【目的】研究并比较新型大环内酯类抗生素泰拉霉素注射液和瑞可新注射液在猪体内的药物代谢动力学特征及生物利用度。【方法】30头健康猪,随机分为3组,进行单次给药剂量(2.5mg·kg-1)静注、肌注泰拉霉素注射液和肌注瑞可新注射液,前腔静脉采血,HPLC-ESI-MS/MS法检测猪血浆中泰拉霉素的浓度,罗红霉素做内标。采用药动学软件WinnonlinTM的非房室模型分析方法,计算出有关药物动力学参数。【结果】猪静注给药的药时数据符合非房室模型,静脉注射给药后,血浆清除率为158.3mL·kg-1·h-1,稳态表观分布容积为14.9L·kg-1,消除半衰期为65.8h。肌注泰拉霉素注射液(河南惠中)...

【目的】研究并比较泰妙菌素混悬注射液和泰妙菌素注射液在猪体内的药物代谢动力学特征及生物利用度。【方法】7头健康猪,按随机拉丁方设计,进行单次给药剂量(10mg·kg-1b.w)静注、肌注泰妙菌素注射液和肌注泰妙菌素注射混悬液,高效液相色谱串联质谱法测定猪血浆中泰妙菌素的浓度,罗红霉素作为内标,3P97药动学计算软件处理血浆药物浓度-时间数据。【结果】猪静注给药的药时数据符合无吸收三室开放模型,主要药动学参数为:t1/2β为2.04±0.23h,t1/2α为0.39±0.06h,t1/2π为0.12±0.04h,Vd为8.73±1.83L·kg-1,AUC为3.78±0.52μg·mL-1.h-...

【目的】以健康猪为研究对象,开展泰地罗新注射液在猪体内的药动学特征及生物利用度的研究,从而为泰地罗新的临床应用提供科学依据。【方法】选取20头健康猪,随机分为2组,按4 mg·kg~(-1)进行单次静注、肌注泰地罗新注射液,于注射后5 min、10 min、15 min、0.5 h、1 h、2 h、4 h、8 h、12 h、1 d、2 d、3 d、4 d、5 d、6 d、7 d、8 d、9 d、10 d、11 d、12 d、13 d、14 d、15 d进行前腔静脉采血,采用Phenomenex Luna C18(150 mm×2 mm,5μm)。以乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱程序洗脱,流速0.25 mL·min~(-1),柱温为30℃,进样量5.0μL。样品自然解冻,准确吸取0.5 mL血浆于5 mL离心管内,加入2 mL乙腈,涡旋混匀,震荡10 min,8 000 r/min离心10 min,取上清液35℃下氮气吹干,1 mL复溶液复溶,过0.22μm微孔滤膜,LC-MS/MS检测分析。泰地罗新在4—1 000 ng·mL~(-1)的浓度范围内呈现良好的线性关系,相关系数为0.994—0.998,检测限为2 ng·mL~(-1),定量限为4 ng·mL~(-1),该方法的相对回收率为87.91%—104.93%,呈良好的线性关系,相关系数为0.994—0.998。批内变异系数为2.12%—12.09%,批间变异系数3.92%—10.65%。该方法灵敏度高,操作简便,可以用于泰地罗新在猪体内的药代动力学研究。泰地罗新采用电喷雾离子源(ESI)离子化;正离子模式扫描;多反应监测模式(MRM),电喷雾电压(IS)为5500V;雾化气压力(GS1)为50psi;辅助气流速(GS2)为50 L·min~(-1),气帘气压力(CUR)为25 psi;离子源温度(TEM)为550℃;碰撞室压力(CAD)为6 psi。m/z→734.6/98.1和m/z→734.6/174.4。HPLC-MS/MS法检测猪血浆中泰地罗新的浓度。采用药动学软件Winnonlin5.2.1的非房室模型分析方法,计算有关药物动力学参数。【结果】猪静脉注射给药后,AUC_(last)和AUC_(inf(pred))分别为(18030.30±7560.75)h·ng·mL~(-1)和(18795.31±7455.23)h·ng·mL~(-1)。t_(1/2)为(99.42±22.25)h,MRT为(81.71±12.15)h。肌肉注射给药后,C_(max)为(886.00±155.63)ng·mL~(-1),T_(max)为(0.51±0.30)h,AUC_(last)和AUC_(inf(pred))分别为(19702.05±6442.36)h·ng·mL~(-1)和(20840.08±6849.76)h·ng·mL~(-1)。t_(1/2)为(100.83±20.23)h,MRT为(81.80±9.44)h。绝对生物利用度为109.27%。【结论】泰地罗新肌注后在猪体内具有吸收迅速,分布广泛,达峰迅速,消除较慢,生物利用度高等特点,可在兽医临床上安全使用。

[目的]探讨泰拉霉素在鸡体内的药物代谢动力学过程和特征及其生物利用度。[方法]给受试健康鸡分别进行静脉注射、肌肉注射及口服泰拉霉素,给药后在120 h内分点心脏采血,血浆样品经乙腈-0.1%甲酸溶液(体积比为95∶5)沉淀,离心去蛋白,以HPLC-ESI-MS/MS法检测鸡血浆中泰拉霉素含量,最后采用药动学软件Winnonlin的非房室模型进行数据分析。[结果]受试鸡经静脉注射、肌肉注射和口服给药后药时数据均适合非房室模型。静脉注射给药后,血浆清除率(CL)为17.71 m L·kg-1·h-1,稳态表观分布容积(Vss)为77.15 L·kg-1,消除半衰期(t1/2)为21.65 h。肌肉...

［目的］通过对复方双氯芬酸钠注射液在猪体内的药动学研究，了解其活性组分在猪体内的过程和生物利用度，为制定临床合理给药方案提供依据。［方法］采用随机交叉试验设计，８头健康断奶仔猪分别单剂量静脉和肌内注射复方双氯芬酸钠注射液，注射剂量均为１ ｍｇ·ｋｇ～（－１）（以双氯芬酸钠计），两阶段洗脱期为２周。采用经验证的高效液相色谱法分别测定血浆中双氯芬酸和对乙酰氨基酚的浓度，实测血药浓度－时间数据采用Ｗｉｎ ｎｏｎｌｉｎ５．２版药动学分析软件拟合药动学参数。［结果］单剂量静脉注射复方双氯芬酸钠后，猪体内双氯芬酸主要药动学参数分别为：Ｔ１／２β＝（１．３６±０．３５）ｈ，Ｔｍａｘ＝（０．０８±０．００）．．．

采用液相色谱串联质谱法,研究通过单剂量口灌给药,对甲砜霉素在鲫(Carassius auratus)体内的药代动力学进行研究,为甲砜霉素在鲫疾病预防和治疗方面提供理论基础。给药剂量为30 mg/kg体重,实验水温(20±0.2)℃,鲫平均体重(40.70±7.87)g。取给药后0.25、0.5、1、1.5、2、4、6、8、12、24、36、48、72 h鲫的肌肉、血浆、肝脏、肾脏,测定各组织中甲砜霉素的浓度,用药动学3p97软件进行数据的处理和分析。结果表明:甲砜霉素在鲫体内吸收分布迅速,符合一级吸收二室开放模型,但消除缓慢。甲砜霉素在鲫血浆、肝脏、肾脏和肌肉中的主要药代动力学参数如下:分布半...

选用6头健康仔猪,按随机交叉设计试验,进行肌注2种多西环素注射液(10 mg/kg)的药代动力学研究。用固相萃取-高效液相色谱法测定血浆中多西环素的浓度,所得药-时数据用3P97药动软件处理。普通多西环素注射液和长效多西环素注射液肌注给药的药-时数据均符合一级吸收二室开放模型,主要药动学参数如下:T1/2Ka(吸收半衰期)分别为(0.22±0.06)h和(0.51±0.17)h,T1/2β(消除半衰期)为(5.21±1.78)h和(11.07±4.14)h,Tmax(峰时)为(0.62±0.27)h和(2.31±0.44)h,Cmax(峰浓度)为(2.61±0.58)μg/mL和(1.24±0...

采用高效液相色谱(HPLC)外标法,测定雏鸭血浆中头孢噻呋的代谢产物脱氧呋喃甲酰头孢噻呋(DFC)的浓度,运用药动学分析软件3P97分析药-时数据,研究经内服、静脉注射和肌肉注射头孢噻呋后,药物在雏鸭体内的血液动力学特征。结果表明:静脉注射给药,血浆药物浓度-时间数据符合无吸收因素一室开放式模型,主要动力学参数为t1/22.23h,Co27.29μg·mL-1,k0.30h-1,Vc0.07L·kg-1,AUC100.07mg·L-1·h-1。内服给药,血浆药物浓度-时间数据符合二室开放式模型,主要动力学参数为t1/2。1.64h,t1/2β26.85h,tmax1.09h,Cmax9.08μ...

在(10±1)℃水温条件下,研究了土霉素(OTC)经肌肉注射和口灌给药后在鲫体内的药物动力学。将试验鲫随机分为两组:一组采用肌肉注射,另一组采用口灌,两组给药剂量都为50 mg/kg。结果表明:吸收半衰期t1/2(kα)、分布半衰期t1/2(kα)和消除半衰期t1/2(kα)在口灌给药时分别为3.83 h、3.98 h和129.04 h,而在肌肉注射给药时分别为1.58 h、1.71 h、和98.61 h,说明肌肉注射时OTC在鲫体内的吸收、分布和消除比口灌时快;口灌和肌肉注射时,达峰时间分别为15.47 h和7.78 h,肌肉注射的最大药物浓度(12.04μg/mL)比口灌时高(7.20μg...

选用成年健康黄牛9头,将吡喹酮给其中5头单剂量(30 mg/kg)口服,4头单剂量(10 mg/kg)静脉注射。定时从颈静脉采血,用HPLC法测定血浆药物浓度,数据经处理得出口服吡喹酮的药动力学参数平均为:C_(max)=0.54μg/ml,T_(max)=4.31 h,T_(1/2ke)=1.53 h,T_(1/2kel)=7.73 h,AUC=8.68μg/ml·h。而静注后的主要药动学参数平均为T_(1/2α)=0.22 h,T_(1/2β)=1.27 h,V_d=0.12L/kg,AUC=9.13μg/ml·h。结果表明:黄牛口服吡喹酮吸收慢且不规则,达峰时间长,血药浓度低,半衰期长。...

【目的】研究磺胺噻唑在山羊体内的药物动力学过程,为该药在兽医临床的合理应用提供依据。【方法】用磺胺噻唑对照品配制标准溶液,建立磺胺噻唑的紫外测定方法。给6只山羊分别静脉注射剂量为70mg/kg的磺胺噻唑钠,于注射前和注射后5,10,15,30,45,60,120,180,240和300min分别颈静脉采血,测定血药质量浓度,用残数法拟合药-时曲线,计算其药物动力学参数。【结果】磺胺噻唑在山羊体内的药物动力学符合二室模型。药物动力参数消除相初始质量浓度B为(198.37±64.63)mg/L,分布相半衰期t1/2α为(0.05±0.04)h,消除相半衰期t1/2β为(0.89±0.21)h,表观...

【目的】研究阿维菌素在草鱼体内的药物代谢动力学,为实际生产中阿维菌素的使用提供理论指导。【方法】用初始质量浓度为0.3μg/L的阿维菌素水溶液药浴草鱼,于给药后0.5,1,2,3,4,6,8,10,12,24,48,72,96,144,216,336,528和576h采取血浆、肌肉+皮、肝脏、肾脏、鳃等样品,采用高效液相色谱-荧光法测定阿维菌素在草鱼血浆中的质量浓度及在组织中的含量,数据经3P97药动学软件分析。【结果】在(26.0±1.0)℃的水温条件下,阿维菌素单剂量浸泡给药0.3μg/L,血药经时过程符合二室开放式模型。主要药动学参数如下:分布半衰期(T1/2α)34.2h,吸收半衰期(...

【目的】研究伊维菌素（ＩＶＭ）在吉富罗非鱼体内的药物动力学，为其在罗非鱼养殖中的合理应用提供依据。【方法】将吉富罗非鱼按１Ｍｇ／ｋｇ的给药剂量肌肉注射ＩＶＭ，采用高效液相色谱法于给药后不同时间点对各组织进行采样检测，通过ＤＡＳ ３．０药物代谢动力学软件分析ＩＶＭ在吉富罗非鱼体内的药代动力学参数。【结果】在肌肉注射给药方式下，吉富罗非鱼血液中ＩＶＭ质量浓度Ｃ随时间ｔ的药物动力学模型符合一级吸收二室开放模型，其药物动力学方程为：Ｃ血液＝０．２１５ｅ－０．０１６（ｔ－０．２２）＋０．１９８ｅ０－０．４１３ｅ－１．２９４（ｔ－０．２２）。肌肉注射给药后，ＩＶＭ在血液及肌肉、肾脏、精巢和肝脏的峰含量（Ｃ．．．

【目的】研究甲磺酸达氟沙星(Danofloxacinmesylate,DFM)在鲫体内的药物动力学和残留消除规律。【方法】在试验水温20℃时,鲫以10mg·kg-1b.w的剂量单次经口灌服甲磺酸达氟沙星后,用液-液提取、反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定血浆和组织中DFM的浓度。盐酸氧氟沙星做为内标。房室模型分析表明,其药物时间数据符合有吸收二室模型,吸收、分布迅速,但消除缓慢,半衰期(T1/2Ka、T1/2α、T1/2β)分别为0.63、4.96、47.79h,最大血药浓度(Cmax)为3.23μg·ml-1,达峰时间(TP)为2.73h,药时曲线下面积(AUC)为154μg·h·ml...

【目的】分析乙酰甲喹(Mequindox)在成年绵羊体内的药物动力学过程,为兽医临床合理用药提供理论依据。【方法】绵羊单剂量快速静脉注射乙酰甲喹7 mg/kg,7 h内不同时间12次颈静脉采血,用高效液相色谱法测定血药浓度。【结果】乙酰甲喹在绵羊体内的药物动力学配置符合无吸收因素一室开放模型,其药-时曲线最佳方程为:C=10.833e-0.340 4t;主要药物动力学参数:半衰期(t(1/2))为(2.062 2±0.264 5)h,药-时曲线下面积(AUC)为(32.367 6±2.921 6)μg/mL.h,表观分布容积(Vd)为(0.642 7±0.042 9)L/kg,体清除率(CLB...