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[期刊] 上海海洋大学学报
[作者]
张本帅 姜胜男 杨晶 钱士云 马子宾 郭锐华 包斌 吴文惠
研究了新型海洋纤溶化合物FGFC1体外药物代谢动力学特征及其转化产物。从Wistar大鼠获得肝微粒体，lowry法检测肝微粒体蛋白浓度，HPLC方法检测FGFC1及其转化产物的增减，LC-MS/MS方法分析和鉴定FGFC1的转化产物，4-苯基-1,2,3-噻二唑、去乙酰环丙氯地孕酮、苯妥英钠和酮康唑为CYP450酶系亚型的选择性抑制剂。结果显示，FGFC1的体外代谢半衰期T_(1/2)= (96.25±2.3) min，固有清除率CL_(int)= (0.0720±0.0014 )mL/（min·mg）。 FGFC1的唯一转化产物是（(2S,3S) - 2 - ((E) - 7,8 - dihydroxy - 4 - methylnon - 3 - en - 1 - yl) - 3,5,8 - trihydroxy -2 - methyl - 3,4,8,9 - tetrahydropyrano[2,3 - e]isoindol -7 (2H) - one）(PIO)，其分子质谱和片段峰（m/z）分别为463.20[M+C_(2)H_(3)N+H]~( +)和m / z 110.90[C_(7)H_(8)O+H~(+)H]~(+)、215.7[C_(13)H_(26)O_(2)+H]~(+)、337.00[C_(18)H_(27)NO_(5)]~(+)、337.00[C_(25)H_(31)NO_(2)]~(+)。苯妥英钠显著抑制肝微粒体酶系CYP3A4亚型，FGFC1的转化产物PIO被减少49.11%。研究表明，肝微粒体CYP3A4亚型酶系通过N-脱烷基反应、N-氧化反应和水解反应转化FGFC1为PIO。
[期刊] 上海海洋大学学报
[作者]
张本帅 姜胜男 杨晶 钱士云 马子宾 郭锐华 包斌 吴文惠
研究新型海洋纤溶化合物FGFC1体外药物代谢动力学特征及其转化产物。从Wistar大鼠获得肝微粒体,lowry法检测肝微粒体蛋白浓度,HPLC方法检测FGFC1及其转化产物的增减,LC-MS/MS方法分析和鉴定FGFC1的转化产物,4-苯基-1,2,3-噻二唑、去乙酰环丙氯地孕酮、苯妥英钠和酮康唑为CYP450酶系亚型的选择性抑制剂。结果显示,FGFC1的体外代谢半衰期T_(1/2)=(96.25±2.3) min,固有清除率CL_(int)=(0.072 0±0.001 4)mL/(min·mg)。FGFC1的唯一转化产物是((2S,3S)-2-((E)-7,8-dihydroxy-4-methylnon-3-en-1-yl)-3,5,8-trihydroxy-2-methyl-3,4,8,9-tetrahydropyrano[2,3-e]isoindol-7 (2H)-one)(PIO),其分子质谱和片段峰(m/z)分别为463.20[M+C_2H_3N+H]~+和m/z 110.90[C_7H_8O+H~+H]~+、215.70[C_(13)H_(26)O_2+H]~+、337.00[C_(18)H_(27)NO_5]~+、337.00[C_(25)H_(31)NO_2]~+。苯妥英钠显著抑制肝微粒体酶系CYP3A4亚型,FGFC1的转化产物PIO被减少49.11%。研究表明,肝微粒体CYP3A4亚型酶系通过N-脱烷基反应、N-氧化反应和水解反应转化FGFC1为PIO。
[期刊] 上海海洋大学学报
[作者]
徐蓓蕾 吴文惠 朱全刚 田虹 张若曦
为了优化ＦＧＦＣ１粉针剂处方和制备工艺，选用不同的助溶剂、赋形剂，通过考察ＦＧＦＣ１粉针剂的溶解度、外观及ｐ Ｈ筛选适宜处方，并制备３种ＦＧＦＣ１粉针剂，通过外观、ＦＧＦＣ１含量、ｐ Ｈ作为考察指标考察ＦＧＦＣ１粉针剂的稳定性，优化制备工艺。发现当ＦＧＦＣ１∶枸橼酸钠∶甘露醇＝１∶３∶１０、－４８℃冻干４８ Ｈ制得的粉针剂外观性状良好、复溶时间为（１５．３３±１．５３）ｓ，ｐ Ｈ为６．８６±０．０３，在葡萄糖注射液、甘露醇注射液中３０℃水浴２４ Ｈ含量无明显变化，表明ＦＧＦＣ１高温环境下稳定，还发现高湿和强光促进ＦＧＦＣ１粉针剂中ＦＧＦＣ１降解，低温条件下性质稳定。研究结果显示，ＦＧＦＣ１粉针．．．
关键词：
FGFC1 粉针剂 稳定性 处方工艺
[期刊] 海洋渔业
[作者]
周常 房文红 杨先乐 李新苍 胡晓
利用肝微粒体体外孵育体系,通过酶促反应动力学研究黄芩、柴胡、连翘、吴茱萸和野菊花5种中药提取物对拟穴青蟹(Scylla paramamosain)肝微粒体CYP1A的抑制作用。方法:5种中草药提取物分别与拟穴青蟹肝微粒体共同孵育,荧光分光光度法测定探针药物7-乙氧基异吩唑酮代谢产物试卤灵的生成量,来反映中药提取物对CYP1A活性的影响,计算酶促反应动力学常数Vmax和Km,推算表示抑制程度的IC50。结果:5种中草药提取物对EROD的抑制程度为黄芩>野菊花>连翘>柴胡>吴茱萸,IC50依次为0.46、0.80、1.07、3.99和17.79 mg/mL,其中,黄芩、柴胡和吴茱萸对EROD的抑制...
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
陈秀荣 罗宇良 曾令兵 闫海燕
通过设计1.2、6.0、12.0μg/L 3个氰戊菊酯质量浓度组,1个空白对照组,1个恩诺沙星阳性对照组,进行氰戊菊酯对草鱼肝微粒体CYP3A活性影响及草鱼CYP3A活性的组织分布研究。结果表明:CYP3A存在于肝脏、鳃、肾脏、脾、肠、脑组织中,其中肝脏中活性最高;氰戊菊酯能显著抑制CYP3A的活性,随暴露时间的延长抑制作用增强,但抑制趋势减弱,3 d内趋势最强,各试验浓度组之间的差异不显著。建议临床用药,尤其是联合用药、多次用药时要充分考虑氰戊菊酯对代谢酶活性的影响。
关键词：
草鱼 CYP3A活性 氰戊菊酯 药物代谢
[期刊] 上海海洋大学学报
[作者]
周常 周帅 房文红 李国烈 杨先乐 李新苍 胡琳琳
通过肝微粒体体外孵育实验,研究黄芩、柴胡、连翘、吴茱萸和野菊花5种中药提取物对异育银鲫肝微粒体CYP450的影响。体外给药测定IC50以及相关酶动力学参数,并推测其可能的作用机制。结果显示,5种中药对7-乙氧基异吩唑酮-O-脱乙基酶(EROD)(CYP1A标志酶)的抑制程度为黄芩>连翘>野菊花>柴胡≈吴茱萸,半抑制浓度(IC50)依次为0.27,2.88,7.62,16.20和16.42 mg/mL,酶促反应动力学常数Vmax和Km为(83.33±11.32)pmol/(min.mg)和(3.05±0.89)μmol/L。据此计算黄芩、连翘、野菊花、柴胡和吴茱萸的抑制常数分别为0.16、0.3...
[期刊] 海洋渔业
[作者]
周帅 胡琳琳 孙贝贝 房文红
采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱(UPLC/Q-TOF MS)对恩诺沙星在凡纳滨对虾(Litopenaeus vannamei)体内和体外肝胰腺微粒体孵育下的代谢产物进行定性分析。体内试验为凡纳滨对虾口灌30 mg.kg-1恩诺沙星,24 h后采集血浆用于代谢产物分析。体外试验为在含有肝微粒体的NADPH体系中加入恩诺沙星(100μM)进行孵育,检测孵育液中的代谢产物;肝胰腺采集自未给药的凡纳滨对虾,超速离心法制备而得。凡纳滨对虾血淋巴中除以恩诺沙星原形药物为主外,还可检测到少量的N-去乙基代谢产物环丙沙星、环丙沙星哌嗪环开环代谢物及其同分异构体;而在肝胰腺微粒体体外孵育体系中除检测到...
[期刊] 淡水渔业
[作者]
李思 刘晓宇
为探究不同剂量的有机磷农药辛硫磷在24、48、72和96 h染毒后对鲫(Carassius auratus gibebio)肝微粒体中CYP3A酶活性、mRNA及蛋白表达的影响,采用半静态染毒法,设置辛硫磷空白对照组低、中、高浓度组(0.082 5、0.165、0.330 mg/L),以红霉素-N-脱甲基酶(ERND)活性反映CYP3A酶活性,最后采用实时荧光定量PCR和Western blot法分别测定CYP3A-mRNA及蛋白的表达量。结果显示:辛硫磷能抑制CYP3A的酶活性并且下调CYP3A-mRNA的表达,72 h和96 h后,各浓度组中的mRNA的表达量相较对照组降低了50%以上。辛硫磷染毒后的CYP3A蛋白的表达量在各时间段中都呈现显著的剂量效应关系,在低、中浓度组间存在时间效应关系。结果表明,辛硫磷能作为一种抑制剂降低鲫肝脏中CYP3A酶活性、mRNA及蛋白表达量,其对蛋白表达抑制的剂量效应和时间效应影响更显著。
[期刊] 海洋渔业
[作者]
贾娴 房文红 胡晓 汪开毓
建立了异育银鲫肝微粒体体外孵育恩诺沙星(enrofloxacin,EF)的酶促反应体系,应用RP-HPLC法检测其主要代谢产物环丙沙星(ciprofloxacin,CF),以间接反映恩诺沙星N-脱乙基酶的活性。采用二氯甲烷提取、正已烷去脂提取有效成分,样品回收率均大于81.4%,含CF或EF的肝微粒体样品能在4℃下稳定至少72 h,日内变异系数不超过3.51%,日间变异系数不超过3.71%,EF和CF准确度分别小于8.1%、6.5%,检测限(信超比为3)分别为0.15μmol/L、0.3μmol/L。恩诺沙星在银鲫肝微粒体中代谢符合一级消除方程C=140e-0.072t,消除速率常数(K)为0...
[期刊] 水产学报
[作者]
胡亚芹 薛长湖 谢江碧 姜凤英 林洪
在草鱼红、白色肉分离出的微粒体中，同时存在脂肪的酶氧化和非酶氧化两种体系。酶氧化体系需要ＡＴＰ或ＡＤＰ和Ｆｅ３＋、Ｆｅ２＋等因子的参与。高浓度的ＡＤＰ对脂质氧化有抑制作用。Ｆｅ２＋比Ｆｅ３＋的催化作用强。红、白色肉细胞微粒体脂肪氧化最适ｐＨ值在６．０～７．０之间。高铁血红蛋白和肌红蛋白被过氧化氢激活后，能催化非酶氧化。在过氧化氢与血红素摩尔比为１∶１时，催化效果最佳。
[期刊] 海洋渔业
[作者]
许彩娜 张悦 袁骐 蒋玫 郑亮 隋延鸣 穆景利 王云龙 王翠华
塑料制品被广泛应用于农业、工业和医疗等众多领域,由此产生的塑料垃圾,特别是粒径小于5 mm的微塑料在海洋中不断累积。微塑料因其粒径小、分布广等特点,对海洋生态系统造成巨大的威胁;其还可沿食物链进行传递,进而对人类健康产生潜在的危害,因此,海洋微塑料污染已成为国内外备受关注的环境问题。从海洋微塑料来源和污染现状入手,综述了微塑料对海洋浮游生物、甲壳类、贝类、鱼类和其他海洋生物的影响,重点关注了微塑料与其他污染物的复合毒性效应等,并在此基础上,提出了未来研究的参考方向,以期为进一步研究微塑料对海洋生物的影响提供理论依据。
[期刊] 中国水产科学
[作者]
刘慧 唐启升
海洋是地球上最大的碳库。整个海洋中蓄积的碳总量达到39×1012 t,占全球碳总量的93%,约为大气的53倍。这些碳或重新进入生物地球化学循环,或被长期储存起来;而其中一部分被永久地储存在海底。根据联合国《蓝碳》报告,地球上超过一半(55%)的生物碳或是绿色碳捕获是由海洋生物完成的,这些海洋生物包括浮游生物、细菌、海藻、盐沼植物和红树林。本文综述了近年国际上对海洋生物碳汇的研究结果,阐述了海洋生物固碳的机制、海洋生物碳汇的现状及其修复措施,同时评价和论述了海水贝藻养殖作为渔业碳汇的地位与作用。
关键词：
碳汇 海洋生物 渔业
[期刊] 中国水产科学
[作者]
丁兆坤 刘伟茹 许友卿
海洋酸化可通过影响海洋生物脂质储存、脂肪酸氧化酶、RNA/DNA比值、生物矿化、能量代谢和细胞应激基因表达等途径,影响海洋生物的核酸、蛋白质和脂肪酸组成与含量,而这些生物大分子的组成与含量对海洋生物的生存、生长与发育发挥决定性作用。目前由于缺少海洋酸化对海洋生物大分子影响的研究,影响机理尚不明确,因此,亟待加强用多学科、多层次探索海洋酸化对海洋生物特别是脊椎和无脊椎动物核酸、蛋白质及脂肪酸等生物大分子的影响,并用现代分子生物学技术,从遗传学、蛋白质组学及关键基因等方面,综合探究海洋酸化对海洋生物影响的机理,了解海洋酸化影响的本质,揭示、掌握其规律,从而为预测未来海洋酸化对海洋生物和生态系统的影...
关键词：
海洋酸化 核酸 脂肪酸 蛋白质 海洋生物
[期刊] 上海海洋大学学报
[作者]
李磊 蒋玫 沈新强 王云龙
为了评估某印染工业园区印染排放尾水对海洋生物的毒性,以甲壳类(脊尾白虾、三疣梭子蟹)、鱼类(半滑舌鳎、鲻鱼)、贝类(缢蛏)、螺类(泥螺)幼体为实验对象,在96h急性毒性实验的基础上,结合毒性单位分级体系、潜在生态毒性效应指数法研究了印染排放尾水对海洋生物幼体的毒性。结果表明,本实验印染废水经过污水处理厂处理后,仅苯胺的含量超过了《纺织染整工业水污染物排放标准》,但符合《污水综合排放标准》,其余水质指标均符合两类排放标准。本实验的印染排放尾水对受试海洋生物幼体的96h-LC50顺序为:半滑舌鳎>脊尾白虾>鲻鱼>三疣梭子蟹>缢蛏>泥螺;对受试生物幼体的毒性单位平均值为4.16,属于中毒水平;对受试...
关键词：
印染排放尾水 海洋生物幼体 毒性
[期刊] 华北农学报
[作者]
马贞玉 郭秀林 刘子会 张红梅
以钙离子鳌合剂EGTA、钙通道阻断剂Vp、钙调素拮抗剂TFP和ABA分别处理玉米幼苗,对渗透胁迫下根系和叶片质膜、液泡膜、线粒体膜以及总微膜Ca2+-ATPase活性进行了测定。结果表明,正常条件下,叶片和根系微膜系统总Ca2+-ATPase活性随光照时间延长出现一个峰值。总体比较,渗透胁迫下三种膜上Ca2+-ATPase活性相当,而且均随渗透胁迫发生不同程度的变化。就微膜系统总酶活变化而言,叶片高于根系,渗透胁迫降低叶片酶活;而渗透胁迫对根系酶活性影响不大。分解到三种膜上,渗透胁迫对叶片酶活的提高均表现为正效应,根系上,对线粒体膜和液泡膜酶活提高表现为正效应,而对质膜酶活表现为显著抑制。外源...
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