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[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
陈秀荣 罗宇良 曾令兵 闫海燕
通过设计1.2、6.0、12.0μg/L 3个氰戊菊酯质量浓度组,1个空白对照组,1个恩诺沙星阳性对照组,进行氰戊菊酯对草鱼肝微粒体CYP3A活性影响及草鱼CYP3A活性的组织分布研究。结果表明:CYP3A存在于肝脏、鳃、肾脏、脾、肠、脑组织中,其中肝脏中活性最高;氰戊菊酯能显著抑制CYP3A的活性,随暴露时间的延长抑制作用增强,但抑制趋势减弱,3 d内趋势最强,各试验浓度组之间的差异不显著。建议临床用药,尤其是联合用药、多次用药时要充分考虑氰戊菊酯对代谢酶活性的影响。
关键词：
草鱼 CYP3A活性 氰戊菊酯 药物代谢
[期刊] 淡水渔业
[作者]
李思 刘晓宇
为探究不同剂量的有机磷农药辛硫磷在24、48、72和96 h染毒后对鲫(Carassius auratus gibebio)肝微粒体中CYP3A酶活性、mRNA及蛋白表达的影响,采用半静态染毒法,设置辛硫磷空白对照组低、中、高浓度组(0.082 5、0.165、0.330 mg/L),以红霉素-N-脱甲基酶(ERND)活性反映CYP3A酶活性,最后采用实时荧光定量PCR和Western blot法分别测定CYP3A-mRNA及蛋白的表达量。结果显示:辛硫磷能抑制CYP3A的酶活性并且下调CYP3A-mRNA的表达,72 h和96 h后,各浓度组中的mRNA的表达量相较对照组降低了50%以上。辛硫磷染毒后的CYP3A蛋白的表达量在各时间段中都呈现显著的剂量效应关系,在低、中浓度组间存在时间效应关系。结果表明,辛硫磷能作为一种抑制剂降低鲫肝脏中CYP3A酶活性、mRNA及蛋白表达量,其对蛋白表达抑制的剂量效应和时间效应影响更显著。
[期刊] 上海水产大学学报
[作者]
李聃 杨先乐 张书俊 喻文娟 陈昱
红霉素-N-脱甲基酶(ERND)是细胞色素P450 3A(CYP3A)依赖的酶类,可通过测定该酶催化代谢产物甲醛的量来反映其活性,从而评价CYP3A活性的高低。以草鱼肝细胞系(GCL)为模型,红霉素为底物,采用Nash比色法检测ERND产物甲醛含量,Lowry比色法测定细胞蛋白含量,建立鱼类细胞中CYP3A活性的简便检测方法。研究表明,底物以0.4 mmol/L作用60 m in后进行检测较为合适。细胞样品中ERND产物甲醛平均回收率为78.80%±4.37%,平均日内精密度为2.80%±1.40%,平均日间精密度为3.91%±1.45%,通过计算探针酶ERND活性可为鱼类细胞CYP3A活性的...
[期刊] 上海海洋大学学报
[作者]
周常 周帅 房文红 李国烈 杨先乐 李新苍 胡琳琳
通过肝微粒体体外孵育实验,研究黄芩、柴胡、连翘、吴茱萸和野菊花5种中药提取物对异育银鲫肝微粒体CYP450的影响。体外给药测定IC50以及相关酶动力学参数,并推测其可能的作用机制。结果显示,5种中药对7-乙氧基异吩唑酮-O-脱乙基酶(EROD)(CYP1A标志酶)的抑制程度为黄芩>连翘>野菊花>柴胡≈吴茱萸,半抑制浓度(IC50)依次为0.27,2.88,7.62,16.20和16.42 mg/mL,酶促反应动力学常数Vmax和Km为(83.33±11.32)pmol/(min.mg)和(3.05±0.89)μmol/L。据此计算黄芩、连翘、野菊花、柴胡和吴茱萸的抑制常数分别为0.16、0.3...
[期刊] 海洋渔业
[作者]
周常 房文红 杨先乐 李新苍 胡晓
利用肝微粒体体外孵育体系,通过酶促反应动力学研究黄芩、柴胡、连翘、吴茱萸和野菊花5种中药提取物对拟穴青蟹(Scylla paramamosain)肝微粒体CYP1A的抑制作用。方法:5种中草药提取物分别与拟穴青蟹肝微粒体共同孵育,荧光分光光度法测定探针药物7-乙氧基异吩唑酮代谢产物试卤灵的生成量,来反映中药提取物对CYP1A活性的影响,计算酶促反应动力学常数Vmax和Km,推算表示抑制程度的IC50。结果:5种中草药提取物对EROD的抑制程度为黄芩>野菊花>连翘>柴胡>吴茱萸,IC50依次为0.46、0.80、1.07、3.99和17.79 mg/mL,其中,黄芩、柴胡和吴茱萸对EROD的抑制...
[期刊] 中国水产科学
[作者]
谢文平 朱新平 陈昆慈 郑光明 潘德博 王少冰
以草鱼(Ctenopharyngodon idellus)为实验材料,采用毒性实验方法研究了氯氰菊酯对草鱼肝、鳃、肾组织Na+/K+-ATP酶活性及超显微结构的影响。将草鱼分别浸泡于氯氰菊酯(质量浓度0μg·L-1、1μg·L-1、3μg·L-1、5μg·L-1)溶液中,结果显示,鳃组织Na+/K+-ATP酶活性呈波动性变化;肝、肾组织Na+/K+-ATP酶活性呈抑制效应,肝组织高浓度处理组在72h时出现显著差异(P
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
闫海燕 曾令兵 罗宇良 潘镜 张婷
通过不同质量浓度的氰戊菊酯对鲤进行21d半静置染毒,测定不同时间血清、肝脏组织中超氧化物歧化酶(SOD)活性及丙二醛(MDA)含量的变化,观察染毒后氰戊菊酯对鲤肝、肾组织结构的影响。结果表明:暴露于氰戊菊酯中的鲤,肝脏及血清中SOD活性均呈现先上升后降低的变化规律,且血清中SOD活性变化先于肝脏中的变化,暴露21d后活性极显著低于空白对照组;而MDA含量均随着暴露时间的延长显著增加,上升时间主要集中在暴露后的第3～14天。苏木精-伊红染色显示,鲤肝血窦扩张充血,肝细胞空泡变性及溶解并形成局部坏死病灶等,0.8μg/L染毒第21天、4.05μg/L和20.25μg/L染毒3d后上述损伤明显;鲤肾...
[期刊] 水产学报
[作者]
胡亚芹 薛长湖 谢江碧 姜凤英 林洪
在草鱼红、白色肉分离出的微粒体中，同时存在脂肪的酶氧化和非酶氧化两种体系。酶氧化体系需要ＡＴＰ或ＡＤＰ和Ｆｅ３＋、Ｆｅ２＋等因子的参与。高浓度的ＡＤＰ对脂质氧化有抑制作用。Ｆｅ２＋比Ｆｅ３＋的催化作用强。红、白色肉细胞微粒体脂肪氧化最适ｐＨ值在６．０～７．０之间。高铁血红蛋白和肌红蛋白被过氧化氢激活后，能催化非酶氧化。在过氧化氢与血红素摩尔比为１∶１时，催化效果最佳。
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
周志刚 王明学 吕敢堂 李大鹏 周友森
本试验研究了溴氰菊酯对草鱼鱼种的急性毒性效应以及溴氰菊酯对草鱼鱼种脑ＡｃｈＥ及ＡＴＰ酶活性的影响。结果表明，溴氰菊酯对规格Ⅰ（平均体重８．２１ｇ）、规格Ⅱ（平均体重６６．６ｇ）草鱼鱼种９６ｈ半数致死浓度（９６ｈＬＣ５０）分别为２．１６μｇ／Ｌ、４．２６μｇ／Ｌ，９５％置信区间分别为１．９３～２．４２μｇ／Ｌ、３．８２～４．７５μｇ／Ｌ，离体条件下对草鱼种脑Ｍｇ２＋－ＡＴＰ酶活性抑制显著，呈一定的浓度－效应关系，回归方程ｙ＝５．８９＋０．３２ｘ（ｒ＝０．９２）；对离体、活体脑ＡｃｈＥ、离体脑Ｎａ＋Ｋ＋－ＡＴＰ酶活性无显著影响。
[期刊] 上海海洋大学学报
[作者]
张本帅 姜胜男 杨晶 钱士云 马子宾 郭锐华 包斌 吴文惠
研究了新型海洋纤溶化合物FGFC1体外药物代谢动力学特征及其转化产物。从Wistar大鼠获得肝微粒体，lowry法检测肝微粒体蛋白浓度，HPLC方法检测FGFC1及其转化产物的增减，LC-MS/MS方法分析和鉴定FGFC1的转化产物，4-苯基-1,2,3-噻二唑、去乙酰环丙氯地孕酮、苯妥英钠和酮康唑为CYP450酶系亚型的选择性抑制剂。结果显示，FGFC1的体外代谢半衰期T_(1/2)= (96.25±2.3) min，固有清除率CL_(int)= (0.0720±0.0014 )mL/（min·mg）。 FGFC1的唯一转化产物是（(2S,3S) - 2 - ((E) - 7,8 - dihydroxy - 4 - methylnon - 3 - en - 1 - yl) - 3,5,8 - trihydroxy -2 - methyl - 3,4,8,9 - tetrahydropyrano[2,3 - e]isoindol -7 (2H) - one）(PIO)，其分子质谱和片段峰（m/z）分别为463.20[M+C_(2)H_(3)N+H]~( +)和m / z 110.90[C_(7)H_(8)O+H~(+)H]~(+)、215.7[C_(13)H_(26)O_(2)+H]~(+)、337.00[C_(18)H_(27)NO_(5)]~(+)、337.00[C_(25)H_(31)NO_(2)]~(+)。苯妥英钠显著抑制肝微粒体酶系CYP3A4亚型，FGFC1的转化产物PIO被减少49.11%。研究表明，肝微粒体CYP3A4亚型酶系通过N-脱烷基反应、N-氧化反应和水解反应转化FGFC1为PIO。
[期刊] 淡水渔业
[作者]
王明学 周志刚 张财兵
本文研究了溴氰菊酯对草鱼种脑ＡＣｈＥ活性的抑制情况。试验表明，草鱼种脑的ＡＣｈＥ活性为２８２±０１６单位，在离体情况下溴氰菊酯对草鱼种脑的ＡＣｈＥ活性无明显影响。
关键词：
溴氰菊酯,乙酰胆碱酯酶,草鱼,鱼种
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
方心葵 王朝霞 陆敏 刘春燕 乔中东 黄丹枫
以不同浓度的氰戊菊酯处理昆虫细胞T richop lusia n i(T n),并用台盼兰染色、3-(4,5-D im ethy lth iazo l)-2,5-d ipheny ltrazo lium brom ide(M TT)还原试验及流式细胞仪检测等方法对T n细胞活力进行测定。结果显示,氰戊菊酯浓度大于17.5μm o l/L处理的T n细胞形态、活力均发生了明显改变。在台盼兰染色实验中,氰戊菊酯浓度≥17.5μm o l/L时,T n细胞死亡率升高到29.69%以上,极显著高于对照(P
[期刊] 华北农学报
[作者]
马贞玉 郭秀林 刘子会 张红梅
以钙离子鳌合剂EGTA、钙通道阻断剂Vp、钙调素拮抗剂TFP和ABA分别处理玉米幼苗,对渗透胁迫下根系和叶片质膜、液泡膜、线粒体膜以及总微膜Ca2+-ATPase活性进行了测定。结果表明,正常条件下,叶片和根系微膜系统总Ca2+-ATPase活性随光照时间延长出现一个峰值。总体比较,渗透胁迫下三种膜上Ca2+-ATPase活性相当,而且均随渗透胁迫发生不同程度的变化。就微膜系统总酶活变化而言,叶片高于根系,渗透胁迫降低叶片酶活;而渗透胁迫对根系酶活性影响不大。分解到三种膜上,渗透胁迫对叶片酶活的提高均表现为正效应,根系上,对线粒体膜和液泡膜酶活提高表现为正效应,而对质膜酶活表现为显著抑制。外源...
[期刊] 淡水渔业
[作者]
皇甫加清 张耀光 周传江 金丽 黄林 蒲德永
通过氯氰菊酯对草鱼(Ctenopharyngodon idellus)幼鱼(9.30±0.48)g的急性毒性实验及对鳃、肝、肾、脾的组织学研究,探讨了随着氯氰菊酯浓度的增加以及暴露时间的延长草鱼组织结构损伤的变化趋势。结果显示:氯氰菊酯对草鱼种的48 h-LC50和96 h-LC50分别为55.21μg/L和25.00μg/L。其组织病理学损伤表现为鳃小片萎缩、卷曲、坏死、脱落和融合,上皮细胞增生、空泡化,上皮组织变厚;肝细胞肥大,空泡化,结构不清晰,细胞核固缩,肝组织局部坏死;肾小管退化变性,上皮细胞核肥大,肾小球萎缩,肾间组织充血;脾脏中红细胞肥大,黑色素巨噬细胞集聚,有吞噬红细胞现象。四...
[期刊] 水产学报
[作者]
陈碧鹃 陈民山 吴彰宽
氰戊菊酯、胺菊酯对紫贻贝生长的影响ＴＨＥＥＦＦＥＣＴＳＯＦＦＥＮＶＡＬＥＲＡＴＥＡＮＤＴＥＴＲＡＭＥＴＨＲＩＮＯＮＴＨＥＧＲＯＷＴＨＯＦＭＹＴＩＬＵＳＥＤＵＬＩＳ陈碧鹃陈民山吴彰宽（中国水产科学研究院黄海水产研究所，青岛２６６０７１）ＣＨＥＮＢｉＪ...
关键词：
紫贻贝,氰戊菊酯,胺菊酯
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