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[期刊] 中国水产科学
[作者]
房文红 周常 孙贝贝 李国烈 杨先乐 李新苍 胡琳琳
将黄芩苷(baicalin,BL)和甘草酸(glycyrrhizin,GZ)口灌异育银鲫(Carassius auratus gibelio),探讨其对恩诺沙星(enrofloxacin,ENR)在体内的代谢和肝微粒体细胞色素氧化酶CYP1A、CYP3A活性的影响。异育银鲫连续7 d分别口灌黄芩苷(100 mg/kg)和甘草酸(100 mg/kg),以口灌玉米油作为对照。末次给药24 h后每组随机取10尾腹腔注射恩诺沙星(10 mg/kg),采用单个动物连续采血,HPLC测定血浆恩诺沙星和其代谢产物环丙沙星(cipmfloxacin,CIP)浓度,分析药动学及其参数;同时每组选取6尾检测肝微粒...
[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
方星星 刘秀红 丁相卿 赵文婷 刘文斌 陆承平
在24～26℃水温条件下,以10 mg.kg-1剂量,用高效液相色谱法检测组织中药物浓度,研究静脉注射和口服给药后恩诺沙星在健康异育银鲫组织内的代谢分布规律。结果表明:静脉注射后,药物在组织中代谢动力学特征符合二室模型;口服给药后,药物吸收良好,生物利用度(F)为86%,组织药物浓度-时间曲线呈现双峰,推测是由于药物在异育银鲫体内的肠肝循环作用所致。静脉注射和口服两种给药方式下,恩诺沙星在异育银鲫体内均具有良好的组织分布,肾脏、肌肉、肝胰脏、鳃和血液5种组织中的药物浓度时间曲线下总面积(AUC)分别为624.2、965.9、721.8、298.0、239.6μg·h·mL-1和465.3、34...
关键词：
恩诺沙星 异育银鲫 组织分布 消除规律
[期刊] 中国农业科学
[作者]
郭凡溪 刘腾飞 耿智霞 蒋凡 余祖功
【目的】探索恩诺沙星联合脂多糖粗提液(lipopolysaccharide crude extract,LPS)诱导鸡肝损伤中机体免疫功能变化,并研究复方甘草酸单胺粉(compound ammonium glycyrrhizin soluble powder,CAG)护肝及免疫调节作用和机理。【方法】104羽海蓝蛋鸡随机分为空白组(I),模型组(II),CAG预防组(III)、CAG治疗高、低剂量(IV、V)组,除I组外,各组连续3 d灌服恩诺沙星(100 mg.kg-1,1次/天),于第3次灌药时腹注LPS(4 mL.kg-1)诱发肝损伤,III组建模前3 d以40 mg.L-1混饮CAG,...
[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
郭凡溪 刘腾飞 耿智霞 蒋凡 余祖功
104羽海蓝蛋鸡随机分为空白组(Ⅰ)、模型组(Ⅱ)、复方甘草酸单铵可溶性粉(CAG)预防组(Ⅲ)、CAG治疗高剂量组(Ⅳ)和CAG治疗低剂量组(Ⅴ),除Ⅰ组外,各组连续灌服恩诺沙星100 mg.kg-1,1次.d-1,第3天灌药同时腹腔注射脂多糖粗提液(LPS)4 mL.kg-1以建模。Ⅲ组在灌服恩诺沙星前3 d混合饮用CAG 40 mg.L-1至建模止;Ⅳ、Ⅴ组腹腔注射LPS同时分别灌服22.5和7.5 mg.kg-1CAG,2次.d-1,重复3 d。各组均在腹腔注射LPS后分别于6、24和48 h采血,检测血清生化指标,观察肝组织病理学变化。试验结果如下:Ⅱ组鸡血清ALT、AST、γ-GT...
[期刊] 水产学报
[作者]
凌海 王元 向阳 胡鲲 房文红
为探究水产养殖中恩诺沙星用药后其在水环境中的归趋，本实验在模拟池塘水产养殖系统中，恩诺沙星以18 mg/kg剂量药饵投喂异育银鲫，每天2次、给药周期6 d，研究恩诺沙星在异育银鲫体内吸收、分布、代谢和消除规律，以及在水体和底泥中分布规律。结果表明，异育银鲫组织中恩诺沙星峰浓度（C_(max)）依次为肠道>肾脏>肌肉>鳃>肝脏>血浆，分别为14.15、13.31、14.15、7.48、7.94 mg/kg和2.94 mg/L；各组织中均可检测到代谢产物环丙沙星，其峰浓度与恩诺沙星峰浓度的百分比分别为5.10%、1.70%、6.28%、2.97%、2.90%和6.53%；组织中恩诺沙星清除率（CL_(z)）顺序为血浆>肝脏>肠>鳃>肌肉>肾脏。随着给药次数增多，水体中恩诺沙星残留浓度快速升高，在最后一次给药后6 h达到峰值（为5.23 μg/L），随后开始下降，但水体中一直未检测到代谢产物环丙沙星；底泥中恩诺沙星首先呈现上升趋势，在240 h达到峰值（为796 μg/kg），后略有下降，480 h时降至587 μg/kg；底泥中环丙沙星残留呈现逐渐上升趋势，在480 h残留量为382 μg/kg；底泥中代谢产物环丙沙星残留浓度与恩诺沙星浓度的百分比在27.5%～65.1%之间。药饵给药后药物残留主要存在于养殖生态系统的底泥中，底泥中药物残留百分比为41.86%～46.69%，且消除较慢，药饵投喂后残留在底泥中的药物生态安全风险应引起重视。本研究为养殖生产科学用药提供技术支撑，为生态安全评价提供理论数据。
[期刊] 淡水渔业
[作者]
张国栋 刘永涛 艾晓辉 孙如玉 杜香璇
本实验研究了恩诺沙星乳在异育银鲫(Carassius auratus gibelio)和斑点叉尾鮰(Ictalurus punetaus)体内的药代动力学规律。异育银鲫和斑点叉尾鮰单剂量口灌恩诺沙星乳(10 mg/kg bw),采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定了给药后的血药浓度。结果显示，恩诺沙星乳在异育银鲫和斑点叉尾鮰体内的达峰浓度(C_(max))分别为4.66μg/mL和3.95μg/mL,相应的达峰时间(T_(max))分别为6 h和8 h;消除半衰期(T_(1/2z))分别为20.05 h和22.06 h;药时曲线下面积(AUC_(0-∞))分别为228.26μg·h/mL和189.55μg·h/mL。其主要代谢产物环丙沙星在异育银鲫和斑点叉尾鮰体内的C_(max)分别为0.053μg/mL和0.043μg/mL,相应的T_(max)均为12 h;T_(1/2z)分别为45.79 h和31.66 h;AUC_(0-∞)分别为5.24μg·h/mL和3.40μg·h/mL。恩诺沙星乳在异育银鲫和斑点叉尾鮰体内的生物转化率分别为2.07%和1.74%。单剂量的恩诺沙星乳(10 mg/kg bw)适用于恩诺沙星对异育银鲫和斑点叉尾鮰病原菌的最小抑菌浓度(MIC)小于0.58μg/mL和0.49μg/mL的敏感菌。
[期刊] 上海海洋大学学报
[作者]
梁俊平 王芸 李健 李吉涛 聂国兴 孔祥会 李学军
为了解维拉帕米对恩诺沙星在脊尾白虾体内代谢及消除的影响,在水温(18.1±0.5)℃条件下,对照组每天以10mg/kg体重剂量连续7天投喂脊尾白虾恩诺沙星,维拉帕米组在投喂恩诺沙星的同时以4 mg/L剂量药浴脊尾白虾维拉帕米,比较了维拉帕米组和对照组中恩诺沙星及其代谢物环丙沙星的浓度变化与消除动力学统计矩参数。结果显示,肝胰腺、肌肉、和鳃3种组织中的恩诺沙星浓度均随时间呈规律性递减,维拉帕米组3种组织中的恩诺沙星浓度、AUC和t1/2β均高于对照组(P<0.05),而维拉帕米组各组织中的环丙沙星的浓度和AUC却显著低于对照组(P<0.05);维拉帕米组3种组织中恩诺沙星和环丙沙星的β、CL均显...
[期刊] 水产学报
[作者]
茅玲燕 潘连德
为研究不同给药方式下,恩诺沙星在中华草龟体内的药物代谢动力学规律。选取20只健康中华草龟,每组10只,随机分为2组,分别为肌注组和胃插管强制口服组,给药量均为10 mg/kg,应用液相色谱串联质谱法测定数据,Kinetic 4.4软件的非房室模型分析药时数据。胃插管强制口服给药主要药动学参数为C_(max)7.49μg/mL、T_(max) 12 h、T_(1/2)λz为99.85 h、AUC_(0-∞)为531.67 h*μg/mL;肌注给药主要药动学参数为C_(max)5.85μg/mL、T_(max
[期刊] 渔业科学进展
[作者]
王洪艳 李兆新 邢丽红 唐锡招
以80 mg/kg鱼体重对牙鲆单次口灌给药恩诺沙星,给药后在不同的时间点取样,用高效液相色谱荧光检测器检测,研究恩诺沙星及其主要代谢产物环丙沙星在牙鲆体内的代谢消除规律。研究表明,停药后0.25 h,肌肉中恩诺沙星残留量最低。各组织的消除半衰期依次为腮>肝脏>血液>肾脏>肌肉,其中肌肉中恩诺沙星消除半衰期最低为67.759 h,消除最快,停药后12 d检测不到恩诺沙星。停药后0.25 h,在牙鲆血液、肝脏、肾脏中均有环丙沙星残留,残留量依次为肝脏>肾脏>血液,肌肉和鳃中未检出环丙沙星。停药后22 d在血液、肝脏和肾脏3个组织中仍然能够检测出恩诺沙星,但是停药7 d后这3个组织中均检测不出环丙沙...
关键词：
恩诺沙星 环丙沙星 牙鲆 代谢消除规律
[期刊] 中国水产科学
[作者]
房文红 于慧娟 蔡友琼 周凯 黄冬梅
采用高效液相色谱法,研究药饵口灌给药途径下,恩诺沙星及其代谢物环丙沙星在欧洲鳗鲡(Anguilla anguilla)体内的药代动力学。欧洲鳗鲡口灌给药恩诺沙星10 mg/kg后,其血浆、肌肉和肝脏中药物时量曲线关系符合一级吸收的二室开放动力学模型。恩诺沙星在欧洲鳗鲡不同组织中分布较广,血浆、肌肉和肝脏的Vd分别为6.362 L/kg、8.081 L/kg和15.870 L/kg;恩诺沙星在鳗鲡体内消除较慢,在血浆、肌肉和肝脏中的消除半衰期(tβ1/2)分别为161.10 h、333.21 h和611.26 h,总体清除率(CLs)分别为27.4 mL/(kg.h)、16.8 g/(kg.h)...
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
国蓉 李剑君 国亮 程光旭
根据Box-B ehnken的中心组合实验设计原理,在单因素试验的基础上,采用三因素三水平的响应曲面分析法,建立了甘草饮片中甘草酸超声提取的二次多项数学模型,并以甘草酸提取率为响应值作响应面和等高线,考察了浸泡时间、超声时间和液固比对甘草酸超声提取的影响。结果表明,甘草酸超声提取的优化工艺条件为:浸泡时间151.3 m in,超声时间48.8 m in,液固比10.2 mL/g;在此工艺条件下,甘草酸提取率为21.06%。
[期刊] 淡水渔业
[作者]
仇登高 郑曙明 张洪玉 郑宗林 聂鲡蓉
在(20±1)℃的水温条件下,以77 mg/kg的单剂量,给异育银鲫(Carassius auratus gibelio)口灌诃子(Fructus chebulae)水剂,以诃子中的主要成分没食子酸为检测目标,用高效液相色谱法(HPLC)检测给药后各个时间点的血药浓度。结果显示:最低检测限为0.01μg/mL,线性范围为0.01～84.00μg/mL。诃子在异育银鲫体内的药动学过程符合一级吸收二室开放房室模型(1/C/C),其药物动力学方程为C=39.237e-0.320t+4.814e-0.006t,主要药动学参数为:吸收速率常数(Ka)为0.56 h-1,吸收半衰期(t1/2ka)为1.2...
[期刊] 上海海洋大学学报
[作者]
阮记明 胡鲲 章海鑫 王会聪 付乔芳 杨先乐
运用反相高效液相色谱法(RP-HPLC),对比了单次口灌20 mg/kg鱼体重剂量条件下,16℃和25℃两种水温时双氟沙星(DIF)在异育银鲫体内代谢动力学差异。数据经过药代动力学软件(3P97)处理,结果显示:两种温度条件下,双氟沙星药时规律均符合开放性二室模型且存在明显的差异。其中,吸收半衰期(T1/2Ka)与水温呈正相关,在两种温度条件下分别可达0.010 h和0.122 h;消除半衰期(T1/2β)、表观分布容积(Vd/F)、血浆和组织中药时曲线下总面积(AUC)等参数则与水温呈负相关,16℃条件下血浆T1/2β、Vd/F和AUC分别为70.968 h、1.875/kg和763.761...
[期刊] 水产学报
[作者]
周帅 胡琳琳 房文红 周凯 于慧娟
采用高效液相色谱法,研究盐度33条件下恩诺沙星口灌和肌肉注射给药(剂量10 mg/kg)后,恩诺沙星及其代谢物环丙沙星在拟穴青蟹体内的药代动力学和组织分布。血淋巴和组织中药代动力学参数采用基于统计矩原理的非房室模型进行计算。恩诺沙星口灌和肌肉注射拟穴青蟹给药后,血药达峰快,分别为0.5 h和1 min,达峰浓度分别为12.90和31.86μg/mL,曲线下面积(AUC)分别为216.1和816.8μg/(mL.h)。恩诺沙星在拟穴青蟹组织中分布较广,口灌给药下肌肉和肝胰腺AUC分别为445.9和817.6μg/(g.h),肌肉注射给药下的AUC分别为554.7和2 573.7μg/(g.h)。...
[期刊] 淡水渔业
[作者]
董军 张思雨 房迪 苏泽辉 舒锐 雷小婷 胡鲲
为研究恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星在牛蛙(Lithobates catesbeiana)体内药代动力学及分布，明确恩诺沙星在牛蛙体内的最大残留限量及休药期。本实验进行牛蛙单次口灌10%恩诺沙星粉混悬液(20 mg/kg·bw),在0.5、1、2、4、8、12、24、48、96、192、336、480 h分组织取样检测实验。研究显示：恩诺沙星和环丙沙星在牛蛙血液中的达峰时间(T_(max))相同为1 h,峰浓度(C_(max))分别为26.592μg/mL、2.256μg/mL;恩诺沙星在牛蛙肌肉、肝脏、肾脏、脑中的T_(max)均为8 h,C_(max)分别为10.21、13.84、17.52、3.95 mg/kg;环丙沙星在牛蛙肌肉、肝脏、肾脏的T_(max)分别为12、8、12 h,C_(max)分别为1.362、20.46、4.07 mg/kg,在脑中未检测出环丙沙星。结果表明：恩诺沙星在牛蛙体内吸收迅速，21.90%～40.35%恩诺沙星转化为环丙沙星，与鱼类和甲壳类生物相比，环丙沙星在牛蛙体内更易消除；恩诺沙星在牛蛙体内的最大残留限量MRL为108.22μg/kg;单剂量10%恩诺沙星粉(20 mg/kg bw)适用于治疗由于嗜水气单胞菌(MIC:0.1μg/mL)患病牛蛙；牛蛙在室温为25℃左右的饲养环境下，建议休药期不低于514.24 h(22 d)。
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