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[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
李振 高振珅 龙君江
【目的】制备盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物,并评价其溶解度和稳定性。【方法】通过L9(34)正交试验设计,优化β-环糊精饱和水溶液法制备盐酸沙拉沙星包合物的工艺。采用紫外可见分光光度法测定药物的质量浓度,考察药物和包合物的溶解度及光稳定性;用X射线衍射对制备的盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物进行表征。【结果】盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的最佳制备条件为:盐酸沙拉沙星与β-环糊精投料质量比为1∶5、包合温度30℃、反应时间3h,在该条件下制备的盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的收率为86%;其溶解度及稳定性分别是原料药的4.87倍和1.83倍;X射线衍射分析表明,盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物制备成功。【结...
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
操继跃 邱银生 王大菊 周利娟 周诗其 徐群英 严汉池 江美安
伊利莎蛋鸡８只单次快速静脉注射盐酸沙拉星１０ｍｇ／ｋｇ（以沙拉沙星计）后，利用高效液相色谱法测定血清中沙拉星的浓度。房室模型分析表明：血药浓度－时间数据适合无吸收因素二室模型，其消除半衰期（ｔβ）、表观分布容积（Ｖｄ）、总体清除率（ＣＬＢ）和药时曲线下面积（ＡＵＣ）分别为（２．４７±０．８７Ｏｈ、（５．１０±２．２５）Ｌ／ｋｇ、（１．４２±０．２４）Ｌ／ｋｇ·ｈ和（７．２７±１．３７）μｇ／ｍｌ·ｈ。伊利莎蛋鸡８只口服盐酸沙拉沙星溶液１０ｍｇ／ｋｇ（以沙拉沙星计）后，药物在体内呈现有吸收单室模型，其吸收半衰期（ｔｋａ）、消除半衰期（ｔｋｅ）、血药达峰时间（Ｔｍａｘ）、药峰浓度（Ｃｍａｘ）和药时...
[期刊] 湖南农业大学学报(自然科学版)
[作者]
姬小明 刘云 赵铭钦
利用饱和水溶液法制备了β-环糊精和β-紫罗兰酮的包合物,通过正交试验确定最佳包合工艺为:β-环糊精与β-紫罗兰酮投料比1∶1,搅拌时间6 h,包合温度60℃,溶媒(无水乙醇)加入量为整个反应体系的20%。通过红外光谱和核磁共振方法证实了包合物的生成。将包合物添加于卷烟中,具有提高卷烟烟气的香气质和香气量、降低刺激性和改善余味的作用。进一步的稳定性试验表明,β-紫罗兰酮香料经环糊精包合后稳定性增加。
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
苏婷婷 阮祥春 周飞亚 晏苒 曾明华
【目的】研制阿德呋啉-β-环糊精包合物(阿德呋啉-β-CD),探讨其在鸡体内的药动学特征。【方法】以溶液搅拌法制备阿德呋啉-β-CD包合物;以β-CD与阿德呋啉物质的量比、包合温度、冰醋酸与水的体积比和搅拌时间为影响因素,以综合评分(包合率和增溶倍数之和)为指标,通过正交试验优化制备条件;采用紫外光谱、薄层色谱和相溶解度法对制备的包合物进行验证。将10只试验鸡均分为2组,分别单次口服8mg/kg阿德呋啉和阿德呋啉-β-CD包合物,采用液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)方法检测不同时间点的血药质量浓度,用3p97药代计算程序进行分析,计算主要药代动力学参数。【结果】阿德呋啉经包合作用形成...
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
周一万 李涛 刘润强 冯俊涛 张兴
【目的】考察冬青油羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合工艺条件及包合物制剂对菊小长管蚜的防治效果。【方法】以包合物的收率和油转化率的综合评分作为评价指标,选择冬青油与羟丙基-β-环糊精的质量比、包合温度及包合时间为主要影响因素,进行L16(45)正交试验,优化包合冬青油的工艺条件,并对包合物制剂进行田间药效试验。【结果】饱和水溶液法制备冬青油HP-β-CD包合物的最佳工艺条件为:羟丙基-β-环糊精与冬青油的质量比为10∶1,包合温度为45℃,包合时间为2.0h。冬青油包合物制剂250倍稀释、常量喷雾对菊小长管蚜有较好的防治效果,包合物制剂的速效性略低于乳油制剂,但持效期较乳油制剂长,具有一...
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
王大菊 周诗其 孔科 范盛先 杨辉
将盐酸沙拉沙星以每千克体重218.8 mg、109.4 mg、21.8 mg(相当于每千克体重用沙拉沙星碱200mg、100 mg、20 mg)剂量连续给大鼠灌胃4周,停药恢复1周。结果:给药期和恢复期末,动物的一般体征正常,除大剂量组盲肠增重外,体重、饲料利用率、血液细胞学和血液生物化学主要指标及其它各重要脏器系数等测定值均在正常值范围内,剖检及组织学观察均未见明显的病理性变化。结果表明,盐酸沙拉沙星毒性小、安全范围大,临床推荐剂量是安全的。
关键词：
盐酸沙拉沙星 大鼠 亚慢性毒性
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
王桂枝 石德时 毕丁仁 李自力 许清荣 杜松枝
采用微量稀释法，测定了国产盐酸沙拉沙星对９种１１８株畜禽常见病原微生物的体外抑菌活性。该药物对被检７株支原体的作用较差，ＭＩＣ为３μｇ／ｍｌ，而对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的抑菌活性强，ＭＩＣ小于或等于０．５μｇ／ｍｌ，其中：对革兰氏阴性菌作用更强，除绿脓杆菌外，ＭＩＣ小于等于０．１２５μｇ／ｍｌ。盐酸沙拉沙星的ＭＩＣ（最低抑菌浓度）曲线与ＭＢＣ（最低杀菌浓度）曲线比较接近，表明该药物为一杀菌剂，其杀菌效果与恩诺沙星相当，比盐酸洛美沙星高出许多，可望作为一种新型高效杀菌药应用于临床。
关键词：
盐酸沙拉沙星 体外抑菌活性 微量稀释法
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
宗乾坤 徐丽娟 吕利群
【目的】研究盐酸沙拉沙星在鲫鱼体内的药代学、药效动力学联合参数，确定盐酸沙拉沙星治疗鲫鱼细菌性疾病的防耐药突变用药方案。【方法】测定盐酸沙拉沙星对嗜水气单胞菌的体外最小抑菌浓度（ＭＩＣ）、最小杀菌浓度（ＭＢＣ）、抗菌后效应（ＰＡＥ）、防耐药突变浓度（ＭＰＣ）和防耐药突变选择窗（ＭＳＷ）；给鲫经口灌服不同剂量（２０，３０，４０Ｍｇ／ｋｇ）的盐酸沙拉沙星，于给药后０．５，１，２，４，６，８，１０，１２，１６，２４，４８ｈ取血清及肌肉样品，研究盐酸沙拉沙星在鲫鱼体内的药代动力学，然后结合药代动力学和药效动力学结果，确定盐酸沙拉沙星防治嗜水气单胞菌引起的鲫鱼细菌性败血症的合理给药方案。【结果】盐酸沙拉．．．
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
李国烈 胡琳琳 胡伟国 房文红 孙贝贝 黄伟 周帅
在水温为(29.0±1.0)℃、盐度为3.3%条件下,以30mg/kg的剂量单次药饵投喂凡纳滨对虾盐酸沙拉沙星后,分别取凡纳滨对虾血淋巴、肝胰腺和肌肉样品,采用反相高效液相色谱法测定样品中的药物浓度。结果表明:盐酸沙拉沙星在肝胰腺中的药物残留浓度远高于血淋巴和肌肉,后两者的药物残留浓度比较低而且血淋巴中的残留浓度高于肌肉;给药后盐酸沙拉沙星在血淋巴、肝胰腺和肌肉中的消除速率快慢不一,在肌肉中消除速度最快,肝胰腺中的消除速度快于血淋巴。
[期刊] 海洋渔业
[作者]
彭家红 王元 房文红 姚小娟 符贵红
研究了盐酸沙拉沙星(Sarafloxacin hydrochloride)在中华绒螯蟹(Eriocheir sinensis)雄蟹和雌蟹体内药动学,检测了盐酸沙拉沙星对致病性气单胞菌的最小抑菌浓度(MIC),建立了药动/药效(PK/PD)关系。盐酸沙拉沙星以30 mg.kg-1单剂量口灌给药中华绒螯蟹,雌蟹和雄蟹血浆沙拉沙星浓度-时间关系曲线均符合一级吸收的二室开放动力学模型。雌蟹和雄蟹血药达峰时间(Tmax)为4 h,达峰浓度(Cmax)分别为5.619±1.192 mg.L-1和7.775±1.426 mg.L-1。沙拉沙星在雌蟹和雄蟹体内分布广泛,其表观分布容积(Vd)分别为3.801 ...
[期刊] 华北农学报
[作者]
刘儒彪 胡骁飞 张改平 王慧 王方雨 刘璐 刘玺 邓瑞广 宋照军
为制备敏感性好、亲和力高、特异性强的抗沙拉沙星（Ｓａｒａｆｌｏｘａｃｉｎ，Ｓａｒａ）单克隆抗体，采用碳二亚胺法合成Ｓａｒａ人工抗原，通过免疫ＢａｌＢ／ｃ小鼠，选择血清效价高且敏感性好的小鼠，采用杂交瘤细胞技术进行细胞融合，筛选分泌抗Ｓａｒａ单克隆抗体（Ｍｏｎｏｃｌｏｎａｌ ａｎｔｉＢｏｄｙ，ＭａＢ）的杂交瘤细胞株；采用体内诱生腹水法制备Ｓａｒａ ＭａＢ，通过间接ＥｌｉＳａ和间接竞争ＥｌｉＳａ对Ｓａｒａ ＭａＢ的免疫学特性进行鉴定。结果表明：小鼠经免疫原免疫后，小鼠多抗血清效价均达到１∶１２８ ０００。选择敏感性较好的２号小鼠进行细胞融合，经多次亚克隆后，筛选出１Ｇ３、３Ｈ３两株杂交瘤细胞株，其．．．
[期刊] 实验技术与管理
[作者]
白蓝 秦小梅 李蕾
废水中有机染料和重金属离子由于会对生态环境和人类健康造成重大威胁而受到广泛关注。通过β-环糊精（β-CD）和4-氨基-2,3,5,6-四氟吡啶（ATFP）之间简单的亲核取代反应制备了一种聚合物吸附剂PCD-ATFP，可同时用于染料和重金属的吸附。利用红外、扫描电子显微镜、CO_2吸附-解吸和ζ-电位测试等手段表征了PCD-ATFP的结构特点。PCD-ATFP对染料罗丹明B(RB)和重金属镉（Cd(Ⅱ)）的吸附分别只需45 min和60 min就能达到吸附平衡，最大吸附量分别为173.2mg·g~(-1)和64.2mg·g~(-1)，吸附过程符合Langmuir等温吸附模型。在RB-Cd(Ⅱ)混合溶液中，PCD-ATFP表现出理想的同时吸附效果，未出现染料和重金属相互抑制吸附情况。实验还通过X射线光电子能谱证实了吸附机理。
[期刊] 水产学报
[作者]
朱凯 徐雪姣 杨会成 沈清 戴志远 郑振霄
为了确定β-环糊精稳定南极磷虾油Pickering乳液的制备工艺并研究其稳定性，实验通过研究不同乳化方法 (超声、高速剪切和高压微射流)、不同油相体积分数(30%、40%、50%、60%和70%)及不同β-环糊精添加量(1%、2%、3%、4%和5%，质量分数)对乳液特征指标(浊度、离心稳定性、粒径和ζ-电位)的影响，初步确定了β-环糊精稳定南极磷虾油Pickering乳液的制备工艺，而后通过乳液的形貌及显微变化、乳液的特征指标评价乳液的热杀菌稳定性、冻融稳定性和贮藏稳定性。结果表明，油相体积为60%、β-环糊精添加量为3%、采用高速剪切乳化的方法可以得到南极磷虾油Pickering乳液，乳液的浊度、离心稳定性、粒径和ζ-电位分别为1.83、85.12%、110.50 nm和-28.39 mV。热杀菌对乳液的形貌及显微结构、乳液的特征指数没有显著影响。冻融显著影响了乳液的特性，冻融后乳液出现了严重的沉淀、乳析等现象，乳液不再呈现均一、稳定的状态。乳液在25°C，密闭条件下贮藏16 d内，虽然乳液的形貌结构、显微结构及乳液的特征指标发生了变化，但乳液仍保持了基本特性。总之，β-环糊精作为稳定剂可以用来制备南极磷虾油Pickering乳液，该乳液具有良好的热杀菌和贮藏稳定性(16 d内)，但不具备冻融稳定性。
[期刊] 福建农林大学学报(自然科学版)
[作者]
刘佳霖 高丽娇 曹兰 罗文华 杨金龙 戴茜茜 程尚 姬聪慧
为评价蜂王浆-β-环糊精包合物的营养价值及功能活性,对蜂王浆及其包合物的10-羟基-2-癸烯酸(10-hydroxy-2-decenoic acid, 10-HDA)含量、氨基酸含量和组成以及抗氧化活性进行测定及分析.结果表明,蜂王浆-β-环糊精包合物的10-HDA含量及17种氨基酸含量和组成与新鲜蜂王浆无显著差异(P>0.05);除蛋氨酸、胱氨酸以外,蜂王浆及其包合物的其它必需氨基酸比例均优于FAO/WHO推荐的氨基酸模式谱;β-环糊精包合技术能够明显提高蜂王浆抑制亚油酸氧化的能力,其中包合物0～3 ku的肽类物质抑制能力最强且更持久;包合物清除DPPH(2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl, DPPH)自由基的能力及总抗氧化能力显著低于蜂王浆(P<0.05),但包合物的缓释性能可延长其抗氧化活性.综上,β-环糊精包合技术可用于制备具有高抑制亚油酸氧化活性的蜂王浆制品,其主要营养价值与新鲜蜂王浆无显著差异.
[期刊] 上海水产大学学报
[作者]
黄宣运 胡鲲 方伟 金怡 杨先乐
采用碳二亚胺法,制备了环丙沙星-小牛血清蛋白偶联物,评价了pH、环丙沙星和碳二亚胺浓度对偶联结合比率的影响。同时采用红外光谱、紫外光谱、聚丙烯酰胺凝胶电泳和质谱方法对偶联产物的基团、分子量等特征进行分析鉴定。正交试验结果表明,pH对环丙沙星-小牛血清蛋白的偶联结合比率具有显著性差异,碳二亚胺和环丙沙星浓度差异性不显著。在pH5.0,碳二亚胺和环丙沙星浓度分别为60mg/mL和5mg/mL的条件下,环丙沙星-小牛血清蛋白偶联结合比率为30∶1。该方法条件下的偶联反应成功。结论:该方法可用于环丙沙星-小牛血清蛋白的偶联,且简便易行。
关键词：
环丙沙星 碳二亚胺法 偶联 鉴定
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