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[期刊] 上海海洋大学学报
[作者]
张群利 崔琳琳 郭靖 关凤英 王恩思
海因类化合物是指含有各种取代基的五元杂环化合物,其衍生物可作为合成医药产品、杀虫剂、杀菌消毒剂及感光材料的重要中间体,开发海因类化合物具有重要意义。以3-溴苯乙酸为原料,7-溴-2-四氢萘酮为中间体,采用Ullman反应,Suzuki反应,Bucherer-Begs反应为关键步骤合成海因类化合物,关键中间体及目标分子的结构经核磁共振氢谱、碳谱得到确认。将目标化合物灌胃给药后,采用氨水引咳法以超声雾化器喷雾氨水刺激小鼠呼吸道,记录致咳潜伏期和2 min内咳嗽次数,动物试验结果表明,目标化合物能减少雾化氨水致小鼠咳嗽的次数,并延长咳嗽的潜伏期,对小鼠氨水引发的咳嗽有显著的镇咳作用,为海因类化合物的...
关键词：
海因 合成 生物活性
[期刊] 中国农业大学学报
[作者]
覃兆海 赵铭杰
本试验合成了一系列异烟姘的综衍生物。生物活性试验表明，其中大部分有一定的杀菌活性，尤其对水稻纹枯病有良好的抑制作用，部分还有一定的抗烟草花叶病毒活性。
关键词：
异烟腙 合成 生物活性
[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
杨红 陈道文 章维华 蒋木庚
通过用具有杀菌活性的Ｎ－（２，６－二甲苯基）－丙氨酸甲酯与具有除草活性的２－甲基－α－萘氧基（或β－萘氧基）－乙酸反应，合成获得Ｎ－酰基丙氨酸类新化合物。经除草和杀菌生物试验表明，这类新化合物具有一定的生物活性。
关键词：
N-酰基丙氨酸类化合物 合成 生物活性
[期刊] 沈阳农业大学学报
[作者]
纪明山 高云云 李兴海 刘欣
烯胺酮类化合物是一类具有杀菌活性的物质，在农药领域用途广泛。为了提高烯胺酮类化合物的杀菌活性并对其结构进行优化，本试验以取代苯胺和５，５－二甲基－１，３－环己二酮为原料合成了２４个β－烯胺酮类化合物（Ｊ１～Ｊ２４），并通过核磁共振氢谱和红外光谱确证结构。采用菌丝生长速率法和活体盆栽法测定其对黄瓜灰霉病菌（Ｂｏｔｒｙｔｉｓ ｃｉｎｅｒｅａ Ｐｅｒｓ）的抑菌活性。结果表明：在浓度为５０μＬ·ｍ Ｌ－１时，目标化合物对黄瓜灰霉病菌均具有抑菌活性，且抑菌活性均优于对照药剂多菌灵；毒力测定结果显示Ｊ１７，Ｊ２１，Ｊ２２的ｅｃ５０分别为６．６７１２，７．５７３６和９．０６７２ｍｇ·Ｌ－１，接近于对照药剂腐．．．
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
廉应江 陈安良 冯俊涛 张兴
以4-氰基苯酚与α,ω-二溴烷烃为原料,合成了15个芳香二脒类化合物A2～A6,B2～B6和C2～C6,其结构均经1H-NMR和MS确定。初步杀菌试验结果表明,各化合物在质量浓度为10mg/L时,对番茄灰霉病菌(Botrytiscinerea)、白菜黑斑病菌(Alternariabrassicae)和苹果干腐病菌(Botryosphaeriadothidea)等具有较高生物活性,特别是对番茄灰霉病菌,在10mg/L质量浓度下有8个化合物对其抑制率超过90%。
关键词：
戊烷脒 芳香二脒 杀菌活性
[期刊] 华中师范大学学报(自然科学版)
[作者]
王威 刘建超 彭浩 贺红武
为获得具有良好除草活性的新型膦酸酯化合物，基于活性亚结构拼接原理，将呋喃环引入先导结构IV的R位设计合成了8个结构新颖的膦酸酯类化合物，并对其进行了除草活性和杀草谱测试.测试结果表明大部分化合物都具有较高的除草活性，其中化合物V-1在75 g·hm~(-2)(a.i.)的浓度下，对测试杂草的效果与草甘膦相当，显示了具有作为除草剂先导化合物进一步研究的价值.
关键词：
膦酸酯 呋喃 合成 除草活性
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
蒋连瑞 田养光 周文明
【目的】合成高活性的（Ｅ）－２－甲氧亚胺基－２－［２－（２－氧代喹啉－４－氧甲基）苯基］乙酸甲酯类化合物，为以后优化和设计新化合物提供理论依据。【方法】以（Ｅ）－２－甲氧亚胺基－２－［２′－（溴甲基）苯基］乙酸甲酯和４－羟基喹啉－２－酮类化合物为原料，通过醚化反应，合成了１０ａ～１０ｋ等１１种（Ｅ）－２－甲氧亚胺基－２－［２－（２－氧代喹啉－４－氧甲基）苯基］乙酸甲酯类化合物，对其进行ＥＳＩ－ＭＳ、ＩＲ谱及１ Ｈ ＮＭＲ谱分析。以嘧菌酯为对照，采用生长速率法测定化合物１０ａ～１０ｋ对烟草赤星病菌、棉花枯萎病菌、水稻瘟疫病菌、玉米弯孢病菌、番茄早疫病菌、苹果腐烂病菌的抑菌活性。【结果】合成了１１．．．
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
周文明 王昌钊 李长杰 赵勇
以3,3-二甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)-2-丁酮为原料,合成了6个新化合物,化合物的结构均经1H-NMR和IR予以确认。以小麦赤霉病菌(Fusariumgraminearum)、苹果炭疽病菌(Glomerellacingulata)、玉米大斑病菌(Exserohilumturcium)及南瓜枯萎病菌(Fusariumoxysporium)为供试菌种,在100μg/mL质量浓度下,对合成化合物进行了杀菌活性测定,结果表明6种化合物均有不同程度的杀菌活性。
关键词：
三唑类化合物 合成 杀菌活性
[期刊] 华北农学报
[作者]
李煜昶 岳铭秀 董景华 于维强 韩玉芬 李秉武 李树正
测定了１６个通式为（ＣＨ３）３Ｃ（Ｘ）ＣＨ（Ｔｒ）ＣＨ２（Ｙ）Ｒ的新三唑类化合物［式中，Ｘ＝ＣＯ，ＣＨＯＨ；Ｔｒ＝（１Ｈ）－１，２，４－三唑－１－基，Ｙ＝Ｎ，ＮＨ；Ｒ＝（取代或未取代）苯基，烷基；（五员或六员）杂环基］对８种病原菌的杀菌活性和促进黄瓜子叶生根植物生长调节活性。比较了１６个新化合物的结构－生物活性关系
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
李元祥 林红卫
【目的】寻找具有除草活性及抑菌活性的新型化合物。【方法】以2-(2-硝基苯基)乙腈为原料,经缩合、氧化、还原、环化、取代5步反应,合成了5-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-取代-3,5-二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓-2(1H)-酮类化合物,对合成的化合物进行核磁共振谱(1 H NMR)、质谱(MS)及元素分析,并分别测定合成衍生物的除草活性及抑菌活性。【结果】经1 H NMR、MS及元素分析确认,成功合成了15个新型的5-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-取代-3,5-二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓-2(1H)-酮类化合物5和6a~6n。生物活性试验结果表明,在450g/hm2...
[期刊] 林业科学
[作者]
陈智聪 段文贵 林桂汕 张瑞 罗梦香 杨章旗
【目的】桃金娘烯醛可由可再生的α-蒎烯选择性氧化而得到,且本身具有多种生物活性。另外,含噻唑或腙亚结构化合物具有广泛的生物活性,常用于构建生物活性分子的砌块。本研究将噻唑和腙2类活性基团引入到桃金娘烯醛骨架中,合成得到系列新型桃金娘烯醛基噻唑-腙类生物活性化合物,为我国的天然优势林产资源α-蒎烯的改性和高值化利用提供新的途径。【方法】α-蒎烯经选择性烯丙位氧化得到桃金娘烯醛,然后与氨基硫脲缩合制备桃金娘烯醛缩氨基硫脲,再与一系列取代的α-溴代苯乙酮反应,合成得到16个桃金娘烯醛基噻唑-腙类化合物。通过FT
[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
徐尚成 万琴 倪珏萍 俞幼芬 许志专 王晓军 蒋木庚
以α对氯苯基甘氨酸为起始原料 ,经N甲酰化后 ,与 2氯丙烯腈进行 1,3偶极环化加成反应 ,得到中间体 2(对氯苯基 )吡咯 3腈 ;该中间体经吡咯环上的Vilsmeier甲酰化后 ,与伯胺R1NH2 进行加成反应及进一步的溴化 ,合成了 9个 2 (对氯苯基 )吡咯 3腈类新化合物。化合物结构经MS和1HNMR分析确认。初步的生物测定结果表明 ,部分化合物显示了良好的杀虫活性。
关键词：
芳基吡咯 合成 波谱分析 杀虫活性
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
钟国华 胡美英 林进添 刘红梅 谢建军 刘金香
从高效杀虫植物闹羊花 (RhododendronmolleGDon)中分离获得 13个木藜芦烷类化合物 ,活性测定结果表明 ,化合物 1(RhodojaponinIII)和 6 (RhodomolleinI)对萝卜蚜无翅成蚜具有较高的忌避活性 ,以 2 0mg/L处理后 2 4h ,忌避率分别为 76 .6 4 %和 6 5 .0 6 % ,化合物 1、4 (RhodomolleinXVI)、6以 5mg/L处理后 ,与CK相比 ,试虫实验种群增殖倍数分别仅为 0 .2 1、0 .31和 0 .2 7;化合物 1、4、8(RhodomolinC)和 10 (RhodomoleinXVIII)浸...
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
何慧 谢笔钧 吕玉华 胡慰望
研究了发酵灵芝粉中肽类化合物的分离及其生物活性。将发酵灵芝粉的水和醇提取物上离子交换树脂柱，依次用酸性、中性、碱性淋洗液洗脱分组，发现中性洗脱部分对羟基自由基抑制作用最强，抑制率最高可达８１％；碱性洗脱部分亦具有抑制羟基自由基的效果；酸性洗脱部分抑制羟基自由基的作用不强，且占很少比例。经体外抗肿瘤试验，初步确定超滤膜过滤物具有较好地抑制肿瘤效果。
关键词：
发酵灵芝 肽 生物活性 羟基自由基
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