价环丙沙星在水生动物疾病防治上的应用,按10mg·kg~(-1)的剂量分别给鲤静注乳酸环丙沙星水溶液、口服乳酸环丙沙星水溶液、口服乳酸环丙沙星饲料糊。用高效液相色谱测定血浆中药物浓度,用MCPKP药代动力学程序处理药时数据,口服乳酸环丙沙星水溶液和口服乳酸环丙沙星饲料糊的生物利用度分别为10.25％和6.22％。静注给药的药时数据符合无吸收三室开放模型,主要药物代谢动力学的参数如下:t_(1/2α)=0.16h、t_(1/2)π=0.86h、t_(1/2β)=16.47h、V_1=0.10 L·kg~(-1)、Vb=3.03 L·kg~(-1)、Cl_B=0.12 L·kg~(-1)·h~...
关键词：
环丙沙星 鲤 生物利用度 药物代谢动力学
[期刊] 西南农业学报
[作者]
赵里曼 牟美睿 武丽娟 贲蓓倍 杨仁杰 刘海学
【目的】探究环丙沙星（Ciprofloxacin，CIP）对小麦幼苗生理及代谢的影响，拓展植物对抗生素响应机制的理解。【方法】对小麦“百农207”幼苗进行不同浓度CIP胁迫处理，测定小麦幼苗的生理指标，并通过气相色谱质谱联用技术（GC-MS）测定其代谢物及代谢途径。【结果】随着CIP浓度的增加，叶绿素a、类胡萝卜素、总叶绿素、MDA含量先上升后下降，叶绿素b含量和POD活性降低，CAT和SOD活性也呈先升后降的变化趋势；此外，对GC-MS检测的55种代谢物进行定性及多元统计分析，筛选出显著差异代谢物10种，其中氨基酸类比重占40%；对差异代谢物进行代谢通路分析，得到13条代谢通路，其中显著变化的5条代谢通路为甘氨酸、丝氨酸和苏氨酸代谢、丙氨酸、天冬氨酸和谷氨酸代谢、乙醛酸和二羧酸代谢、氰基氨基酸代谢和氨酰-tRNA生物合成。【结论】在CIP胁迫条件下小麦会通过提高叶绿素、MDA含量，以及提高保护酶CAT和SOD的活性来忍耐CIP胁迫的伤害。经多元统计分析发现不同浓度CIP胁迫下小麦叶片代谢物质发生了显著性变化。氨基酸类代谢物为小麦幼苗响应CIP胁迫的关键代谢物，代谢通路中氨基酸相关通路占比较大，说明通过氨基酸代谢途径研究抗生素对小麦幼苗代谢物的影响具有可行性，研究结果可为探究小麦响应CIP提供理论依据。
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