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[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
徐尚成 万琴 倪珏萍 俞幼芬 许志专 王晓军 蒋木庚
以α对氯苯基甘氨酸为起始原料 ,经N甲酰化后 ,与 2氯丙烯腈进行 1,3偶极环化加成反应 ,得到中间体 2(对氯苯基 )吡咯 3腈 ;该中间体经吡咯环上的Vilsmeier甲酰化后 ,与伯胺R1NH2 进行加成反应及进一步的溴化 ,合成了 9个 2 (对氯苯基 )吡咯 3腈类新化合物。化合物结构经MS和1HNMR分析确认。初步的生物测定结果表明 ,部分化合物显示了良好的杀虫活性。
关键词：
芳基吡咯 合成 波谱分析 杀虫活性
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
李元祥
【目的】寻找具有除草活性及抑菌活性的新型化合物。【方法】以2-羟基苯乙酮为原料,经缩合、环化、选择性氮烷基化、氧取代4步反应合成了2-(2-(1-取代-1H-吡唑-3-基)苯氧基)-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物,其结构运用1H NMR、MS和元素分析进行确认,并分别测定了合成化合物的除草活性及抑菌活性。【结果】经1H NMR、MS和元素分析确认,成功合成了5种新型的2-(2-(1-取代-1H-吡唑-3-基)苯氧基)-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物。在150 g/hm2的剂量条件下,新合成化合物没有表现出除草活性;在200 mg/L的质量浓度条件下,化合物4,6-二甲氧基-2-(2-(1-丙基-1...
关键词：
4,6-二甲氧基嘧啶 有机合成 生物活性
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
宋成荣 师伟 张琨 周文明
【目的】研究卡枯醇衍生物的抑菌活性,旨在探索其抑菌活性与构效关系。【方法】首先以芝麻酚、α-甲基丙烯酰氯为原料,通过傅克酰基化合成具有较高抑菌活性的卡枯醇衍生物,即化合物1(1-(2-羟基-4,5-亚甲二氧基)苯基-2-甲基丙烯酮),然后经醚化反应合成了8个目标化合物2a～2h,采用核磁共振仪(1 H-NMR、13 C-NMR)和质谱仪(ESI-MS)对化合物的结构进行了表征;最后采用生长速率法测定了化合物2a～2h对小麦赤霉病菌、番茄灰霉病菌、黄瓜炭疽病菌、马铃薯干腐病菌、水稻稻瘟病菌的抑菌活性。【结果】合成了8个1-(2-羟基-4,5-亚甲二氧基)苯基-2-甲基丙烯酮类化合物,其结构经1 ...
关键词：
卡枯醇衍生物 合成 抑菌活性
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
蒋连瑞 田养光 周文明
【目的】合成高活性的（Ｅ）２甲氧亚胺基２［２（２氧代喹啉４氧甲基）苯基］乙酸甲酯类化合物，为以后优化和设计新化合物提供理论依据。【方法】 以（Ｅ）２甲氧亚胺基２［２′（溴甲基）苯基］乙酸甲酯和４羟基喹啉２酮类化合物为原料，通过醚化反应，合成了１０ａ～１０ｋ等１１种（Ｅ）２甲氧亚胺基２［２（２氧代喹啉４氧甲基）苯基］乙酸甲酯类化合物，对其进行ＥＳＩＭＳ、ＩＲ谱及１Ｈ ＮＭＲ谱分析。以嘧菌酯为对照，采用生长速率法测定化合物１０ａ～１０ｋ对烟草赤星病菌、棉花枯萎病菌、水稻瘟疫病菌、玉米弯孢病菌、番茄早疫病菌、苹果腐烂病菌的抑菌活性。【结果】合成了１１个（Ｅ）２甲氧亚胺基２［２（２氧代喹啉４氧甲基）苯．．．
[期刊] 华北农学报
[作者]
程水明 宋家永 阎耀礼 夏国军 张桂兰
采用生长速率测定法室内测定了 4种N 硝基 N 取代酰基 2 ,4 ,6 三氯苯胺类新化合物(F1～F4 )对多种植物病原真菌的抑菌活性。结果显示 ,F1,F2 ,F3对植物病原真菌的抑菌活性较弱 ,只有F4 (N 硝基 N 六氢吡啶酰基 2 ,4 ,6 三氯苯胺 )对花生白绢病病原菌、油菜菌核病病原菌有较强抑制作用 ,在 7 5× 10 - 4g·L- 1浓度下 ,对两种病原菌的校正抑制百分率分别为80 0 %和 86 2 %。本文对抑菌机制也进行了初步讨论
[期刊] 上海海洋大学学报
[作者]
张群利 崔琳琳 郭靖 关凤英 王恩思
海因类化合物是指含有各种取代基的五元杂环化合物,其衍生物可作为合成医药产品、杀虫剂、杀菌消毒剂及感光材料的重要中间体,开发海因类化合物具有重要意义。以3-溴苯乙酸为原料,7-溴-2-四氢萘酮为中间体,采用Ullman反应,Suzuki反应,Bucherer-Begs反应为关键步骤合成海因类化合物,关键中间体及目标分子的结构经核磁共振氢谱、碳谱得到确认。将目标化合物灌胃给药后,采用氨水引咳法以超声雾化器喷雾氨水刺激小鼠呼吸道,记录致咳潜伏期和2 min内咳嗽次数,动物试验结果表明,目标化合物能减少雾化氨水致小鼠咳嗽的次数,并延长咳嗽的潜伏期,对小鼠氨水引发的咳嗽有显著的镇咳作用,为海因类化合物的...
关键词：
海因 合成 生物活性
[期刊] 林业科学
[作者]
陈智聪 段文贵 林桂汕 张瑞 罗梦香 杨章旗
【目的】桃金娘烯醛可由可再生的α-蒎烯选择性氧化而得到,且本身具有多种生物活性。另外,含噻唑或腙亚结构化合物具有广泛的生物活性,常用于构建生物活性分子的砌块。本研究将噻唑和腙2类活性基团引入到桃金娘烯醛骨架中,合成得到系列新型桃金娘烯醛基噻唑-腙类生物活性化合物,为我国的天然优势林产资源α-蒎烯的改性和高值化利用提供新的途径。【方法】α-蒎烯经选择性烯丙位氧化得到桃金娘烯醛,然后与氨基硫脲缩合制备桃金娘烯醛缩氨基硫脲,再与一系列取代的α-溴代苯乙酮反应,合成得到16个桃金娘烯醛基噻唑-腙类化合物。通过FT
[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
杨红 陈道文 章维华 蒋木庚
通过用具有杀菌活性的Ｎ－（２，６－二甲苯基）－丙氨酸甲酯与具有除草活性的２－甲基－α－萘氧基（或β－萘氧基）－乙酸反应，合成获得Ｎ－酰基丙氨酸类新化合物。经除草和杀菌生物试验表明，这类新化合物具有一定的生物活性。
关键词：
N-酰基丙氨酸类化合物 合成 生物活性
[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
张湘宁 倪珏萍 李玉峰 蒋木庚
以N-特丁基双酰基肼结构为先导,利用分子等排原理和类同合成的方法,在分子结构中主要引入苯并呋喃环(稠杂环)基团,合成了4个含有苯并呋喃环的N-特丁基双酰肼类新化合物。初步的生物活性测定(普筛研究)结果表明,4个新化合物对鳞翅目靶标害虫黏虫均表现出A级杀虫活性(死亡率>90%)。进一步的复筛结果表明,化合物4对甜菜夜蛾表现出高于对照药剂虫酰肼的杀虫活性。
[期刊] 湖南农业大学学报(自然科学版)
[作者]
谭倪 李强国
利用羟醛缩合法和主客体包结法 (主体为柏木醇 )分别制备了一个客体 4-对羟基苯基 - 3 -丁烯 - 2 -酮和一个超分子化合物 .以四氢硼钠为还原剂 ,在固态超分子环境下将其中的客体还原为 4-对羟基苯基 - 3 -丁烯 - 2 -醇 ,硅胶薄板分离提纯得目的产物 ,通过对目的产物的检测 ,它具有光学活性 ,其比旋光度值为 +2 .44°.该结果表明 :在固态超分子中 ,具有单官能团的手性主体分子 (如柏木醇 )对客体的不对称还原反应可以提供一种微观诱导环境
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
麻妙锋 王德志 夏先华 李若馨 冯吉利
【目的】寻找具有高抑菌活性的新型化合物。【方法】以3-吲哚乙腈为原料,经过1-位烷基化、2-位氧化和3-位烷基化反应,合成1,3-二取代-2-氧代-3-吲哚乙腈类衍生物,对合成的化合物进行核磁共振谱(1 H NMR、13 C NMR)和低分辨质谱(LC-ESI-MS)分析,并分别测定合成衍生物对5种供试病原真菌(小麦赤霉病菌、茄子黄萎病菌、烟草赤星病菌、番茄灰霉病菌、苹果炭疽病菌)的抑菌活性。【结果】经1 H NMR、13 C NMR和LC-ESI-MS分析确认,成功合成了6个1,3-二取代-2-氧代-3
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
廉应江 陈安良 冯俊涛 张兴
以4-氰基苯酚与α,ω-二溴烷烃为原料,合成了15个芳香二脒类化合物A2～A6,B2～B6和C2～C6,其结构均经1H-NMR和MS确定。初步杀菌试验结果表明,各化合物在质量浓度为10mg/L时,对番茄灰霉病菌(Botrytiscinerea)、白菜黑斑病菌(Alternariabrassicae)和苹果干腐病菌(Botryosphaeriadothidea)等具有较高生物活性,特别是对番茄灰霉病菌,在10mg/L质量浓度下有8个化合物对其抑制率超过90%。
关键词：
戊烷脒 芳香二脒 杀菌活性
[期刊] 华中师范大学学报(自然科学版)
[作者]
王威 刘建超 彭浩 贺红武
为获得具有良好除草活性的新型膦酸酯化合物，基于活性亚结构拼接原理，将呋喃环引入先导结构IV的R位设计合成了8个结构新颖的膦酸酯类化合物，并对其进行了除草活性和杀草谱测试.测试结果表明大部分化合物都具有较高的除草活性，其中化合物V-1在75 g·hm~(-2)(a.i.)的浓度下，对测试杂草的效果与草甘膦相当，显示了具有作为除草剂先导化合物进一步研究的价值.
关键词：
膦酸酯 呋喃 合成 除草活性
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
蒋连瑞 田养光 周文明
【目的】合成高活性的（Ｅ）－２－甲氧亚胺基－２－［２－（２－氧代喹啉－４－氧甲基）苯基］乙酸甲酯类化合物，为以后优化和设计新化合物提供理论依据。【方法】以（Ｅ）－２－甲氧亚胺基－２－［２′－（溴甲基）苯基］乙酸甲酯和４－羟基喹啉－２－酮类化合物为原料，通过醚化反应，合成了１０ａ～１０ｋ等１１种（Ｅ）－２－甲氧亚胺基－２－［２－（２－氧代喹啉－４－氧甲基）苯基］乙酸甲酯类化合物，对其进行ＥＳＩ－ＭＳ、ＩＲ谱及１ Ｈ ＮＭＲ谱分析。以嘧菌酯为对照，采用生长速率法测定化合物１０ａ～１０ｋ对烟草赤星病菌、棉花枯萎病菌、水稻瘟疫病菌、玉米弯孢病菌、番茄早疫病菌、苹果腐烂病菌的抑菌活性。【结果】合成了１１．．．
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
周文明 王昌钊 李长杰 赵勇
以3,3-二甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)-2-丁酮为原料,合成了6个新化合物,化合物的结构均经1H-NMR和IR予以确认。以小麦赤霉病菌(Fusariumgraminearum)、苹果炭疽病菌(Glomerellacingulata)、玉米大斑病菌(Exserohilumturcium)及南瓜枯萎病菌(Fusariumoxysporium)为供试菌种,在100μg/mL质量浓度下,对合成化合物进行了杀菌活性测定,结果表明6种化合物均有不同程度的杀菌活性。
关键词：
三唑类化合物 合成 杀菌活性
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