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[期刊] 水产学报  [作者] 凌海  王元  向阳  胡鲲  房文红  
为探究水产养殖中恩诺沙星用药后其在水环境中的归趋,本实验在模拟池塘水产养殖系统中,恩诺沙星以18 mg/kg剂量药饵投喂异育银鲫,每天2次、给药周期6 d,研究恩诺沙星在异育银鲫体内吸收、分布、代谢和消除规律,以及在水体和底泥中分布规律。结果表明,异育银鲫组织中恩诺沙星峰浓度(C_(max))依次为肠道>肾脏>肌肉>鳃>肝脏>血浆,分别为14.15、13.31、14.15、7.48、7.94 mg/kg和2.94 mg/L;各组织中均可检测到代谢产物环丙沙星,其峰浓度与恩诺沙星峰浓度的百分比分别为5.10%、1.70%、6.28%、2.97%、2.90%和6.53%;组织中恩诺沙星清除率(CL_(z))顺序为血浆>肝脏>肠>鳃>肌肉>肾脏。随着给药次数增多,水体中恩诺沙星残留浓度快速升高,在最后一次给药后6 h达到峰值(为5.23 μg/L),随后开始下降,但水体中一直未检测到代谢产物环丙沙星;底泥中恩诺沙星首先呈现上升趋势,在240 h达到峰值(为796 μg/kg),后略有下降,480 h时降至587 μg/kg;底泥中环丙沙星残留呈现逐渐上升趋势,在480 h残留量为382 μg/kg;底泥中代谢产物环丙沙星残留浓度与恩诺沙星浓度的百分比在27.5%~65.1%之间。药饵给药后药物残留主要存在于养殖生态系统的底泥中,底泥中药物残留百分比为41.86%~46.69%,且消除较慢,药饵投喂后残留在底泥中的药物生态安全风险应引起重视。本研究为养殖生产科学用药提供技术支撑,为生态安全评价提供理论数据。
[期刊] 南京农业大学学报  [作者] 方星星  刘秀红  丁相卿  赵文婷  刘文斌  陆承平  
在24~26℃水温条件下,以10 mg.kg-1剂量,用高效液相色谱法检测组织中药物浓度,研究静脉注射和口服给药后恩诺沙星在健康异育银鲫组织内的代谢分布规律。结果表明:静脉注射后,药物在组织中代谢动力学特征符合二室模型;口服给药后,药物吸收良好,生物利用度(F)为86%,组织药物浓度-时间曲线呈现双峰,推测是由于药物在异育银鲫体内的肠肝循环作用所致。静脉注射和口服两种给药方式下,恩诺沙星在异育银鲫体内均具有良好的组织分布,肾脏、肌肉、肝胰脏、鳃和血液5种组织中的药物浓度时间曲线下总面积(AUC)分别为624.2、965.9、721.8、298.0、239.6μg·h·mL-1和465.3、34...
[期刊] 淡水渔业  [作者] 张国栋  刘永涛  艾晓辉  孙如玉  杜香璇  
本实验研究了恩诺沙星乳在异育银鲫(Carassius auratus gibelio)和斑点叉尾鮰(Ictalurus punetaus)体内的药代动力学规律。异育银鲫和斑点叉尾鮰单剂量口灌恩诺沙星乳(10 mg/kg bw),采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定了给药后的血药浓度。结果显示,恩诺沙星乳在异育银鲫和斑点叉尾鮰体内的达峰浓度(C_(max))分别为4.66μg/mL和3.95μg/mL,相应的达峰时间(T_(max))分别为6 h和8 h;消除半衰期(T_(1/2z))分别为20.05 h和22.06 h;药时曲线下面积(AUC_(0-∞))分别为228.26μg·h/mL和189.55μg·h/mL。其主要代谢产物环丙沙星在异育银鲫和斑点叉尾鮰体内的C_(max)分别为0.053μg/mL和0.043μg/mL,相应的T_(max)均为12 h;T_(1/2z)分别为45.79 h和31.66 h;AUC_(0-∞)分别为5.24μg·h/mL和3.40μg·h/mL。恩诺沙星乳在异育银鲫和斑点叉尾鮰体内的生物转化率分别为2.07%和1.74%。单剂量的恩诺沙星乳(10 mg/kg bw)适用于恩诺沙星对异育银鲫和斑点叉尾鮰病原菌的最小抑菌浓度(MIC)小于0.58μg/mL和0.49μg/mL的敏感菌。
[期刊] 中国水产科学  [作者] 房文红  周常  孙贝贝  李国烈  杨先乐  李新苍  胡琳琳  
将黄芩苷(baicalin,BL)和甘草酸(glycyrrhizin,GZ)口灌异育银鲫(Carassius auratus gibelio),探讨其对恩诺沙星(enrofloxacin,ENR)在体内的代谢和肝微粒体细胞色素氧化酶CYP1A、CYP3A活性的影响。异育银鲫连续7 d分别口灌黄芩苷(100 mg/kg)和甘草酸(100 mg/kg),以口灌玉米油作为对照。末次给药24 h后每组随机取10尾腹腔注射恩诺沙星(10 mg/kg),采用单个动物连续采血,HPLC测定血浆恩诺沙星和其代谢产物环丙沙星(cipmfloxacin,CIP)浓度,分析药动学及其参数;同时每组选取6尾检测肝微粒...
[期刊] 淡水渔业  [作者] 朱晓漫  刘永涛  杨秋红  胥宁  刘绍春  董靖  宋怿  艾晓辉  
为研究恩诺沙星乳新剂型及其去乙基代谢产物环丙沙星在罗非鱼(Oreochroms mossambcus)血浆中的药代动力学及分布,在(30±1)℃养殖水温下,对罗非鱼单次口灌10 mg/kg恩诺沙星乳,在0.5、1、2、4、6、8、12、18、24、48、72、96、120、144、168 h取样,样品处理后以超高效液相色谱荧光检测器检测。研究显示:恩诺沙星在罗非鱼血浆中的达峰时间(T_(max))为2 h,峰浓度(C_(max))为4.38 mg/L;环丙沙星在罗非鱼血浆中的T_(max)为8 h,C_(max)为0.1 mg/L;恩诺沙星在罗非鱼肝、脑、肌肉、肾中的T_(max)分别为1、2、4和6 h,C_(max)分别为12.37、4.31、6.22和7.82 mg/kg,消除方程分别为C=3.96e~(-0.0232t)、C=7.52e~(-0.0253t)、C=6.04e~(-0.015t)、C=2.73e~(-0.0205t);环丙沙星在罗非鱼肝、肌肉、肾中的T_(max)分别为4、6和6 h,C_(max)分别为0.39、0.15和0.23 mg/kg,消除方程分别为C=0.11e~(-0.0186t)、C=0.29e~(-0.0184t)、C=0.17e~(-0.0132t)。结果表明,恩诺沙星乳在罗非鱼体内吸收迅速,大部分以恩诺沙星原药代谢出体外,仅有3.22%~6.03%恩诺沙星被代谢成环丙沙星,虽然环丙沙星含量低但在罗非鱼体内比恩诺沙星更难消除;建议罗非鱼以10 mg/kg口灌恩诺沙星乳用于疾病的防治。
[期刊] 水产学报  [作者] 周帅  胡琳琳  房文红  周凯  于慧娟  
采用高效液相色谱法,研究盐度33条件下恩诺沙星口灌和肌肉注射给药(剂量10 mg/kg)后,恩诺沙星及其代谢物环丙沙星在拟穴青蟹体内的药代动力学和组织分布。血淋巴和组织中药代动力学参数采用基于统计矩原理的非房室模型进行计算。恩诺沙星口灌和肌肉注射拟穴青蟹给药后,血药达峰快,分别为0.5 h和1 min,达峰浓度分别为12.90和31.86μg/mL,曲线下面积(AUC)分别为216.1和816.8μg/(mL.h)。恩诺沙星在拟穴青蟹组织中分布较广,口灌给药下肌肉和肝胰腺AUC分别为445.9和817.6μg/(g.h),肌肉注射给药下的AUC分别为554.7和2 573.7μg/(g.h)。...
[期刊] 海洋渔业  [作者] 李传步  王元  赵姝  范培莉  凌海  李新苍  周俊芳  房文红  
为评价沉水植物对去除养殖尾水中残留抗菌药的作用,改进了QuEchERS前处理方法,建立了沉水植物中恩诺沙星和环丙沙星含量HPLC检测方法,采用模拟生态研究了恩诺沙星残留在沉水植物体内蓄积、代谢和消除规律。优化了不同提取液、萃取盐和提取时间对回收率的影响,考察了不同净化剂的净化效果。以外标法进行定量,沉水植物中恩诺沙星和环丙沙星回收率分别为79.60%~110.15%和57.26%~102.00%,检测限分别为0.003μg·g~(-1)和0.005μg·g~(-1)。在模拟生态系统中,以终浓度200μg·L~(-1)的恩诺沙星单次泼洒用药后,苦草(Vallisneria natans)、伊乐藻(Elodea nuttallii)和轮叶黑藻(Hydrilla verticillata)均在24 h吸收恩诺沙星至最大值,分别为0.82μg·g~(-1)、0.86μg·g~(-1)和2.34μg·g~(-1);采用梯形法计算曲线下面积,分别为192.06(μg·g~(-1))·h、209.92(μg·g~(-1))·h和471.44(μg·g~(-1))·h;此时3种沉水植物对恩诺沙星的生物富集系数FBC分别为9.7、10.2和27.8。恩诺沙星代谢产物环丙沙星浓度在施药后72 h达到最高值,分别为0.027μg·g~(-1)、0.029μg·g~(-1)和0.037μg·g~(-1),300 h后呈现缓慢下降趋势;曲线下面积分别为8.42(μg·g~(-1))·h、8.21 (μg·g~(-1))·h和12.21 (μg·g~(-1))·h。结果表明,沉水植物可以有效地蓄积养殖尾水中的恩诺沙星残留,轮叶黑藻明显优于苦草和伊乐藻,研究结果可为养殖尾水抗菌药残留处理提供理论依据。
[期刊] 上海海洋大学学报  [作者] 阮记明  胡鲲  章海鑫  王会聪  付乔芳  杨先乐  
运用反相高效液相色谱法(RP-HPLC),对比了单次口灌20 mg/kg鱼体重剂量条件下,16℃和25℃两种水温时双氟沙星(DIF)在异育银鲫体内代谢动力学差异。数据经过药代动力学软件(3P97)处理,结果显示:两种温度条件下,双氟沙星药时规律均符合开放性二室模型且存在明显的差异。其中,吸收半衰期(T1/2Ka)与水温呈正相关,在两种温度条件下分别可达0.010 h和0.122 h;消除半衰期(T1/2β)、表观分布容积(Vd/F)、血浆和组织中药时曲线下总面积(AUC)等参数则与水温呈负相关,16℃条件下血浆T1/2β、Vd/F和AUC分别为70.968 h、1.875/kg和763.761...
[期刊] 淡水渔业  [作者] 郭海燕  马跃岗  陈元坤  张其中  毛秀立  孙力华  
研究了单剂量肌肉注射和多剂量混饲口灌给药方式下,诺氟沙星在鲫(Carassius auratus)体内的药物动力学和残留情况。结果显示:在(25.4±0.3)℃水温条件下,以每千克鱼体重10 mg的剂量单次给鲫肌肉注射诺氟沙星后,药物几乎在瞬间吸收,0.0333 h时血液中达到6.6708μg/mL,其血药浓度-时间数据用一级吸收二室模型描述较为合适,主要的药动学参数为:t1/2α、t1/2β、AUC和C l(s)分别为:0.4231 h、9.1613 h、17.8619μg.h/mL和0.5727 L/(kg.h)。在(23±1)℃水温条件下,以每千克鱼体重10 mg的剂量多次连续5 d混饲...
[期刊] 渔业科学进展  [作者] 李娜  李健  王群  
在11~12℃水温条件下,对大菱鲆Scophthalmus maximus连续口服恩诺沙星7d后肌肉、血清和肝脏组织中该药物及其代谢产物环丙沙星的残留及消除规律进行了研究。大菱鲆肌肉、血清和肝脏中残留的恩诺沙星药物用二氯甲烷提取,在不同的时间点利用反相高效液相色谱荧光检测法检测药物浓度,最低检测限为0.01μg/ml,平均回收率为75%~87%。研究结果表明,恩诺沙星按一级动力学过程从体内消除,在3种组织中消除速率不同,在肌肉、血清和肝脏中的消除曲线方程分别为C=1.560e-0.0310t、C=1.147e-0.0189t和C=0.920e-0.0271t;恩诺沙星在3种组织中的消除半衰期较...
[期刊] 西南农业学报  [作者] 赵凤  周洲  刘永涛  李小义  孔杰  陈飞雄  
【目的】为探明西伯利亚鲟体内恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星的代谢动力学与消除规律,同时为科学合理使用恩诺沙星防治鲟鱼细菌性疾病和水产品的安全提供理论依据。【方法】采用高效液相色谱法分析20℃条件下进行恩诺沙星10 mg/kg体重口灌给药后西伯利亚鲟血液、肌肉和肝脏组织中恩诺沙星及代谢产物环丙沙星的浓度,药物浓度时间数据采用药代动力学软件3p97进行分析。【结果】西伯利亚鲟血液、肝脏和肌肉中恩诺沙星药物代谢动力学房室模型符合二房室模型,达峰时间(T_(max))分别为0.5、0.9和1.23 h;峰浓度值(C
[期刊] 南京农业大学学报  [作者] 吴光红  张静波  孟勇  周光宏  
研究不同水温对恩诺沙星(ENR)在中华绒螯蟹血淋巴、肌肉和肝脏组织中的代谢规律和组织分布的影响。在17、23和29℃水温下,以3.0 mg.kg-1剂量单次肌肉注射给药,于给药后1、10 min及0.5、1、2、8、16、24、48、72和168 h取各组织样品,ENR和环丙沙星(CIP)药物含量由高效液相色谱法同时测定。研究结果表明,在3个温度下,血淋巴和肌肉组织中ENR含量瞬时达到峰值,而肝脏中ENR含量则随给药时间,先上升后下降,在各组织中的含量从大到小依次为:血淋巴、肝脏、肌肉。23和29℃水温下,ENR转化率从大到小依次为:肝脏、血淋巴、肌肉;各组织中ENR的转化率与水温呈正相关。药...
[期刊] 淡水渔业  [作者] 仇登高  郑曙明  张洪玉  郑宗林  聂鲡蓉  
在(20±1)℃的水温条件下,以77 mg/kg的单剂量,给异育银鲫(Carassius auratus gibelio)口灌诃子(Fructus chebulae)水剂,以诃子中的主要成分没食子酸为检测目标,用高效液相色谱法(HPLC)检测给药后各个时间点的血药浓度。结果显示:最低检测限为0.01μg/mL,线性范围为0.01~84.00μg/mL。诃子在异育银鲫体内的药动学过程符合一级吸收二室开放房室模型(1/C/C),其药物动力学方程为C=39.237e-0.320t+4.814e-0.006t,主要药动学参数为:吸收速率常数(Ka)为0.56 h-1,吸收半衰期(t1/2ka)为1.2...
[期刊] 华中农业大学学报  [作者] 陈超然  陈萱  陈昌福  
从柱状嗜纤维菌 (Cytophagacolumnaris)中提取脂多糖 (LPS) ,并制备荧光标记的大白鼠抗LPS抗体。经异育银鲫的胸鳍基部注射LPS后 ,应用免疫荧光抗体技术 ,观察了LPS在受免鱼的肾、脾、肝和鳃等组织中的动态分布。结果表明 ,注射接种LPS 1h后 ,试验鱼的肾、脾和肝脏组织切片中即有荧光出现 ,3h后在试验鱼的鳃组织切片中也有荧光出现。说明接种的LPS在 1h内就已经进入试验鱼的肾、脾和肝脏 ,而在 3h内LPS进入了鳃组织。接种LPS 4 8h后 ,LPS在试验鱼的脾、肝和鳃组织中消失 ,组织切片中已经观察不到荧光现象 ,而在肾组织中尚有LPS存在。
[期刊] 水产学报  [作者] 潘浩  王荻  卢彤岩  
环境因素会对药物在动物机体内的代谢产生不同的影响,为研究温度和水流速度对药物在虹鳟体内药物代谢的影响,以虹鳟为实验对象,设置3个温度(5、10、15°C)和流速(8、16、24 cm/s),水温由自动循环水族缸的控温系统调控,流速由鱼类生态测量仪调控,高效液相色谱法(HPLC)检测组织中恩诺沙星含量。结果发现,在5、10、15°C时,血浆T_(max)分别是8.67、4.78、2.39 h;T_(1/2α)分别是0.86、0.80、0.77 h;T_(1/2β)分别是49.18、45.81、38.35 h
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