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[期刊] 中国农业科学
[作者]
罗显阳 蔡芳芹 远立国 刘雅红
【目的】建立更能准确预测环丙沙星在大鼠体内药物浓度经时变化的生理药动学模型。【方法】通过搜集环丙沙星的理化性质、药动学特点及大鼠的生理生化参数,根据生理学和解剖学知识及质能守恒定律,对模型进行了必要的前提假设。【结果】成功设计了环丙沙星在大鼠的生理药动学模型的血流图。【结论】血流图的成功设计,为环丙沙星在大鼠的生理药动学模型的建立奠定了良好的基础。
关键词：
环丙沙星 生理药动学模型 血流图
[期刊] 水产学报
[作者]
周帅 胡琳琳 房文红 周凯 于慧娟
采用高效液相色谱法,研究盐度33条件下恩诺沙星口灌和肌肉注射给药(剂量10 mg/kg)后,恩诺沙星及其代谢物环丙沙星在拟穴青蟹体内的药代动力学和组织分布。血淋巴和组织中药代动力学参数采用基于统计矩原理的非房室模型进行计算。恩诺沙星口灌和肌肉注射拟穴青蟹给药后,血药达峰快,分别为0.5 h和1 min,达峰浓度分别为12.90和31.86μg/mL,曲线下面积(AUC)分别为216.1和816.8μg/(mL.h)。恩诺沙星在拟穴青蟹组织中分布较广,口灌给药下肌肉和肝胰腺AUC分别为445.9和817.6μg/(g.h),肌肉注射给药下的AUC分别为554.7和2 573.7μg/(g.h)。...
[期刊] 水产学报
[作者]
杨雨辉 佟恒敏 卢彤岩 赵吉伟
为评价环丙沙星在水生动物疾病防治上的应用,按10mg·kg~(-1)的剂量分别给鲤静注乳酸环丙沙星水溶液、口服乳酸环丙沙星水溶液、口服乳酸环丙沙星饲料糊。用高效液相色谱测定血浆中药物浓度,用MCPKP药代动力学程序处理药时数据,口服乳酸环丙沙星水溶液和口服乳酸环丙沙星饲料糊的生物利用度分别为10.25％和6.22％。静注给药的药时数据符合无吸收三室开放模型,主要药物代谢动力学的参数如下:t_(1/2α)=0.16h、t_(1/2)π=0.86h、t_(1/2β)=16.47h、V_1=0.10 L·kg~(-1)、Vb=3.03 L·kg~(-1)、Cl_B=0.12 L·kg~(-1)·h~...
关键词：
环丙沙星 鲤 生物利用度 药物代谢动力学
[期刊] 淡水渔业
[作者]
郭海燕 马跃岗 陈元坤 张其中 毛秀立 孙力华
研究了单剂量肌肉注射和多剂量混饲口灌给药方式下,诺氟沙星在鲫(Carassius auratus)体内的药物动力学和残留情况。结果显示:在(25.4±0.3)℃水温条件下,以每千克鱼体重10 mg的剂量单次给鲫肌肉注射诺氟沙星后,药物几乎在瞬间吸收,0.0333 h时血液中达到6.6708μg/mL,其血药浓度-时间数据用一级吸收二室模型描述较为合适,主要的药动学参数为:t1/2α、t1/2β、AUC和C l(s)分别为:0.4231 h、9.1613 h、17.8619μg.h/mL和0.5727 L/(kg.h)。在(23±1)℃水温条件下,以每千克鱼体重10 mg的剂量多次连续5 d混饲...
[期刊] 渔业科学进展
[作者]
王洪艳 李兆新 邢丽红 唐锡招
以80 mg/kg鱼体重对牙鲆单次口灌给药恩诺沙星,给药后在不同的时间点取样,用高效液相色谱荧光检测器检测,研究恩诺沙星及其主要代谢产物环丙沙星在牙鲆体内的代谢消除规律。研究表明,停药后0.25 h,肌肉中恩诺沙星残留量最低。各组织的消除半衰期依次为腮>肝脏>血液>肾脏>肌肉,其中肌肉中恩诺沙星消除半衰期最低为67.759 h,消除最快,停药后12 d检测不到恩诺沙星。停药后0.25 h,在牙鲆血液、肝脏、肾脏中均有环丙沙星残留,残留量依次为肝脏>肾脏>血液,肌肉和鳃中未检出环丙沙星。停药后22 d在血液、肝脏和肾脏3个组织中仍然能够检测出恩诺沙星,但是停药7 d后这3个组织中均检测不出环丙沙...
关键词：
恩诺沙星 环丙沙星 牙鲆 代谢消除规律
[期刊] 淡水渔业
[作者]
董军 张思雨 房迪 苏泽辉 舒锐 雷小婷 胡鲲
为研究恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星在牛蛙(Lithobates catesbeiana)体内药代动力学及分布，明确恩诺沙星在牛蛙体内的最大残留限量及休药期。本实验进行牛蛙单次口灌10%恩诺沙星粉混悬液(20 mg/kg·bw),在0.5、1、2、4、8、12、24、48、96、192、336、480 h分组织取样检测实验。研究显示：恩诺沙星和环丙沙星在牛蛙血液中的达峰时间(T_(max))相同为1 h,峰浓度(C_(max))分别为26.592μg/mL、2.256μg/mL;恩诺沙星在牛蛙肌肉、肝脏、肾脏、脑中的T_(max)均为8 h,C_(max)分别为10.21、13.84、17.52、3.95 mg/kg;环丙沙星在牛蛙肌肉、肝脏、肾脏的T_(max)分别为12、8、12 h,C_(max)分别为1.362、20.46、4.07 mg/kg,在脑中未检测出环丙沙星。结果表明：恩诺沙星在牛蛙体内吸收迅速，21.90%～40.35%恩诺沙星转化为环丙沙星，与鱼类和甲壳类生物相比，环丙沙星在牛蛙体内更易消除；恩诺沙星在牛蛙体内的最大残留限量MRL为108.22μg/kg;单剂量10%恩诺沙星粉(20 mg/kg bw)适用于治疗由于嗜水气单胞菌(MIC:0.1μg/mL)患病牛蛙；牛蛙在室温为25℃左右的饲养环境下，建议休药期不低于514.24 h(22 d)。
[期刊] 渔业科学进展
[作者]
孙慧宇 陈君义 王云飞 顾开朗
通过研究恩诺沙星与环丙沙星在泥鳅体内的残留和消除规律,为水产养殖业提供合理的给药方案和休药期。试验前,从养殖场购买的泥鳅在试验水质条件下暂养7 d后,分成3组投放入不同水温的养殖系统中。以恩诺沙星与环丙沙星作为目标化合物,以拌料给药的方式,按20 mg/kg鱼体重的剂量每天投喂1次,连续投喂7 d后,对15、20、25℃3种水温条件下,目标化合物在泥鳅体内的残留和消除规律进行了研究。试验结果显示,恩诺沙星与环丙沙星均按一级动力学过程从泥鳅体内消除,且水温对喹诺酮类药物的代谢衰减消除速率有很大影响,在25、20、15℃水温条件下,泥鳅体内的恩诺沙星代谢至10.0μg/kg以下分别需要25、32、...
关键词：
恩诺沙星 环丙沙星 泥鳅 残留 消除
[期刊] 中国水产科学
[作者]
房文红 于慧娟 蔡友琼 周凯 黄冬梅
采用高效液相色谱法,研究药饵口灌给药途径下,恩诺沙星及其代谢物环丙沙星在欧洲鳗鲡(Anguilla anguilla)体内的药代动力学。欧洲鳗鲡口灌给药恩诺沙星10 mg/kg后,其血浆、肌肉和肝脏中药物时量曲线关系符合一级吸收的二室开放动力学模型。恩诺沙星在欧洲鳗鲡不同组织中分布较广,血浆、肌肉和肝脏的Vd分别为6.362 L/kg、8.081 L/kg和15.870 L/kg;恩诺沙星在鳗鲡体内消除较慢,在血浆、肌肉和肝脏中的消除半衰期(tβ1/2)分别为161.10 h、333.21 h和611.26 h,总体清除率(CLs)分别为27.4 mL/(kg.h)、16.8 g/(kg.h)...
[期刊] 淡水渔业
[作者]
朱泽尧 张其中 于相满 范祯艳 叶柏喜
按照鱼的体重,以10 mg/kg的单剂量,分别给奥尼罗非鱼(Oreochromis aureus×O.niloticus)水剂口灌和混饲口灌盐酸诺氟沙星,用高效液相色谱法(HPLC)检测给药后各个时间点的血药浓度。结果显示:水剂口灌组和混饲口灌组的药时数据符合开放性二室模型,水剂口灌组药物的吸收、消除都明显快于混饲组,水剂口灌组主要药动学参数为:t1/2ka=0.269 h,t1/2α=0.588 h,t1/2β=16.42 h,Tmax=0.745 h,Cmax=0.123μg/mL,AUC=1.83 h;混饲口灌组主要药代动力学参数:t1/2ka=0.428 h,t1/2α=1.85 h,...
[期刊] 海洋渔业
[作者]
彭家红 王元 房文红 姚小娟 符贵红
研究了盐酸沙拉沙星(Sarafloxacin hydrochloride)在中华绒螯蟹(Eriocheir sinensis)雄蟹和雌蟹体内药动学,检测了盐酸沙拉沙星对致病性气单胞菌的最小抑菌浓度(MIC),建立了药动/药效(PK/PD)关系。盐酸沙拉沙星以30 mg.kg-1单剂量口灌给药中华绒螯蟹,雌蟹和雄蟹血浆沙拉沙星浓度-时间关系曲线均符合一级吸收的二室开放动力学模型。雌蟹和雄蟹血药达峰时间(Tmax)为4 h,达峰浓度(Cmax)分别为5.619±1.192 mg.L-1和7.775±1.426 mg.L-1。沙拉沙星在雌蟹和雄蟹体内分布广泛,其表观分布容积(Vd)分别为3.801 ...
[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
曹礼华 张东娟 陈辉 莫菲 罗家莹 郭凡溪 江善祥
以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为温敏材料,采用冷溶法制备乳酸环丙沙星(CPFL)温度敏感型原位凝胶,用试管倒转法考察泊洛沙姆溶液的胶凝温度,用紫外分光光度法测定释放介质中的药物含量,经无膜溶出法考察原位凝胶体外释药特性,以胶凝温度和缓释时间为指标筛选组合物。结果显示:最佳组合为0.024 g.mL-1P407+0.02 g.mL-1P188+0.08 g.mL-1 CPFL+0.000 3 g.mL-1 EDTA-2Na+0.001 5 g.mL-1 NaHSO3+0.000 1 g.mL-1苯扎溴铵,对应的胶凝温度为32.5℃;该原位凝胶在室温下为流体,在体温下发生...
[期刊] 西南农业学报
[作者]
赵凤 周洲 刘永涛 李小义 孔杰 陈飞雄
【目的】为探明西伯利亚鲟体内恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星的代谢动力学与消除规律,同时为科学合理使用恩诺沙星防治鲟鱼细菌性疾病和水产品的安全提供理论依据。【方法】采用高效液相色谱法分析20℃条件下进行恩诺沙星10 mg/kg体重口灌给药后西伯利亚鲟血液、肌肉和肝脏组织中恩诺沙星及代谢产物环丙沙星的浓度,药物浓度时间数据采用药代动力学软件3p97进行分析。【结果】西伯利亚鲟血液、肝脏和肌肉中恩诺沙星药物代谢动力学房室模型符合二房室模型,达峰时间(T_(max))分别为0.5、0.9和1.23 h;峰浓度值(C
关键词：
恩诺沙星 环丙沙星 西伯利亚鲟 药动学
[期刊] 西南农业学报
[作者]
赵里曼 牟美睿 武丽娟 贲蓓倍 杨仁杰 刘海学
【目的】探究环丙沙星（Ciprofloxacin，CIP）对小麦幼苗生理及代谢的影响，拓展植物对抗生素响应机制的理解。【方法】对小麦“百农207”幼苗进行不同浓度CIP胁迫处理，测定小麦幼苗的生理指标，并通过气相色谱质谱联用技术（GC-MS）测定其代谢物及代谢途径。【结果】随着CIP浓度的增加，叶绿素a、类胡萝卜素、总叶绿素、MDA含量先上升后下降，叶绿素b含量和POD活性降低，CAT和SOD活性也呈先升后降的变化趋势；此外，对GC-MS检测的55种代谢物进行定性及多元统计分析，筛选出显著差异代谢物10种，其中氨基酸类比重占40%；对差异代谢物进行代谢通路分析，得到13条代谢通路，其中显著变化的5条代谢通路为甘氨酸、丝氨酸和苏氨酸代谢、丙氨酸、天冬氨酸和谷氨酸代谢、乙醛酸和二羧酸代谢、氰基氨基酸代谢和氨酰-tRNA生物合成。【结论】在CIP胁迫条件下小麦会通过提高叶绿素、MDA含量，以及提高保护酶CAT和SOD的活性来忍耐CIP胁迫的伤害。经多元统计分析发现不同浓度CIP胁迫下小麦叶片代谢物质发生了显著性变化。氨基酸类代谢物为小麦幼苗响应CIP胁迫的关键代谢物，代谢通路中氨基酸相关通路占比较大，说明通过氨基酸代谢途径研究抗生素对小麦幼苗代谢物的影响具有可行性，研究结果可为探究小麦响应CIP提供理论依据。
[期刊] 湖南农业大学学报(自然科学版)
[作者]
陈小军 孙志良 崔建国 杨惠麟
为研究阿米卡星脂质体在家兔体内的代谢动力学,给家兔一次静注阿米卡星脂质体(12.5 mg/kg),在 24 h内不同时间点取血样测定血药浓度.结果表明:药-时曲线符合一室开放模型,其主要药代动力学参数分别为:生物半衰期(t1/2β)7.39 h,表观分布容积(V)38.43 mL,药时曲线下面积(AUC)7 487.34 h·μg/mL,清除率(CLB)3.80mL/h.
关键词：
阿米卡星 脂质体 药动学 家兔
[期刊] 水产学报
[作者]
陈文银 印春华
用反相高效液相色谱法测定了中华鳖（Rrionyxsinensis）口服诺氟沙星后体内的血液浓度，结果显示，其口服给药的血药浓度时间曲线符合单室模型一级吸收。其主要药代动力学参数为：吸收半衰期为2．30h，时滞为0．14h，达峰时间为4．58h，峰浓度为3．27μ／mL，消除半衰期为4．24h，统计矩分析其平均滞留时间（MRT）为10．66h。研究表明，口服诺氟沙星在甲鱼体内能维持较长的有效时间。
关键词：
中华鳖 诺氟沙星 药代动力学
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