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[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
章维华 布文安 马晨 徐子超 蒋木庚
以间二酚和氰基乙酸为主要原料,经Pechmann反应、水解、乙醚化、Williamson反应合成了9种7-烷氧基-4-乙氧基香豆素类新化合物。Williamson反应的优化条件为:N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂,n(4-乙氧基-7-羟基香豆素)∶n(卤代烃)∶n(碳酸钾)∶n(TBAB,四正丁基溴化铵)=1∶1.5∶2.5∶0.1,60~80℃反应11~25 h,产率为72%~95%。中间产物及目标产物结构经红外光谱(IR)、质谱(MS)、核磁共振氢谱(1HNMR)表征得以证实。
[期刊] 华中师范大学学报(自然科学版)
[作者]
曾国平 蔡昌权 谭芬 丁明武
许多噁唑并嘧啶酮衍生物具有良好的生物活性,研究其合成新方法及其生物活性具有重要意义.该论文利用噁唑基膦亚胺1与异氰酸酯发生aza-Wittig反应生成噁唑基碳二亚胺2,再在碱催化下与各种酚作用,以良好的产率制得了6-芳氧基噁唑并[5,4-d]嘧啶-7(6 H)-酮衍生物4.该类化合物4具有良好的杀菌活性,如化合物4d和4j在100μg/mL浓度时对黄瓜灰霉病菌表现出92%和100%的抑制率,优于商品化杀菌剂三唑酮.
[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
杨春龙 蒋木庚 倪珏萍 俞幼芬 张湘宁
以间二氯苯为原料 ,经过酰基化、肟化、酰氯化及酯化等反应 ,合成了 11种 2 ,4二氯苯乙酮肟羧酸酯和 5种2 ,4 ,ω三氯苯乙酮肟羧酸酯 ,总收率为 4 0 %～ 6 0 % ,这类新型化合物的结构均经过元素分析、气质联用及核磁共振所证实。对目标产物进行了初步的杀菌、杀虫与除草活性测定 ,结果表明 :所合成的化合物中有 10个具有不同程度的生物活性 ,其中化合物 2 ,4二氯苯乙酮肟 1萘氧 2丙酸酯对黏虫 3龄幼虫的致死率为 83 3% ;具有一定杀虫活性的还有 2 ,4二氯苯乙酮肟苯甲酸酯 ( 4a)等 9个化合物 ,但致死率均小于 5 0 %。化合物 4a对水稻白叶枯病菌表现出显著...
[期刊] 中国农业大学学报
[作者]
吴厚斌 金淑惠 毛淑芬 覃兆海
为寻找新的农药先导化合物 ,依据活性亚结构拼接原理 ,以异烟酸为起始原料 ,共合成了 12个标题化合物 ,其结构通过元素分析、1H和13 CNMR予以确认。所有化合物均具有一定的除草活性 ,且茎叶处理高于土壤处理 ,其中Ⅰ 0 4和Ⅰ 0 6在 1 5kg·hm-2 剂量下 ,茎叶处理对反枝苋、稗草、油菜和苜蓿的抑制率分别达 71 9%～89 2 %和 4 5 3%～ 87 0 % ;因此 ,该类化合物具有作为除草先导化合物进一步研究的价值
[期刊] 中国农业科学
[作者]
罗金香 丁伟 张永强 杨振国 李阳 丁丽娟
【目的】明确双去甲氧基姜黄素(bisdemethoxycurcumin,BDMC)及其N-甲基吡唑衍生物(N-methylpyrazolebisdemethoxycurcumin,N-MPBDMC)对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus Boisduval)的生物活性及其体内多种酶活性的影响,为进一步证实其作用机理提供依据。【方法】采用玻片浸渍法测定BDMC及N-MPBDMC对朱砂叶螨雌成螨的触杀毒力,观察两者对朱砂叶螨的致毒症状,并测定其对朱砂叶螨乙酰胆碱酯酶(AchE)、Ca2+-ATP酶(Ca2+-ATPase)、单胺氧化酶(MAO)、谷胱甘肽S-转移酶(GSTs)...
[期刊] 华北农学报
[作者]
王稳 靳丽宇 张利辉
为了探究4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯的除草作用方式,在前期蛋白组学研究结果的基础之上,对4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯的潜在除草靶标基因进行筛选。利用实时定量PCR(RT-qPCR)技术,测定茎叶喷施质量浓度为1 000 mg/L的4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯0,15,30,45 min后,拟南芥野生型株系和6种T-DNA插入株系的拟南芥中AT2G43030和AT1G66240基因的相对表达量,并比较拟南芥野生型株系和6种T-DNA插入株系的受损程度,分析AT2G43030和AT1G66240基因在4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯除草过程中的作用。结果表明:相比野生型拟南芥株系而言,AT2G43030和AT1G66240基因的6种T-DNA插入纯合株系对4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯更为敏感,茎叶喷施4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯24 h后不同T-DNA株系的叶片损伤程度相较野生型株系受损更为严重,证明AT2G43030和AT1G66240基因与拟南芥对4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯的防御系统有关,同时也说明4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯的除草作用机制与植株的光合作用和细胞膜功能有关。
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
李俊凯 谭堂峰 徐汉虹 杨静美
从α-萘乙酸出发,衍生合成了萘乙酸甲酯、萘乙酰肼、丙酮萘乙酰腙、唑酮萘乙酰腙、萘乙酸三唑醇酯和萘乙酸烯唑醇酯,并通过核磁共振氢谱进行了结构表征。测定了所有化合物诱导大豆苗生根的活性和萘乙酸三唑醇酯、萘乙酸烯唑醇酯的室内抑菌活性。结果表明,所有衍生物均具有一定的植物生长调节活性,其活性的大小与化合物的油水分配系数没有直接的相关性;α-萘乙酸与三唑醇和烯唑醇等杀菌剂成酯反应后,酯化产物的抑菌活性比三唑醇和烯唑醇本身的抑菌活性低。
关键词：
萘乙酸衍生物 三唑醇 烯唑醇
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
蔡崇林 冯俊涛 陈安良 李广泽 张兴
基于松油烯-4-醇的研究成果,合成了其酰胺、硫酯、酯、醚等11种衍生物。检索结果表明,其中1-(1-甲基-1-羟基)乙基-4-甲基-3-环己烯基甲酸甲酯、1-(1-甲基-1-羟基)乙基-4-甲基-3-环己烯基甲酸乙硫酯、N,N-二甲基-[1-(1-甲基-1-羟基)乙基-4-甲基-3-环己烯基]甲酰胺、4-甲基-4-乙硫基环己基甲酸甲酯、4-甲基-4-乙硫基环己基甲酸乙硫酯和N,N-2-甲基-(4-甲基-4-乙硫基环己基)甲酰胺等6种化合物为新化合物。
关键词：
松油烯-4-醇 衍生物 化学合成
[期刊] 中国农业科学
[作者]
方祖凯 王勇 李俊凯 杜铁钢 兰腾芳
【目的】合成N-苯氧苯基取代的α-氨基酸衍生物,并测定化合物的生物活性及其在植物体内的传导性。【方法】通过氨基二苯醚类化合物分别与乙醛酸乙酯和丙酮酸乙酯缩合,形成2个希夫碱化合物(Ia-Ib),并经NaBH4还原,合成了5个N-苯氧苯基取代的α-氨基酸衍生物,以二苯醚类除草剂三氟羧草醚为对照药剂,测定化合物对水稻幼苗根、芽的室内生物活性;以空心莲子草为试验材料,以苯氧苯基甘氨酸乙酯(IIa)为试验药剂,喷雾处理空心莲子草后采用HPLC法测定该化合物在植株根中的含量来判断其传导性。【结果】化合物Ⅰa和Ⅱa对水稻幼苗的根、芽的生长均具有一定的抑制作用,化合物Ⅱb在低浓度下对水稻芽具有促进生长的作用...
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
李日升 周文明 李晓可 邹阳
为了探索细辛素的构效关系,为创制新农药提供线索,以芝麻酚为原料合成了细辛素及其6种衍生物,并对其生物活性进行了测定。结果表明,3d、3e、3f为新化合物,未见文献报道,所有化合物的结构均经1H NMR、IR确认。生物活性测试结果表明,所有化合物均具有一定的杀虫活性,其中化合物3b和3g杀虫活性最显著,校正死亡率达到90%。
关键词：
细辛素 衍生物 生物活性
[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
李国华 杨红
2-甲基苯甲酰甲酸甲酯通过与甲胺、甲氧基胺的盐酸盐、N-溴代丁二酰亚胺(NBS)和取代苯乙酮肟多步反应合成了11个含双肟醚结构的2-甲氧亚氨基-2-(2-(取代苯基)苯基)乙酰甲胺的衍生物(G1～G11)。目标化合物的结构经IR、1H NMR和GC-MS确认。用10μg.mL-1目标化合物进行初步离体抑菌活性试验,结果表明:G4对油菜菌核病、蔬菜灰霉病、小麦赤霉病、小麦纹枯病有抑菌活性;G11对蔬菜灰霉病、小麦赤霉病、小麦纹枯病有抑菌活性。
[期刊] 湖南农业大学学报(自然科学版)
[作者]
张学慧
以香叶木素为原料,合成了目标化合物7–硝氧丁基刺槐素,其结构通过核磁氢谱(1H NMR)和质谱(MS)等得到了确证。体外一氧化氮(NO)释放测试结果表明,在存在半胱氨酸的条件下,化合物1 h能释放0.369μg/mL的NO。
关键词：
刺槐素衍生物 合成 一氧化氮
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
李元祥
【目的】寻找具有除草活性及抑菌活性的新型化合物。【方法】以2-羟基苯乙酮为原料,经缩合、环化、选择性氮烷基化、氧取代4步反应合成了2-(2-(1-取代-1H-吡唑-3-基)苯氧基)-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物,其结构运用1H NMR、MS和元素分析进行确认,并分别测定了合成化合物的除草活性及抑菌活性。【结果】经1H NMR、MS和元素分析确认,成功合成了5种新型的2-(2-(1-取代-1H-吡唑-3-基)苯氧基)-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物。在150 g/hm2的剂量条件下,新合成化合物没有表现出除草活性;在200 mg/L的质量浓度条件下,化合物4,6-二甲氧基-2-(2-(1-丙基-1...
关键词：
4,6-二甲氧基嘧啶 有机合成 生物活性
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
侯朝 魏少鹏 姬志勤
【目的】研究6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮酰胺衍生物抑制真菌活性的构效关系,为病原菌的防治提供参考依据。【方法】以5-溴-2,3-二氨基吡啶为原料,经乙酰乙酸乙酯环化制得中间体化合物6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮,再按照目标化合物合成路线设计合成6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮酰胺衍生物。通过核磁共振、质谱以及元素分析对目标化合物进行结构表征。以嘧菌酯为对照,采用菌丝生长速率法测定目标化合物对小麦赤霉病菌(Fusarium
[期刊] 林业科学
[作者]
崔俊 李孟楼
为比较羟基马桑毒素(Tutin)及其衍生物(1,2,3)杀虫活性的差异,采用非选择性叶碟法分别测定其对试虫的拒食活性,采用比色法测定这4种化合物在亚致死剂量下(2.0mg·mL-1)粘虫的酯酶、2类保护酶和可溶性总糖在48h内的变化趋势。结果表明:在48h内的拒食活性衍生物2>衍生物3>衍生物1>Tutin;Tutin、衍生物1和3可致粘虫的酯酶活性和可溶性总糖含量略升高,保护酶活性无明显变化;衍生物2可使试虫的酯酶活性、可溶性总糖含量和SOD活性显著升高。Tutin的2位羟基进行酰化加成改造后能显著提高其拒食活性,衍生物2是最优结构化合物。
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