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[期刊] 水产学报
[作者]
杨雨辉 佟恒敏 卢彤岩 赵吉伟
为评价环丙沙星在水生动物疾病防治上的应用,按10mg·kg~(-1)的剂量分别给鲤静注乳酸环丙沙星水溶液、口服乳酸环丙沙星水溶液、口服乳酸环丙沙星饲料糊。用高效液相色谱测定血浆中药物浓度,用MCPKP药代动力学程序处理药时数据,口服乳酸环丙沙星水溶液和口服乳酸环丙沙星饲料糊的生物利用度分别为10.25％和6.22％。静注给药的药时数据符合无吸收三室开放模型,主要药物代谢动力学的参数如下:t_(1/2α)=0.16h、t_(1/2)π=0.86h、t_(1/2β)=16.47h、V_1=0.10 L·kg~(-1)、Vb=3.03 L·kg~(-1)、Cl_B=0.12 L·kg~(-1)·h~...
关键词：
环丙沙星 鲤 生物利用度 药物代谢动力学
[期刊] 渔业科学进展
[作者]
王洪艳 李兆新 邢丽红 唐锡招
以80 mg/kg鱼体重对牙鲆单次口灌给药恩诺沙星,给药后在不同的时间点取样,用高效液相色谱荧光检测器检测,研究恩诺沙星及其主要代谢产物环丙沙星在牙鲆体内的代谢消除规律。研究表明,停药后0.25 h,肌肉中恩诺沙星残留量最低。各组织的消除半衰期依次为腮>肝脏>血液>肾脏>肌肉,其中肌肉中恩诺沙星消除半衰期最低为67.759 h,消除最快,停药后12 d检测不到恩诺沙星。停药后0.25 h,在牙鲆血液、肝脏、肾脏中均有环丙沙星残留,残留量依次为肝脏>肾脏>血液,肌肉和鳃中未检出环丙沙星。停药后22 d在血液、肝脏和肾脏3个组织中仍然能够检测出恩诺沙星,但是停药7 d后这3个组织中均检测不出环丙沙...
关键词：
恩诺沙星 环丙沙星 牙鲆 代谢消除规律
[期刊] 中国水产科学
[作者]
房文红 于慧娟 蔡友琼 周凯 黄冬梅
采用高效液相色谱法,研究药饵口灌给药途径下,恩诺沙星及其代谢物环丙沙星在欧洲鳗鲡(Anguilla anguilla)体内的药代动力学。欧洲鳗鲡口灌给药恩诺沙星10 mg/kg后,其血浆、肌肉和肝脏中药物时量曲线关系符合一级吸收的二室开放动力学模型。恩诺沙星在欧洲鳗鲡不同组织中分布较广,血浆、肌肉和肝脏的Vd分别为6.362 L/kg、8.081 L/kg和15.870 L/kg;恩诺沙星在鳗鲡体内消除较慢,在血浆、肌肉和肝脏中的消除半衰期(tβ1/2)分别为161.10 h、333.21 h和611.26 h,总体清除率(CLs)分别为27.4 mL/(kg.h)、16.8 g/(kg.h)...
[期刊] 水产学报
[作者]
周帅 胡琳琳 房文红 周凯 于慧娟
采用高效液相色谱法,研究盐度33条件下恩诺沙星口灌和肌肉注射给药(剂量10 mg/kg)后,恩诺沙星及其代谢物环丙沙星在拟穴青蟹体内的药代动力学和组织分布。血淋巴和组织中药代动力学参数采用基于统计矩原理的非房室模型进行计算。恩诺沙星口灌和肌肉注射拟穴青蟹给药后,血药达峰快,分别为0.5 h和1 min,达峰浓度分别为12.90和31.86μg/mL,曲线下面积(AUC)分别为216.1和816.8μg/(mL.h)。恩诺沙星在拟穴青蟹组织中分布较广,口灌给药下肌肉和肝胰腺AUC分别为445.9和817.6μg/(g.h),肌肉注射给药下的AUC分别为554.7和2 573.7μg/(g.h)。...
[期刊] 淡水渔业
[作者]
董军 张思雨 房迪 苏泽辉 舒锐 雷小婷 胡鲲
为研究恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星在牛蛙(Lithobates catesbeiana)体内药代动力学及分布，明确恩诺沙星在牛蛙体内的最大残留限量及休药期。本实验进行牛蛙单次口灌10%恩诺沙星粉混悬液(20 mg/kg·bw),在0.5、1、2、4、8、12、24、48、96、192、336、480 h分组织取样检测实验。研究显示：恩诺沙星和环丙沙星在牛蛙血液中的达峰时间(T_(max))相同为1 h,峰浓度(C_(max))分别为26.592μg/mL、2.256μg/mL;恩诺沙星在牛蛙肌肉、肝脏、肾脏、脑中的T_(max)均为8 h,C_(max)分别为10.21、13.84、17.52、3.95 mg/kg;环丙沙星在牛蛙肌肉、肝脏、肾脏的T_(max)分别为12、8、12 h,C_(max)分别为1.362、20.46、4.07 mg/kg,在脑中未检测出环丙沙星。结果表明：恩诺沙星在牛蛙体内吸收迅速，21.90%～40.35%恩诺沙星转化为环丙沙星，与鱼类和甲壳类生物相比，环丙沙星在牛蛙体内更易消除；恩诺沙星在牛蛙体内的最大残留限量MRL为108.22μg/kg;单剂量10%恩诺沙星粉(20 mg/kg bw)适用于治疗由于嗜水气单胞菌(MIC:0.1μg/mL)患病牛蛙；牛蛙在室温为25℃左右的饲养环境下，建议休药期不低于514.24 h(22 d)。
[期刊] 渔业科学进展
[作者]
孙慧宇 陈君义 王云飞 顾开朗
通过研究恩诺沙星与环丙沙星在泥鳅体内的残留和消除规律,为水产养殖业提供合理的给药方案和休药期。试验前,从养殖场购买的泥鳅在试验水质条件下暂养7 d后,分成3组投放入不同水温的养殖系统中。以恩诺沙星与环丙沙星作为目标化合物,以拌料给药的方式,按20 mg/kg鱼体重的剂量每天投喂1次,连续投喂7 d后,对15、20、25℃3种水温条件下,目标化合物在泥鳅体内的残留和消除规律进行了研究。试验结果显示,恩诺沙星与环丙沙星均按一级动力学过程从泥鳅体内消除,且水温对喹诺酮类药物的代谢衰减消除速率有很大影响,在25、20、15℃水温条件下,泥鳅体内的恩诺沙星代谢至10.0μg/kg以下分别需要25、32、...
关键词：
恩诺沙星 环丙沙星 泥鳅 残留 消除
[期刊] 淡水渔业
[作者]
陈本亮 张其中 于相满
采用高效液相色谱法分别测定静脉注射和混饲口灌奥尼罗非鱼(Oreochromis aureus×O.niloticus)盐酸诺氟沙星后鱼体血液中该药含量变化,用3P97药动学软件分析药动学参数,计算生物利用度。结果表明,在(25±1)℃水温下,以10 mg/kg剂量对奥尼罗非鱼静脉注射和混饲口灌盐酸诺氟沙星,静脉注射药时数据符合无吸收三室开放性模型,动力学方程为:Ct=1.441e-0.04t+5.561e-0.146t+32.68e-4.447t,主要动力学参数为:t1/2α=4.759 h、t1/2β=17.244 h、AUC=81.342μg.h/mL;混饲口灌药时数据符合一级吸收具时滞的...
[期刊] 中国农业科学
[作者]
罗显阳 蔡芳芹 远立国 刘雅红
【目的】建立更能准确预测环丙沙星在大鼠体内药物浓度经时变化的生理药动学模型。【方法】通过搜集环丙沙星的理化性质、药动学特点及大鼠的生理生化参数,根据生理学和解剖学知识及质能守恒定律,对模型进行了必要的前提假设。【结果】成功设计了环丙沙星在大鼠的生理药动学模型的血流图。【结论】血流图的成功设计,为环丙沙星在大鼠的生理药动学模型的建立奠定了良好的基础。
关键词：
环丙沙星 生理药动学模型 血流图
[期刊] 水产学报
[作者]
潘浩 王荻 卢彤岩
环境因素会对药物在动物机体内的代谢产生不同的影响,为研究温度和水流速度对药物在虹鳟体内药物代谢的影响,以虹鳟为实验对象,设置3个温度(5、10、15°C)和流速(8、16、24 cm/s),水温由自动循环水族缸的控温系统调控,流速由鱼类生态测量仪调控,高效液相色谱法(HPLC)检测组织中恩诺沙星含量。结果发现,在5、10、15°C时,血浆T_(max)分别是8.67、4.78、2.39 h;T_(1/2α)分别是0.86、0.80、0.77 h;T_(1/2β)分别是49.18、45.81、38.35 h
关键词：
虹鳟 恩诺沙星 温度 流速
[期刊] 淡水渔业
[作者]
胥宁 杨移斌 刘永涛 董靖 杨秋红 艾晓辉
为了探明混饲对吡喹酮在草鱼体内药动学参数的影响,分别采用口灌和静注不同的给药方式,在合适的时间点采集样品,经样品处理,采用超高效液相色谱仪进行检测,利用3P97药代动力学软件计算参数。结果显示:口灌吡喹酮原药时符合一级吸收二室开放模型,分布半衰期(t1/2α)、消除半衰期(t1/2β)、达峰时间(Tmax)、药时曲线下面积(AUC)和生物利用度(F)分别为1.2 h、18.1 h、0.4 h、19 885.8μg·h/L和47.0%。口灌吡喹酮和饲料混合物,其相应参数t1/2α、t1/2β、AUC和F分别为0.4 h、8.6 h、0.6 h、14 671.7μg·h/L和34.7%。通过比较发现口灌吡喹酮原型药物分布半衰期、消除半衰期、药时曲线下面积和生物利用度显著高于混饲,混饲吡喹酮达峰时间要明显高于口灌原形药物。
[期刊] 淡水渔业
[作者]
胥宁 杨移斌 刘永涛 董靖 杨秋红 艾晓辉
为了探明混饲对吡喹酮在草鱼体内药动学参数的影响,分别采用口灌和静注不同的给药方式,在合适的时间点采集样品,经样品处理,采用超高效液相色谱仪进行检测,利用3P97药代动力学软件计算参数。结果显示:口灌吡喹酮原药时符合一级吸收二室开放模型,分布半衰期(t1/2α)、消除半衰期(t1/2β)、达峰时间(Tmax)、药时曲线下面积(AUC)和生物利用度(F)分别为1.2 h、18.1 h、0.4 h、19 885.8μg·h/L和47.0%。口灌吡喹酮和饲料混合物,其相应参数t1/2α、t1/2β、AUC和F分别为0.4 h、8.6 h、0.6 h、14 671.7μg·h/L和34.7%。通过比较发现口灌吡喹酮原型药物分布半衰期、消除半衰期、药时曲线下面积和生物利用度显著高于混饲,混饲吡喹酮达峰时间要明显高于口灌原形药物。
[期刊] 西南农业学报
[作者]
赵里曼 牟美睿 武丽娟 贲蓓倍 杨仁杰 刘海学
【目的】探究环丙沙星（Ciprofloxacin，CIP）对小麦幼苗生理及代谢的影响，拓展植物对抗生素响应机制的理解。【方法】对小麦“百农207”幼苗进行不同浓度CIP胁迫处理，测定小麦幼苗的生理指标，并通过气相色谱质谱联用技术（GC-MS）测定其代谢物及代谢途径。【结果】随着CIP浓度的增加，叶绿素a、类胡萝卜素、总叶绿素、MDA含量先上升后下降，叶绿素b含量和POD活性降低，CAT和SOD活性也呈先升后降的变化趋势；此外，对GC-MS检测的55种代谢物进行定性及多元统计分析，筛选出显著差异代谢物10种，其中氨基酸类比重占40%；对差异代谢物进行代谢通路分析，得到13条代谢通路，其中显著变化的5条代谢通路为甘氨酸、丝氨酸和苏氨酸代谢、丙氨酸、天冬氨酸和谷氨酸代谢、乙醛酸和二羧酸代谢、氰基氨基酸代谢和氨酰-tRNA生物合成。【结论】在CIP胁迫条件下小麦会通过提高叶绿素、MDA含量，以及提高保护酶CAT和SOD的活性来忍耐CIP胁迫的伤害。经多元统计分析发现不同浓度CIP胁迫下小麦叶片代谢物质发生了显著性变化。氨基酸类代谢物为小麦幼苗响应CIP胁迫的关键代谢物，代谢通路中氨基酸相关通路占比较大，说明通过氨基酸代谢途径研究抗生素对小麦幼苗代谢物的影响具有可行性，研究结果可为探究小麦响应CIP提供理论依据。
[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
李宇琛 陈鸿雨 吴天兴 陆小松 韩孝欣 刘芳 王东亮 李龙飞 卜仕金
［目的］通过对复方双氯芬酸钠注射液在猪体内的药动学研究，了解其活性组分在猪体内的过程和生物利用度，为制定临床合理给药方案提供依据。［方法］采用随机交叉试验设计，８头健康断奶仔猪分别单剂量静脉和肌内注射复方双氯芬酸钠注射液，注射剂量均为１ ｍｇ·ｋｇ～（－１）（以双氯芬酸钠计），两阶段洗脱期为２周。采用经验证的高效液相色谱法分别测定血浆中双氯芬酸和对乙酰氨基酚的浓度，实测血药浓度－时间数据采用Ｗｉｎ ｎｏｎｌｉｎ５．２版药动学分析软件拟合药动学参数。［结果］单剂量静脉注射复方双氯芬酸钠后，猪体内双氯芬酸主要药动学参数分别为：Ｔ１／２β＝（１．３６±０．３５）ｈ，Ｔｍａｘ＝（０．０８±０．００）．．．
[期刊] 水产学报
[作者]
张美琴 陈海仟 吴光红
为获知饲料中重金属与中华绒螫蟹各组织间的富集与释放特性，应用生物富集双箱动力学模型，模拟中华绒螫蟹分别在Ｐｂ含量为１０．２１、２２．０１、４０．８１ ｍｇ／ｋｇ，Ｃｄ含量为１．７８、２．８０、４．４８ ｍｇ／ｋｇ的饲料驯养过程中，其鳃、肝胰腺和肌肉对Ｐｂ和Ｃｄ的生物富集与释放特性，为Ｐｂ与Ｃｄ在中华绒螫蟹体内的分布、富集和迁移提供理论依据，为中华绒螫蟹安全生产提供指导。同时通过非线性拟合得到中华绒螫蟹对饲料中Ｐｂ和Ｃｄ的富集速率常数ｋ＿１、排出速率常数ｋ＿２、生物富集系数ｂＣＦ、生物半衰期ｂ＿（１／２），富集平衡时生物体内Ｐｂ和Ｃｄ含量ＣＡｍＡｘ等动力学参数。结果显示：①中华绒螫蟹对饲料中的Ｐ．．．
关键词：
中华绒螯蟹 饲料 铅 镉 吸收 释放
[期刊] 海洋渔业
[作者]
周帅 胡琳琳 孙贝贝 房文红
采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱(UPLC/Q-TOF MS)对恩诺沙星在凡纳滨对虾(Litopenaeus vannamei)体内和体外肝胰腺微粒体孵育下的代谢产物进行定性分析。体内试验为凡纳滨对虾口灌30 mg.kg-1恩诺沙星,24 h后采集血浆用于代谢产物分析。体外试验为在含有肝微粒体的NADPH体系中加入恩诺沙星(100μM)进行孵育,检测孵育液中的代谢产物;肝胰腺采集自未给药的凡纳滨对虾,超速离心法制备而得。凡纳滨对虾血淋巴中除以恩诺沙星原形药物为主外,还可检测到少量的N-去乙基代谢产物环丙沙星、环丙沙星哌嗪环开环代谢物及其同分异构体;而在肝胰腺微粒体体外孵育体系中除检测到...
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