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[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
麻妙锋 王德志 夏先华 李若馨 冯吉利
【目的】寻找具有高抑菌活性的新型化合物。【方法】以3-吲哚乙腈为原料,经过1-位烷基化、2-位氧化和3-位烷基化反应,合成1,3-二取代-2-氧代-3-吲哚乙腈类衍生物,对合成的化合物进行核磁共振谱(1 H NMR、13 C NMR)和低分辨质谱(LC-ESI-MS)分析,并分别测定合成衍生物对5种供试病原真菌(小麦赤霉病菌、茄子黄萎病菌、烟草赤星病菌、番茄灰霉病菌、苹果炭疽病菌)的抑菌活性。【结果】经1 H NMR、13 C NMR和LC-ESI-MS分析确认,成功合成了6个1,3-二取代-2-氧代-3
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
魏宁宁 乔柱 周文超 师伟 陈岚 周文明
【目的】寻找新型高效的甲氧丙烯酸酯类杀菌剂。【方法】首先合成了2-甲氧亚氨基-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)乙酸甲酯,然后对其5位氨基进行酰化反应合成了8种新化合物(a~h),并采用显微熔点测定仪、红外光谱仪(IR)、质谱仪(ESI-MS)和核磁共振仪(1H-NMR)对化合物的结构进行了表征,最后以噻菌灵和嘧菌酯为阳性对照,采用生长速率法测定了化合物a~h对烟草赤星病菌、马铃薯干腐病菌、西瓜枯萎病菌、棉花枯萎病菌、苹果炭疽病菌和小麦赤霉病菌的抑菌活性。【结果】合成了8种2-甲氧亚氨基-2-(5-取代酰胺基-1,2,4-噻二唑-3-基)乙酸甲酯新化合物,其结构经IR、ESI-MS1...
[期刊] 浙江林学院学报
[作者]
孔新刚 郭明 毛胜凤 李华 俞飞
以1,4-二氧喹喔啉-3-甲基-2-甲酸乙酯和氨基硫脲为原料,经氧化缩合反应,合成了化合物1,4-二氧喹喔啉-3-甲醛缩氨基硫脲-2-甲酸乙酯。通过元素分析、质谱分析、红外光谱、1HNMR对其结构进行了表征,并采用滤纸片法研究化合物对9种指示菌的抑菌效果。结果表明,该化合物对细菌具有较强抑菌活性,对真菌无抑菌活性。图4参11
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
李元祥
【目的】寻找具有除草活性及抑菌活性的新型化合物。【方法】以2-羟基苯乙酮为原料,经缩合、环化、选择性氮烷基化、氧取代4步反应合成了2-(2-(1-取代-1H-吡唑-3-基)苯氧基)-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物,其结构运用1H NMR、MS和元素分析进行确认,并分别测定了合成化合物的除草活性及抑菌活性。【结果】经1H NMR、MS和元素分析确认,成功合成了5种新型的2-(2-(1-取代-1H-吡唑-3-基)苯氧基)-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物。在150 g/hm2的剂量条件下,新合成化合物没有表现出除草活性;在200 mg/L的质量浓度条件下,化合物4,6-二甲氧基-2-(2-(1-丙基-1...
关键词：
4,6-二甲氧基嘧啶 有机合成 生物活性
[期刊] 华中师范大学学报(自然科学版)
[作者]
唐子龙 韩新亚 李新兴 许志峰 万义超
首次对2-(2-硝基苯基)-3-(4-甲基苯基)-1,3-苯并噁嗪(1)与利什曼原虫CYP51的相互作用进行了初步研究,发现化合物1对利什曼原虫CYP51表现出较强的抑制活性,且作用方式类似于底物与利什曼原虫CYP51的I型结合方式.该研究不仅发现了一种新型非唑类针对利什曼原虫CYP51的抑制剂:1,3-苯并噁嗪,而且也为创制新型作用方式的CYP51抑制剂研究提供了依据.
[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
徐尚成 万琴 倪珏萍 俞幼芬 许志专 王晓军 蒋木庚
以α对氯苯基甘氨酸为起始原料 ,经N甲酰化后 ,与 2氯丙烯腈进行 1,3偶极环化加成反应 ,得到中间体 2(对氯苯基 )吡咯 3腈 ;该中间体经吡咯环上的Vilsmeier甲酰化后 ,与伯胺R1NH2 进行加成反应及进一步的溴化 ,合成了 9个 2 (对氯苯基 )吡咯 3腈类新化合物。化合物结构经MS和1HNMR分析确认。初步的生物测定结果表明 ,部分化合物显示了良好的杀虫活性。
关键词：
芳基吡咯 合成 波谱分析 杀虫活性
[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
李国华 杨红
2-甲基苯甲酰甲酸甲酯通过与甲胺、甲氧基胺的盐酸盐、N-溴代丁二酰亚胺(NBS)和取代苯乙酮肟多步反应合成了11个含双肟醚结构的2-甲氧亚氨基-2-(2-(取代苯基)苯基)乙酰甲胺的衍生物(G1～G11)。目标化合物的结构经IR、1H NMR和GC-MS确认。用10μg.mL-1目标化合物进行初步离体抑菌活性试验,结果表明:G4对油菜菌核病、蔬菜灰霉病、小麦赤霉病、小麦纹枯病有抑菌活性;G11对蔬菜灰霉病、小麦赤霉病、小麦纹枯病有抑菌活性。
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
马养民 史清华
以丙酮和丙二酸为原料,经四步反应制出6-甲基-4-羟基-2-吡喃酮,再与取代苯胺的重氮盐通过偶合和重排反应合成出8个哒嗪酮类化合物,其中5个为新合成化合物。这8个化合物的结构均经过了元素分析,IR和1H-NMR的验证。
关键词：
哒嗪酮 偶合反应 结构表征
[期刊] 西南农业学报
[作者]
张义蓉
酱油中3-氯-1,2-丙二醇经层析柱分离、净化,与苯基硼酸衍生成3-氯-1,2-丙二醇苯基硼酸酯。衍生物用气相色谱仪的火焰离子化检测器测定,外标法定量。该方法简便易行,回收率为82.6%。
关键词：
3-氯-1,2-丙二醇 苯基硼酸 酱油
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
蒋连瑞 田养光 周文明
【目的】合成高活性的（Ｅ）２甲氧亚胺基２［２（２氧代喹啉４氧甲基）苯基］乙酸甲酯类化合物，为以后优化和设计新化合物提供理论依据。【方法】 以（Ｅ）２甲氧亚胺基２［２′（溴甲基）苯基］乙酸甲酯和４羟基喹啉２酮类化合物为原料，通过醚化反应，合成了１０ａ～１０ｋ等１１种（Ｅ）２甲氧亚胺基２［２（２氧代喹啉４氧甲基）苯基］乙酸甲酯类化合物，对其进行ＥＳＩＭＳ、ＩＲ谱及１Ｈ ＮＭＲ谱分析。以嘧菌酯为对照，采用生长速率法测定化合物１０ａ～１０ｋ对烟草赤星病菌、棉花枯萎病菌、水稻瘟疫病菌、玉米弯孢病菌、番茄早疫病菌、苹果腐烂病菌的抑菌活性。【结果】合成了１１个（Ｅ）２甲氧亚胺基２［２（２氧代喹啉４氧甲基）苯．．．
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
宋成荣 师伟 张琨 周文明
【目的】研究卡枯醇衍生物的抑菌活性,旨在探索其抑菌活性与构效关系。【方法】首先以芝麻酚、α-甲基丙烯酰氯为原料,通过傅克酰基化合成具有较高抑菌活性的卡枯醇衍生物,即化合物1(1-(2-羟基-4,5-亚甲二氧基)苯基-2-甲基丙烯酮),然后经醚化反应合成了8个目标化合物2a～2h,采用核磁共振仪(1 H-NMR、13 C-NMR)和质谱仪(ESI-MS)对化合物的结构进行了表征;最后采用生长速率法测定了化合物2a～2h对小麦赤霉病菌、番茄灰霉病菌、黄瓜炭疽病菌、马铃薯干腐病菌、水稻稻瘟病菌的抑菌活性。【结果】合成了8个1-(2-羟基-4,5-亚甲二氧基)苯基-2-甲基丙烯酮类化合物,其结构经1 ...
关键词：
卡枯醇衍生物 合成 抑菌活性
[期刊] 林业科学
[作者]
刘婉慧 陈飞飞 叶建仁 王朝恩 康熠 付欢欢
【目的】探索吡咯伯克霍尔德氏菌JK-SH007(Burkholderia pyrrocinia JK-SH007)合成生长素吲哚-3-乙酸(indole-3-acetic acid, IAA)的能力,并阐明B.pyrrocinia JK-SH007存在色氨酸依赖型的吲哚-3-乙酰胺(indole-3-acetamide, IAM)IAA合成途径。【方法】使用Salkowski比色法和酶联免疫吸附法(ELISA)进行L-色氨酸对B.pyrrocinia JK-SH007合成IAA能力影响的检测;以B.pyrrocinia JK-SH007全基因组为模板,设计特异性引物克隆iaaM和iaaH基因,并使用生物信息学方法对其蛋白质和亲缘关系进行分析;通过实时荧光定量PCR方法分析B.pyrrocinia JK-SH007中的iaaM和iaaH基因在L-色氨酸处理下的差异表达。【结果】B.pyrrocinia JK-SH007菌株能够合成15.663μg·mL~(-1)的IAA,在以L-色氨酸为前体的条件下其合成IAA的量显著增加,达到了44.404μg·mL~(-1)。iaaM和iaaH基因均含有一个完整的开放阅读框,其中iaaM基因全长1 782 bp,编码593个氨基酸,属于Amino_oxidase super family家族;iaaH基因全长1 368 bp,编码455个氨基酸,属于Amidase super family家族。在L-色氨酸的处理下,B.pyrrocinia JK-SH007中的iaaM和iaaH基因的表达量均显著增加。【结论】B.pyrrocinia JK-SH007具有合成IAA的能力,L-色氨酸对其合成IAA具有显著促进作用,且克隆得到了iaaM和iaaH基因,其在进化上具有一定的保守性,证明B.pyrrocinia JK-SH007中存在吲哚-3-乙酰胺IAA合成途径。
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
马养民 傅建熙 张坐省
以苯甲酰氯和乙炔为原料 ,经三步反应合成出前列腺素的 1个新型中间体化合物反 - 3-苯基 - 1-碘 -1-丙烯 - 3-醇。通过对其反应条件的研究 ,首次用苯甲酰氯和乙炔在三氯化铝作用下合成出反 - 3-苯基 - 1-氯 - 1-丙烯 -3-酮 ;并发现用二氯甲烷作介质在 2 0～ 2 5℃下的反应产率 ,比用四氯化碳作介质在 4 0～ 4 5℃下的反应产率约高7%。通过对反 - 3-苯基 - 1-氯 - 1-丙烯 - 3-酮的卤素交换和还原条件的研究 ,发现其在丙酮介质中与 Na I反应 ,几乎定量的转换成反 - 3-苯基 - 1-碘 - 1-丙烯 - 3-酮 ,继而用 L i Al H...
[期刊] 中国农业大学学报
[作者]
吴厚斌 金淑惠 毛淑芬 覃兆海
为寻找新的农药先导化合物 ,依据活性亚结构拼接原理 ,以异烟酸为起始原料 ,共合成了 12个标题化合物 ,其结构通过元素分析、1H和13 CNMR予以确认。所有化合物均具有一定的除草活性 ,且茎叶处理高于土壤处理 ,其中Ⅰ 0 4和Ⅰ 0 6在 1 5kg·hm-2 剂量下 ,茎叶处理对反枝苋、稗草、油菜和苜蓿的抑制率分别达 71 9%～89 2 %和 4 5 3%～ 87 0 % ;因此 ,该类化合物具有作为除草先导化合物进一步研究的价值
[期刊] 湖南农业大学学报(自然科学版)
[作者]
谭倪 李强国
利用羟醛缩合法和主客体包结法 (主体为柏木醇 )分别制备了一个客体 4-对羟基苯基 - 3 -丁烯 - 2 -酮和一个超分子化合物 .以四氢硼钠为还原剂 ,在固态超分子环境下将其中的客体还原为 4-对羟基苯基 - 3 -丁烯 - 2 -醇 ,硅胶薄板分离提纯得目的产物 ,通过对目的产物的检测 ,它具有光学活性 ,其比旋光度值为 +2 .44°.该结果表明 :在固态超分子中 ,具有单官能团的手性主体分子 (如柏木醇 )对客体的不对称还原反应可以提供一种微观诱导环境
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