为了探明混饲对吡喹酮在草鱼体内药动学参数的影响,分别采用口灌和静注不同的给药方式,在合适的时间点采集样品,经样品处理,采用超高效液相色谱仪进行检测,利用3P97药代动力学软件计算参数。结果显示:口灌吡喹酮原药时符合一级吸收二室开放模型,分布半衰期(t1/2α)、消除半衰期(t1/2β)、达峰时间(Tmax)、药时曲线下面积(AUC)和生物利用度(F)分别为1.2 h、18.1 h、0.4 h、19 885.8μg·h/L和47.0%。口灌吡喹酮和饲料混合物,其相应参数t1/2α、t1/2β、AUC和F分别为0.4 h、8.6 h、0.6 h、14 671.7μg·h/L和34.7%。通过比较发现口灌吡喹酮原型药物分布半衰期、消除半衰期、药时曲线下面积和生物利用度显著高于混饲,混饲吡喹酮达峰时间要明显高于口灌原形药物。

为了探明混饲对吡喹酮在草鱼体内药动学参数的影响,分别采用口灌和静注不同的给药方式,在合适的时间点采集样品,经样品处理,采用超高效液相色谱仪进行检测,利用3P97药代动力学软件计算参数。结果显示:口灌吡喹酮原药时符合一级吸收二室开放模型,分布半衰期(t1/2α)、消除半衰期(t1/2β)、达峰时间(Tmax)、药时曲线下面积(AUC)和生物利用度(F)分别为1.2 h、18.1 h、0.4 h、19 885.8μg·h/L和47.0%。口灌吡喹酮和饲料混合物,其相应参数t1/2α、t1/2β、AUC和F分别为0.4 h、8.6 h、0.6 h、14 671.7μg·h/L和34.7%。通过比较发现口灌吡喹酮原型药物分布半衰期、消除半衰期、药时曲线下面积和生物利用度显著高于混饲,混饲吡喹酮达峰时间要明显高于口灌原形药物。

运用高效液相色谱法(HPLC),在以每千克鱼体质量单次口灌500mg剂量条件下,对比吡喹酮预混剂中有效成分吡喹酮在淡水及半咸水草鱼体内的药动学差异。结果显示,在不同的试验组间,血浆、肌肉、肝脏和肾脏在各个时间点的药物浓度存在极显著性差异(P

以新三黄液中黄柏的主要成分小檗碱,大黄的主要成分大黄酸、大黄素、大黄酚为指标,通过建立高效液相色谱法对新三黄液在健康草鱼(Ctenopharyngodon idellus)体内的药代动力学过程进行了研究。结果显示,健康草鱼单剂量灌服新三黄液后,小檗碱、大黄酸、大黄素、大黄酚在草鱼体内的药动学过程均符合一级吸收一室模型(权重=1/CC)。4种成分在草鱼体内的吸收良好,分布较广泛。

选用成年健康黄牛9头,将吡喹酮给其中5头单剂量(30 mg/kg)口服,4头单剂量(10 mg/kg)静脉注射。定时从颈静脉采血,用HPLC法测定血浆药物浓度,数据经处理得出口服吡喹酮的药动力学参数平均为:C_(max)=0.54μg/ml,T_(max)=4.31 h,T_(1/2ke)=1.53 h,T_(1/2kel)=7.73 h,AUC=8.68μg/ml·h。而静注后的主要药动学参数平均为T_(1/2α)=0.22 h,T_(1/2β)=1.27 h,V_d=0.12L/kg,AUC=9.13μg/ml·h。结果表明:黄牛口服吡喹酮吸收慢且不规则,达峰时间长,血药浓度低,半衰期长。...

【目的】以健康猪为研究对象,开展泰地罗新注射液在猪体内的药动学特征及生物利用度的研究,从而为泰地罗新的临床应用提供科学依据。【方法】选取20头健康猪,随机分为2组,按4 mg·kg~(-1)进行单次静注、肌注泰地罗新注射液,于注射后5 min、10 min、15 min、0.5 h、1 h、2 h、4 h、8 h、12 h、1 d、2 d、3 d、4 d、5 d、6 d、7 d、8 d、9 d、10 d、11 d、12 d、13 d、14 d、15 d进行前腔静脉采血,采用Phenomenex Luna C18(150 mm×2 mm,5μm)。以乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱程序洗脱,流速0.25 mL·min~(-1),柱温为30℃,进样量5.0μL。样品自然解冻,准确吸取0.5 mL血浆于5 mL离心管内,加入2 mL乙腈,涡旋混匀,震荡10 min,8 000 r/min离心10 min,取上清液35℃下氮气吹干,1 mL复溶液复溶,过0.22μm微孔滤膜,LC-MS/MS检测分析。泰地罗新在4—1 000 ng·mL~(-1)的浓度范围内呈现良好的线性关系,相关系数为0.994—0.998,检测限为2 ng·mL~(-1),定量限为4 ng·mL~(-1),该方法的相对回收率为87.91%—104.93%,呈良好的线性关系,相关系数为0.994—0.998。批内变异系数为2.12%—12.09%,批间变异系数3.92%—10.65%。该方法灵敏度高,操作简便,可以用于泰地罗新在猪体内的药代动力学研究。泰地罗新采用电喷雾离子源(ESI)离子化;正离子模式扫描;多反应监测模式(MRM),电喷雾电压(IS)为5500V;雾化气压力(GS1)为50psi;辅助气流速(GS2)为50 L·min~(-1),气帘气压力(CUR)为25 psi;离子源温度(TEM)为550℃;碰撞室压力(CAD)为6 psi。m/z→734.6/98.1和m/z→734.6/174.4。HPLC-MS/MS法检测猪血浆中泰地罗新的浓度。采用药动学软件Winnonlin5.2.1的非房室模型分析方法,计算有关药物动力学参数。【结果】猪静脉注射给药后,AUC_(last)和AUC_(inf(pred))分别为(18030.30±7560.75)h·ng·mL~(-1)和(18795.31±7455.23)h·ng·mL~(-1)。t_(1/2)为(99.42±22.25)h,MRT为(81.71±12.15)h。肌肉注射给药后,C_(max)为(886.00±155.63)ng·mL~(-1),T_(max)为(0.51±0.30)h,AUC_(last)和AUC_(inf(pred))分别为(19702.05±6442.36)h·ng·mL~(-1)和(20840.08±6849.76)h·ng·mL~(-1)。t_(1/2)为(100.83±20.23)h,MRT为(81.80±9.44)h。绝对生物利用度为109.27%。【结论】泰地罗新肌注后在猪体内具有吸收迅速,分布广泛,达峰迅速,消除较慢,生物利用度高等特点,可在兽医临床上安全使用。

［目的］通过对复方双氯芬酸钠注射液在猪体内的药动学研究，了解其活性组分在猪体内的过程和生物利用度，为制定临床合理给药方案提供依据。［方法］采用随机交叉试验设计，８头健康断奶仔猪分别单剂量静脉和肌内注射复方双氯芬酸钠注射液，注射剂量均为１ ｍｇ·ｋｇ～（－１）（以双氯芬酸钠计），两阶段洗脱期为２周。采用经验证的高效液相色谱法分别测定血浆中双氯芬酸和对乙酰氨基酚的浓度，实测血药浓度－时间数据采用Ｗｉｎ ｎｏｎｌｉｎ５．２版药动学分析软件拟合药动学参数。［结果］单剂量静脉注射复方双氯芬酸钠后，猪体内双氯芬酸主要药动学参数分别为：Ｔ１／２β＝（１．３６±０．３５）ｈ，Ｔｍａｘ＝（０．０８±０．００）．．．

吡喹酮治疗草鱼绦虫病效果分析娄忠玉，钱续（甘肃省水产科学研究所，甘肃榆中县渔业工作站）吡喹酮是一种常用的兽药，用来防治畜禽蠕虫病。钱续（１９９）和ＡｓｔｒｉＲｏｇｓｔａｄ（１９９３）曾报道用吡喹酮治疗草鱼绦虫和鲢鱼绦虫病，效果较好。本文根据作者用吡喹...

按0.1 mg/kg的剂量给草鱼(Ctenopharyngodon idellus)灌服阿维菌素,用高效液相色谱法检测用药后不同时间的血浆、肌肉和肝脏中的药物浓度,然后用3P97药代动力学软件处理药时数据,对药物在草鱼体内药动学及组织残留进行研究。结果表明:单剂量口灌阿维菌素在草鱼血浆中主要药动学参数为:AUC 1 638.02μg.h.L-1,Cmax 18.51μg.L-1,t1/2α21.77 h,t1/2β218.71 h,Tpeak24.00 h,k10 0.023 h-1,k12 0.007 3 h-1,k21 0.004 3h-1。给药后14 d血浆中检测不到药物,25 d后肌肉...

【目的】研究并比较泰妙菌素混悬注射液和泰妙菌素注射液在猪体内的药物代谢动力学特征及生物利用度。【方法】7头健康猪,按随机拉丁方设计,进行单次给药剂量(10mg·kg-1b.w)静注、肌注泰妙菌素注射液和肌注泰妙菌素注射混悬液,高效液相色谱串联质谱法测定猪血浆中泰妙菌素的浓度,罗红霉素作为内标,3P97药动学计算软件处理血浆药物浓度-时间数据。【结果】猪静注给药的药时数据符合无吸收三室开放模型,主要药动学参数为:t1/2β为2.04±0.23h,t1/2α为0.39±0.06h,t1/2π为0.12±0.04h,Vd为8.73±1.83L·kg-1,AUC为3.78±0.52μg·mL-1.h-...

为评价环丙沙星在水生动物疾病防治上的应用,按10mg·kg~(-1)的剂量分别给鲤静注乳酸环丙沙星水溶液、口服乳酸环丙沙星水溶液、口服乳酸环丙沙星饲料糊。用高效液相色谱测定血浆中药物浓度,用MCPKP药代动力学程序处理药时数据,口服乳酸环丙沙星水溶液和口服乳酸环丙沙星饲料糊的生物利用度分别为10.25％和6.22％。静注给药的药时数据符合无吸收三室开放模型,主要药物代谢动力学的参数如下:t_(1/2α)=0.16h、t_(1/2)π=0.86h、t_(1/2β)=16.47h、V_1=0.10 L·kg~(-1)、Vb=3.03 L·kg~(-1)、Cl_B=0.12 L·kg~(-1)·h~...

研究了单次血管注射喹酸(Oxolinicacid)和氟甲喹(Flumequine)后,在鳗鱼(Muraenesoxcinereus)体内的代谢规律及残留情况。采用高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS)法进行喹酸和氟甲喹的检测,检测低限(LOD)1ng/ml;定量限(LOQ)5ng/ml。喹酸和氟甲喹的代谢过程均可以用一级代谢二室模型来描述,喹酸的分布半衰期:0·18h,消除半衰期:14·84h,总体清除率0·07L/kg·h;氟甲喹的分布半衰期:0·19h,消除半衰期:9·38h,总体清除率0·07L/kg·h。两种药物在鳗鱼体内都有很强的“首过效应”,易在胆汁中积累;给药72h后,...

为了探明吡喹酮脂质体在山羊体内的代谢动力学 ,给山羊 1次静脉推注吡喹酮脂质体 3 m g/kg,取 2 4h内不同间隔时间的血样测血药质量浓度 .结果表明 ,血药质量浓度 -时间曲线符合无吸收因素的一室开放模型 ,其药物代谢动力学参数 :消除半衰期为 (10 .0 0± 0 .5 9) h;消除速率常数β为 (0 .0 6 9± 0 .0 0 4) h- 1 ;初始质量浓度为(18.81± 0 .46 ) μg/10 0 m L;维持有效质量浓度时间为 (2 0 .0 1± 1.18) h;表观分布容积为 (2 .91± 0 .42 ) 10 0 m L/kg;清除率为 (1.93± 0 ....

建立猪血浆中硫酸头孢喹肟的SPE-HPLC测定方法,对硫酸头孢喹肟在猪体内的药动学特征进行研究。选用健康猪6头,进行单次肌肉注射2 mg.kg-1自制的2.5%硫酸头孢喹肟注射液,提取血浆药物经SPE柱净化后进行HPLC分析。色谱条件为C18反相柱,流动相:高氯酸钠-磷酸-三乙胺缓冲液(pH3.6)与乙腈混合液(体积比为90∶10)。结果显示,硫酸头孢喹肟在0.05~25μg.mL-1线性关系良好(R2=0.9986),最低检测限为0.05μg.mL-1。经3p97软件分析结果显示:硫酸头孢喹肟的药时数据适合一级吸收二室模型,主要药动学参数:tmax为(0.80±0.05)h,Cmax为(2....

采用高效液相色谱法，研究了复方噁喹酸粉药饵投喂在凡纳滨对虾体内药动学和组织中消除规律，同时检测了噁喹酸对对虾源弧菌的最小抑菌浓度（ＭＩＣ），建立了药动／药效（ＰＫ／ＰＤ）关系，提出了用药方案和休药期建议。结果显示，复方噁喹酸粉拌饵投喂给药，噁喹酸给药剂量为３０ Ｍｇ／Ｋｇ（体质量），凡纳滨对虾血浆噁喹酸浓度—时间关系曲线均符合一级吸收二室开放动力学模型。血淋巴中噁喹酸达峰浓度（ＣＭａｘ）、达峰时间（ＴＭａｘ）、曲线下面积（ａＵＣ０－２４）和消除半衰期（Ｔ１／２ｚ）分别为１４．７０ Ｍｇ／Ｌ、２ ｈ、２４４．６ Ｍｇ／（Ｌ·ｈ）和１８．５６ ｈ；肌肉、肝胰腺和鳃的峰浓度（ＣＭａｘ）分别为４．１１．．．