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[期刊] 水产学报
[作者]
席峰 颜立立 潘春霖 翟少伟
恩诺沙星（enrofloxacin， ENR）是一种吸收分布快、血药浓度高、药效持久和生物利用度高的抗菌素，在鱼类疾病防治中广泛应用。然而，近年来，鱼类与养殖环境ENR药残事件对人类与生态的安全影响，已成为公众日益关注的焦点。为控制鱼类与环境ENR药残污染，本文在归纳鱼类ENR消除研究基础上，从ENR自身结构与性质，ENR与鱼类种类、发育阶段、组织差异、生理与病理状况、给药剂量与给药方式，以及温度、盐度、光照等环境因子关系，对鱼类ENR药残成因进行追溯分析。首次发现底栖鱼类较其他水层鱼类易于形成ENR药残蓄积，其可能与沉积环境有机质丰富，易于吸附ENR，底层黑暗环境无法光解ENR，底层鱼类从沉积环境吸收ENR， 并将其分配、富集至鱼体肝、肾等富含脂类组织，造成其组织损伤，抑制鱼类肝脏ENR代谢酶CYP3A与肾脏P-糖蛋白 (P-gp)转运体活性，阻碍ENR代谢与排泄有关。据此提出假说：鱼类ENR药残的主导因素可能是其所处水层ENR含量与鱼类体脂含量而非遗传或适温性等因素。建议对底层鱼类ENR休药期重新研究界定，对其ENR药残机制进行着重研究。首次提出基于选择突变窗理论的ENR大剂量给药模式，是引发当前鱼类与环境ENR药残主要根源。据此，提出基于ENR最小抑菌浓度的ENR减量给药方案，联合具有抗菌和促解毒功能的传统中草药，以达到ENR减量增效，降低ENR耐药性，促进ENR药残从养殖鱼体消除，缩短鱼类ENR休药期，降低养殖环境ENR药残的目的。同时，为减少鱼类ENR的环境来源，应结合进行环境ENR消除技术研究。本文可为养殖鱼类ENR科学用药与药残风险控制提供研究思路。
关键词：
鱼类 恩诺沙星 药残 消除
[期刊] 渔业科学进展
[作者]
李娜 李健 王群
在11~12℃水温条件下,对大菱鲆Scophthalmus maximus连续口服恩诺沙星7d后肌肉、血清和肝脏组织中该药物及其代谢产物环丙沙星的残留及消除规律进行了研究。大菱鲆肌肉、血清和肝脏中残留的恩诺沙星药物用二氯甲烷提取,在不同的时间点利用反相高效液相色谱荧光检测法检测药物浓度,最低检测限为0.01μg/ml,平均回收率为75%~87%。研究结果表明,恩诺沙星按一级动力学过程从体内消除,在3种组织中消除速率不同,在肌肉、血清和肝脏中的消除曲线方程分别为C=1.560e-0.0310t、C=1.147e-0.0189t和C=0.920e-0.0271t;恩诺沙星在3种组织中的消除半衰期较...
关键词：
恩诺沙星 大菱鲆 消除
[期刊] 淡水渔业
[作者]
董军 张思雨 房迪 苏泽辉 舒锐 雷小婷 胡鲲
为研究恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星在牛蛙(Lithobates catesbeiana)体内药代动力学及分布，明确恩诺沙星在牛蛙体内的最大残留限量及休药期。本实验进行牛蛙单次口灌10%恩诺沙星粉混悬液(20 mg/kg·bw),在0.5、1、2、4、8、12、24、48、96、192、336、480 h分组织取样检测实验。研究显示：恩诺沙星和环丙沙星在牛蛙血液中的达峰时间(T_(max))相同为1 h,峰浓度(C_(max))分别为26.592μg/mL、2.256μg/mL;恩诺沙星在牛蛙肌肉、肝脏、肾脏、脑中的T_(max)均为8 h,C_(max)分别为10.21、13.84、17.52、3.95 mg/kg;环丙沙星在牛蛙肌肉、肝脏、肾脏的T_(max)分别为12、8、12 h,C_(max)分别为1.362、20.46、4.07 mg/kg,在脑中未检测出环丙沙星。结果表明：恩诺沙星在牛蛙体内吸收迅速，21.90%～40.35%恩诺沙星转化为环丙沙星，与鱼类和甲壳类生物相比，环丙沙星在牛蛙体内更易消除；恩诺沙星在牛蛙体内的最大残留限量MRL为108.22μg/kg;单剂量10%恩诺沙星粉(20 mg/kg bw)适用于治疗由于嗜水气单胞菌(MIC:0.1μg/mL)患病牛蛙；牛蛙在室温为25℃左右的饲养环境下，建议休药期不低于514.24 h(22 d)。
[期刊] 渔业科学进展
[作者]
孙慧宇 陈君义 王云飞 顾开朗
通过研究恩诺沙星与环丙沙星在泥鳅体内的残留和消除规律,为水产养殖业提供合理的给药方案和休药期。试验前,从养殖场购买的泥鳅在试验水质条件下暂养7 d后,分成3组投放入不同水温的养殖系统中。以恩诺沙星与环丙沙星作为目标化合物,以拌料给药的方式,按20 mg/kg鱼体重的剂量每天投喂1次,连续投喂7 d后,对15、20、25℃3种水温条件下,目标化合物在泥鳅体内的残留和消除规律进行了研究。试验结果显示,恩诺沙星与环丙沙星均按一级动力学过程从泥鳅体内消除,且水温对喹诺酮类药物的代谢衰减消除速率有很大影响,在25、20、15℃水温条件下,泥鳅体内的恩诺沙星代谢至10.0μg/kg以下分别需要25、32、...
关键词：
恩诺沙星 环丙沙星 泥鳅 残留 消除
[期刊] 海洋水产研究
[作者]
曲晓荣 王印庚 李胜忠 李兆新 张正 陈霞
利用高效液相色谱法分别测定了单次和多次混饲口灌大菱鲆诺氟沙星(NFLX)后鱼体主要组织中的NFLX含量。通过MCP-KP药动学程序对NFLX在大菱鲆体内的药代动力学及残留消除规律进行了分析研究。结果表明,以30mg/kg的剂量单次混饲口灌大菱鲆,NFLX在大菱鲆体内的达峰时间(Tmax)为2h,血、鳃、肾脏、肝脏、肌肉的达峰浓度(Cmax)分别为:8.365、7.519、1.871、6.485和4.060μg/g;NFLX在组织中的消除半衰期(T1/2)由小到大依次为:肝脏8.18h<肌肉12.39h<鳃丝15.29h<血液23.22h
关键词：
大菱鲆 诺氟沙星 药代动力学 药物残留
[期刊] 水产学报
[作者]
刘春娥 林洪 曹立民 江洁
采用牛血清白蛋白(BSA)和鸡血清白蛋白(OVA)为免疫用载体蛋白,匙孔血蓝蛋白(KLH)为包被抗原用蛋白,采用不同的方法合成完全抗原,对BALB/C小鼠进行免疫,并通过紫外光谱特征、抗血清检测等手段对完全抗原的合成效果进行了分析。实验表明蛋白-恩诺沙星偶联物的紫外光谱特征可以较为准确、简便地提示完全抗原的合成效果,并能够与抗血清的酶联免疫吸附试验(ELISA)分析结果吻合。用乙二胺(EDA)对载体蛋白进行处理,可以明显提高完全抗原的合成效果;而偶联方法对于不同载体蛋白的影响也存在差异,OVA采用活化酯法效果较好,而BSA采用碳二亚胺法得到的血清效价较高。
关键词：
恩诺沙星 酶联免疫吸附试验 完全抗原
[期刊] 淡水渔业
[作者]
郭海燕 马跃岗 陈元坤 张其中 毛秀立 孙力华
研究了单剂量肌肉注射和多剂量混饲口灌给药方式下,诺氟沙星在鲫(Carassius auratus)体内的药物动力学和残留情况。结果显示:在(25.4±0.3)℃水温条件下,以每千克鱼体重10 mg的剂量单次给鲫肌肉注射诺氟沙星后,药物几乎在瞬间吸收,0.0333 h时血液中达到6.6708μg/mL,其血药浓度-时间数据用一级吸收二室模型描述较为合适,主要的药动学参数为:t1/2α、t1/2β、AUC和C l(s)分别为:0.4231 h、9.1613 h、17.8619μg.h/mL和0.5727 L/(kg.h)。在(23±1)℃水温条件下,以每千克鱼体重10 mg的剂量多次连续5 d混饲...
[期刊] 西南农业学报
[作者]
赵凤 周洲 刘永涛 李小义 孔杰 陈飞雄
【目的】为探明西伯利亚鲟体内恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星的代谢动力学与消除规律,同时为科学合理使用恩诺沙星防治鲟鱼细菌性疾病和水产品的安全提供理论依据。【方法】采用高效液相色谱法分析20℃条件下进行恩诺沙星10 mg/kg体重口灌给药后西伯利亚鲟血液、肌肉和肝脏组织中恩诺沙星及代谢产物环丙沙星的浓度,药物浓度时间数据采用药代动力学软件3p97进行分析。【结果】西伯利亚鲟血液、肝脏和肌肉中恩诺沙星药物代谢动力学房室模型符合二房室模型,达峰时间(T_(max))分别为0.5、0.9和1.23 h;峰浓度值(C
关键词：
恩诺沙星 环丙沙星 西伯利亚鲟 药动学
[期刊] 中国农业科学
[作者]
廖洁丹 李守军 丁焕中 刘文字 余静贤 张嘉慧 刘雅红
【目的】研究乳房炎奶牛单剂量乳房灌注1%恩诺沙星(50ml/头)后乳中药物浓度的变化规律。【方法】采用HPLC法测定乳中恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星的浓度,用统计矩原理处理药物浓度—时间数据。【结果】在给药区恩诺沙星和代谢产物环丙沙星均于给药后2h左右乳中浓度达到最高值,分别为(13.16±3.10)μg·ml-1和(2.79±0.94)μg·ml-1,然后逐渐下降;12h后检测不到恩诺沙星,24h已检测不到环丙沙星。对于非给药区,恩诺沙星给药后1h左右乳中浓度达到最高值(0.19±0.02)μg·ml-1,然后逐渐下降;6h后检测不到恩诺沙星,而代谢产物环丙沙星于给药后4h乳药浓度可达最高峰...
关键词：
恩诺沙星 代谢物 消除 奶牛 乳房炎
[期刊] 水产学报
[作者]
刘玉林 王翔凌 杨先乐 杨勇
在试验水温(22±2)℃时,按10 mg.kg-1的剂量给大黄鱼单次口服诺氟沙星后,用高效液相色谱法测定血浆和组织中的药物浓度,研究了诺氟沙星在大黄鱼体内的代谢及消除。结果表明血药时间数据符合一级吸收二室开放模型,吸收分布迅速,但消除缓慢,半衰期(T1/2 Ka、T1/2α、T1/2β)分别为0.703 0、2.092 6、154.326 5 h,最大血药浓度为0.886 4μg.mL-1,达峰时间为2.091 4 h,药时曲线下面积(AUC)为97.803 8μg.h.mL-1。组织中肝脏的药物浓度最高,在测定的时间里各组织的药物浓度高于血浆。药物消除速度依次为:肾脏、肝脏、肌肉,消除半衰期...
关键词：
大黄鱼 药代动力学 诺氟沙星 残留
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
孟勇 朱晓华 李邦平 陈校辉 沈美芳 杨洪生 边文冀
在池塘养殖条件下,每天以20mg/kg和40mg/kg剂量的恩诺沙星药饵投喂斑点叉尾鮰,周期为5d,研究恩诺沙星及其代谢产物在斑点叉尾鮰体内的分布与残留消除规律。分析结果显示,低剂量组和高剂量组斑点叉尾鮰肝脏中恩诺沙星的达峰时间分别在给药期间第3天和第4天,达峰时的药物含量分别为12.24、15.97mg/kg。低剂量组肝脏、肌肉和血液中的消除曲线方程分别为C=0.25e-0.136 t、C=0.31e-0.082 t和C=0.23e-1.37 t,消除半衰期分别为5.10、8.43和5.06d。高剂量组肝脏、肌肉和血液中的消除曲线方程分别为C=0.70e-0.173 t、C=0.50e-0.096 t和C=1.08e-0.182 t,消除半衰期分别为4.00、7.22和3.81d。恩诺沙星在斑点叉尾鮰体内可代谢为环丙沙星。在用药138d时,低剂量组鱼体肌肉中恩诺沙星含量为0.013mg/kg;高剂量组为0.019mg/kg。药物在斑点叉尾鮰各组织中的消除顺序依次为血液>肝脏>肌肉。
[期刊] 渔业科学进展
[作者]
常志强 李东利 李健
本研究比较了在２０℃水温条件下恩诺沙星（Ｅｎｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ）在３种主要养殖鲆鲽鱼［大菱鲆（ＳｃｏｐｈｔｈａｌｍｕＳ ｍａｘｉｍｕＳ）、牙鲆（ｐａｒａｌｉｃｈｔｈｙＳ ｏｌｉｖａｃＥｕＳ）和半滑舌鳎（ｃｙｎｏｇｌｏＳＳｕＳ ＳＥｍｉｌａＥｖｉＳ）］体内的残留消除规律。选择体重为３００–４００ ｇ的健康２龄大菱鲆、牙鲆和半滑舌鳎，以１０ ｍｇ／ｋｇ的剂量连续３ ｄ通过灌胃的方式分别给予恩诺沙星后，于１、３、６、１０、１５、２０、２５、３０、３５、４０ ｄ采集血浆、肝、鳃、肌肉和肾组织。利用高效液相色谱法检测血浆和各组织中的恩诺沙星浓度，拟合恩诺沙星在３种鲆鲽鱼体内的消除曲线，计算消除半衰期。．．．
[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
方星星 刘秀红 丁相卿 赵文婷 刘文斌 陆承平
在24～26℃水温条件下,以10 mg.kg-1剂量,用高效液相色谱法检测组织中药物浓度,研究静脉注射和口服给药后恩诺沙星在健康异育银鲫组织内的代谢分布规律。结果表明:静脉注射后,药物在组织中代谢动力学特征符合二室模型;口服给药后,药物吸收良好,生物利用度(F)为86%,组织药物浓度-时间曲线呈现双峰,推测是由于药物在异育银鲫体内的肠肝循环作用所致。静脉注射和口服两种给药方式下,恩诺沙星在异育银鲫体内均具有良好的组织分布,肾脏、肌肉、肝胰脏、鳃和血液5种组织中的药物浓度时间曲线下总面积(AUC)分别为624.2、965.9、721.8、298.0、239.6μg·h·mL-1和465.3、34...
关键词：
恩诺沙星 异育银鲫 组织分布 消除规律
[期刊] 上海海洋大学学报
[作者]
梁俊平 王芸 李健 李吉涛 聂国兴 孔祥会 李学军
为了解维拉帕米对恩诺沙星在脊尾白虾体内代谢及消除的影响,在水温(18.1±0.5)℃条件下,对照组每天以10mg/kg体重剂量连续7天投喂脊尾白虾恩诺沙星,维拉帕米组在投喂恩诺沙星的同时以4 mg/L剂量药浴脊尾白虾维拉帕米,比较了维拉帕米组和对照组中恩诺沙星及其代谢物环丙沙星的浓度变化与消除动力学统计矩参数。结果显示,肝胰腺、肌肉、和鳃3种组织中的恩诺沙星浓度均随时间呈规律性递减,维拉帕米组3种组织中的恩诺沙星浓度、AUC和t1/2β均高于对照组(P<0.05),而维拉帕米组各组织中的环丙沙星的浓度和AUC却显著低于对照组(P<0.05);维拉帕米组3种组织中恩诺沙星和环丙沙星的β、CL均显...
[期刊] 中国水产科学
[作者]
王翔凌 杨先乐 林茂 喻文娟 张宁 张书俊
建立了反相高效液相色谱法检测大口黑鲈(Micropterus salmoides)原代肝细胞中恩诺沙星(Enrofloxacin,EF)代谢情况的方法,并通过其代谢产物环丙沙星(Ciprofloxacin,CF)来间接反映恩诺沙星N-脱乙基酶的活性。采用二氯甲烷提取细胞中的药物,正己烷去脂,反相高效液相色谱法测定其中的药物浓度。经测得该方法样品回收率均大于80.28%,日间变异系数小于5.54%。通过EF与大口黑鲈肝细胞进行孵育,发现EF在细胞中的消除方程为C=50e-0.0008t,消除半衰期(T1/2)为86.63 h,消除速率常数(K)为8×10-4/h。对孵育过程中的酶活研究发现最佳孵...
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