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[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
操继跃 邱银生 王大菊 周利娟 周诗其 徐群英 严汉池 江美安
伊利莎蛋鸡８只单次快速静脉注射盐酸沙拉星１０ｍｇ／ｋｇ（以沙拉沙星计）后，利用高效液相色谱法测定血清中沙拉星的浓度。房室模型分析表明：血药浓度－时间数据适合无吸收因素二室模型，其消除半衰期（ｔβ）、表观分布容积（Ｖｄ）、总体清除率（ＣＬＢ）和药时曲线下面积（ＡＵＣ）分别为（２．４７±０．８７Ｏｈ、（５．１０±２．２５）Ｌ／ｋｇ、（１．４２±０．２４）Ｌ／ｋｇ·ｈ和（７．２７±１．３７）μｇ／ｍｌ·ｈ。伊利莎蛋鸡８只口服盐酸沙拉沙星溶液１０ｍｇ／ｋｇ（以沙拉沙星计）后，药物在体内呈现有吸收单室模型，其吸收半衰期（ｔｋａ）、消除半衰期（ｔｋｅ）、血药达峰时间（Ｔｍａｘ）、药峰浓度（Ｃｍａｘ）和药时...
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
操继跃 王大菊 周诗其 谢慧心 邱银生 郝玉萍
湖北白猪８头单次肌内注射烟酸诺氟沙星１０ｍｇ／ｋｇ后，利用高效液相色谱法分析血浆中诺氟沙星的浓度，其检测限可达２５ｎｇ／ｍｌ血浆。房室模型分析表明，其吸收、分布和消除半衰期（Ｔ１２Ｋａ、Ｔ１２α、Ｔ１２β分别为（０．０４３４±０．０１１９）ｈ、（０．３０７８±０．１２２１）ｈ和（３．３４４６±０．１８８９）ｈ，最大血药浓度（Ｃｍａｘ）为（２．３６８０±０．４１１９）μｇ／ｍｌ，达峰时间（Ｔｍａｘ）为（０．２７±０．０４）ｈ，稳态血药浓度（Ｃｓ，τ＝１２ｈ）为（０．７０７±０．１２７）μｇ／ｍｌ。ＡＡ肉鸡８只口服烟酸诺氟沙星１０ｍｇ／ｋｇ后，药物在体内呈现单室模型过程，其吸收半衰期和消除半衰期（...
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
李振 高振珅 龙君江
【目的】制备盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物,并评价其溶解度和稳定性。【方法】通过L9(34)正交试验设计,优化β-环糊精饱和水溶液法制备盐酸沙拉沙星包合物的工艺。采用紫外可见分光光度法测定药物的质量浓度,考察药物和包合物的溶解度及光稳定性;用X射线衍射对制备的盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物进行表征。【结果】盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的最佳制备条件为:盐酸沙拉沙星与β-环糊精投料质量比为1∶5、包合温度30℃、反应时间3h,在该条件下制备的盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的收率为86%;其溶解度及稳定性分别是原料药的4.87倍和1.83倍;X射线衍射分析表明,盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物制备成功。【结...
[期刊] 海洋渔业
[作者]
彭家红 王元 房文红 姚小娟 符贵红
研究了盐酸沙拉沙星(Sarafloxacin hydrochloride)在中华绒螯蟹(Eriocheir sinensis)雄蟹和雌蟹体内药动学,检测了盐酸沙拉沙星对致病性气单胞菌的最小抑菌浓度(MIC),建立了药动/药效(PK/PD)关系。盐酸沙拉沙星以30 mg.kg-1单剂量口灌给药中华绒螯蟹,雌蟹和雄蟹血浆沙拉沙星浓度-时间关系曲线均符合一级吸收的二室开放动力学模型。雌蟹和雄蟹血药达峰时间(Tmax)为4 h,达峰浓度(Cmax)分别为5.619±1.192 mg.L-1和7.775±1.426 mg.L-1。沙拉沙星在雌蟹和雄蟹体内分布广泛,其表观分布容积(Vd)分别为3.801 ...
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
宗乾坤 徐丽娟 吕利群
【目的】研究盐酸沙拉沙星在鲫鱼体内的药代学、药效动力学联合参数，确定盐酸沙拉沙星治疗鲫鱼细菌性疾病的防耐药突变用药方案。【方法】测定盐酸沙拉沙星对嗜水气单胞菌的体外最小抑菌浓度（ＭＩＣ）、最小杀菌浓度（ＭＢＣ）、抗菌后效应（ＰＡＥ）、防耐药突变浓度（ＭＰＣ）和防耐药突变选择窗（ＭＳＷ）；给鲫经口灌服不同剂量（２０，３０，４０Ｍｇ／ｋｇ）的盐酸沙拉沙星，于给药后０．５，１，２，４，６，８，１０，１２，１６，２４，４８ｈ取血清及肌肉样品，研究盐酸沙拉沙星在鲫鱼体内的药代动力学，然后结合药代动力学和药效动力学结果，确定盐酸沙拉沙星防治嗜水气单胞菌引起的鲫鱼细菌性败血症的合理给药方案。【结果】盐酸沙拉．．．
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
王大菊 周诗其 孔科 范盛先 杨辉
将盐酸沙拉沙星以每千克体重218.8 mg、109.4 mg、21.8 mg(相当于每千克体重用沙拉沙星碱200mg、100 mg、20 mg)剂量连续给大鼠灌胃4周,停药恢复1周。结果:给药期和恢复期末,动物的一般体征正常,除大剂量组盲肠增重外,体重、饲料利用率、血液细胞学和血液生物化学主要指标及其它各重要脏器系数等测定值均在正常值范围内,剖检及组织学观察均未见明显的病理性变化。结果表明,盐酸沙拉沙星毒性小、安全范围大,临床推荐剂量是安全的。
关键词：
盐酸沙拉沙星 大鼠 亚慢性毒性
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
王桂枝 石德时 毕丁仁 李自力 许清荣 杜松枝
采用微量稀释法，测定了国产盐酸沙拉沙星对９种１１８株畜禽常见病原微生物的体外抑菌活性。该药物对被检７株支原体的作用较差，ＭＩＣ为３μｇ／ｍｌ，而对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的抑菌活性强，ＭＩＣ小于或等于０．５μｇ／ｍｌ，其中：对革兰氏阴性菌作用更强，除绿脓杆菌外，ＭＩＣ小于等于０．１２５μｇ／ｍｌ。盐酸沙拉沙星的ＭＩＣ（最低抑菌浓度）曲线与ＭＢＣ（最低杀菌浓度）曲线比较接近，表明该药物为一杀菌剂，其杀菌效果与恩诺沙星相当，比盐酸洛美沙星高出许多，可望作为一种新型高效杀菌药应用于临床。
关键词：
盐酸沙拉沙星 体外抑菌活性 微量稀释法
[期刊] 中国农业科学
[作者]
潘玉善 操继跃 方之平 王翔凌 潘黔生 丁方科 葛建 彭玉芬
【目的】研究甲磺酸达氟沙星(Danofloxacinmesylate,DFM)在鲫体内的药物动力学和残留消除规律。【方法】在试验水温20℃时,鲫以10mg·kg-1b.w的剂量单次经口灌服甲磺酸达氟沙星后,用液-液提取、反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定血浆和组织中DFM的浓度。盐酸氧氟沙星做为内标。房室模型分析表明,其药物时间数据符合有吸收二室模型,吸收、分布迅速,但消除缓慢,半衰期(T1/2Ka、T1/2α、T1/2β)分别为0.63、4.96、47.79h,最大血药浓度(Cmax)为3.23μg·ml-1,达峰时间(TP)为2.73h,药时曲线下面积(AUC)为154μg·h·ml...
关键词：
鲫 甲磺酸达氟沙星 药物动力学 休药期
[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
徐曹燕 汤春莲 阮祥春 李琳 曾明华
[目的]探讨泰拉霉素在鸡体内的药物代谢动力学过程和特征及其生物利用度。[方法]给受试健康鸡分别进行静脉注射、肌肉注射及口服泰拉霉素,给药后在120 h内分点心脏采血,血浆样品经乙腈-0.1%甲酸溶液(体积比为95∶5)沉淀,离心去蛋白,以HPLC-ESI-MS/MS法检测鸡血浆中泰拉霉素含量,最后采用药动学软件Winnonlin的非房室模型进行数据分析。[结果]受试鸡经静脉注射、肌肉注射和口服给药后药时数据均适合非房室模型。静脉注射给药后,血浆清除率(CL)为17.71 m L·kg-1·h-1,稳态表观分布容积(Vss)为77.15 L·kg-1,消除半衰期(t1/2)为21.65 h。肌肉...
关键词：
泰拉霉素 药代动力学 生物利用度 鸡
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
李国烈 胡琳琳 胡伟国 房文红 孙贝贝 黄伟 周帅
在水温为(29.0±1.0)℃、盐度为3.3%条件下,以30mg/kg的剂量单次药饵投喂凡纳滨对虾盐酸沙拉沙星后,分别取凡纳滨对虾血淋巴、肝胰腺和肌肉样品,采用反相高效液相色谱法测定样品中的药物浓度。结果表明:盐酸沙拉沙星在肝胰腺中的药物残留浓度远高于血淋巴和肌肉,后两者的药物残留浓度比较低而且血淋巴中的残留浓度高于肌肉;给药后盐酸沙拉沙星在血淋巴、肝胰腺和肌肉中的消除速率快慢不一,在肌肉中消除速度最快,肝胰腺中的消除速度快于血淋巴。
[期刊] 淡水渔业
[作者]
方之平 彭玉芬 操继跃 潘黔生 方友平 葛建 潘玉善 王翔凌
用高效液相色谱 (HPLC)测定方法研究洛美沙星在鲤鱼 (Cyprinuscarpio)体内的药物动力学和残留。洛美沙星以 2 0mg/kg体重单剂量口灌鲤鱼后 ,测定其血浆药物浓度 ,最低检测限为 0 0 5 μg/mL ,动力学模型符合开放性有吸收二室模型 ,药物动力学参数 :表观分布容积 (Vd/F)、吸收半衰期 (tl/ 2kα)、分布半衰期 (t1/ 2α)以及消除半衰期 (t1/ 2 β)分别为 5 2 1L/kg、 0 31h、 1 0 2h、 2 0 0 3h ,其药时曲线下面积(AUC)为 110 92 μg·h/mL。以相同剂量单次口灌鲤鱼后 ,在不同的天数测定了...
关键词：
洛美沙星 鲤鱼 药物动力学 残留
[期刊] 水产学报
[作者]
刘彦 李健 王群 刘淇
牙鲆随机分为3组,单剂量静注(健康)和口灌(健康对照和鳗弧菌感染)达氟沙星,进行健康和鳗弧菌感染牙鲆比较药动学和生物利用度的研究。药物浓度用高效液相色谱法测定,数据采用MCP-KP自动化药动学分析程序进行分析。结果表明,健康牙鲆静脉注射达氟沙星(5mg.kg-1)后,血药经时过程符合无吸收一室开放模型。口灌给药(10mg.kg-1)健康及感染牙鲆的血药浓度与时间关系均符合一级吸收一室开放模型;肝脏和肾脏中药物浓度与时间关系均符合一级吸收二室开放模型。与健康牙鲆药动学参数相比较,达氟沙星在鳗弧菌感染牙鲆中的药时曲线下面积由256.07mg.h-1.L-1降为209.18mg.h-1.L-1,最大...
关键词：
达氟沙星 牙鲆 鳗弧菌 药物代谢动力学
[期刊] 中国农业科学
[作者]
余祖功 蒋春茂 郭永刚 胡屹屹 陈大键
【目的】为了研究氟尼辛葡甲胺在健康猪体内的药动学。【方法】14头健康猪,按照随机拉丁方设计,进行单次不同给药剂量(2.2,1.1mg·kg-1bw)静注和肌注。血浆样品经乙腈沉淀血浆蛋白,高速离心,用反相高效液相色谱法测定猪血浆中氟尼辛葡甲胺的浓度,3P97药动学计算软件处理血浆药物浓度-时间数据。【结果】健康猪静注给药的药时数据适合二室开放模型,2.2、1.1mg·kg-1bw剂量组主要药动学参数分别为:t1/2α(0.49±0.03)h,(0.58±0.07)h;t1/2β(6.28±0.13)h,(7.37±0.59)h;V/F(0.01±0.001)L·kg-1,(0.01±0.002...
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
张玲玲 潘安 赵杰 莫菲 金前跃 江善祥
选用健康家犬6只,按随机交叉设计试验,单剂量给药均为每千克体重2.75 mg,用高效液相色谱法测定血药浓度,并应用3P97计算药物动力学参数。结果肌肉注射与口服麻保沙星的药时数据符合一级吸收一室开放模型,主要药物动力学参数如下:T1/2ka(吸收半衰期)分别为(0.52±0.41)h和(0.41±0.13)h,T1/2ke(消除半衰期)为(4.40±1.86)h和(6.25±1.80)h,Tpeak(峰时间)为(1.53±0.75)h和(1.68±0.39)h,Cmax(峰浓度)为(1.36±0.38)μg/mL和(0.93±0.06)μg/mL,AUC(药时曲线下面积)为(10.64±2.6...
[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
吴光红 张静波 孟勇 周光宏
研究不同水温对恩诺沙星(ENR)在中华绒螯蟹血淋巴、肌肉和肝脏组织中的代谢规律和组织分布的影响。在17、23和29℃水温下,以3.0 mg.kg-1剂量单次肌肉注射给药,于给药后1、10 min及0.5、1、2、8、16、24、48、72和168 h取各组织样品,ENR和环丙沙星(CIP)药物含量由高效液相色谱法同时测定。研究结果表明,在3个温度下,血淋巴和肌肉组织中ENR含量瞬时达到峰值,而肝脏中ENR含量则随给药时间,先上升后下降,在各组织中的含量从大到小依次为:血淋巴、肝脏、肌肉。23和29℃水温下,ENR转化率从大到小依次为:肝脏、血淋巴、肌肉;各组织中ENR的转化率与水温呈正相关。药...
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