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[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
蔡崇林 冯俊涛 陈安良 李广泽 张兴
基于松油烯-4-醇的研究成果,合成了其酰胺、硫酯、酯、醚等11种衍生物。检索结果表明,其中1-(1-甲基-1-羟基)乙基-4-甲基-3-环己烯基甲酸甲酯、1-(1-甲基-1-羟基)乙基-4-甲基-3-环己烯基甲酸乙硫酯、N,N-二甲基-[1-(1-甲基-1-羟基)乙基-4-甲基-3-环己烯基]甲酰胺、4-甲基-4-乙硫基环己基甲酸甲酯、4-甲基-4-乙硫基环己基甲酸乙硫酯和N,N-2-甲基-(4-甲基-4-乙硫基环己基)甲酰胺等6种化合物为新化合物。
关键词：
松油烯-4-醇 衍生物 化学合成
[期刊] 中国农业科学
[作者]
郭志波 马志卿 冯俊涛 张兴
【目的】探讨松油烯-4-醇的杀虫作用机理。【方法】采用点滴法测定了松油烯-4-醇及其6种酯类衍生物乙酸酯(Z1)、丙酸酯(Z2)、丙烯酸酯(Z3)、苯甲酸酯(Z4)、苯磺酸酯(Z5)、对甲苯磺酸酯(Z6)对家蝇成虫的触杀活性及对其体内Na+,K+-ATPase活性的影响。【结果】松油烯-4-醇及其酯类衍生物对家蝇均具有一定的触杀活性,除丙烯酸酯外,其它酯类衍生物的触杀毒力均高于或相当于松油烯-4-醇;活体条件下,7种化合物均对Na+,K+-ATPase具有较强的抑制作用,且随着中毒症状的加剧,对该酶的抑制作用增强;离体条件下,松油烯-4-醇及其乙酸酯、丙酸酯、苯甲酸酯、苯磺酸酯、对甲苯磺酸酯衍...
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
陈根强 李广泽 冯俊涛 陈安良 张兴
用砂地柏精油主要杀虫活性成分松油烯 - 4 -醇熏蒸处理粘虫 6龄中期幼虫后 ,在扫描电镜下观察了不同中毒阶段粘虫体表蜡质颗粒及体壁底膜的变化。结果表明 ,松油烯 - 4 -醇处理可导致粘虫幼虫体表蜡质层颗粒形态和排列形式发生改变 ,颗粒间空隙变大 ,体壁底膜也有一定程度的破坏 ,这些病变可能是导致体表失水的主要原因。
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
马志卿 颜瑞莉 陈根强 李喜梅 张兴
以松油烯-4-醇处理粘虫5龄幼虫后,测定了兴奋期、痉挛期、麻痹期及复苏期4个中毒阶段试虫的保护酶活性。结果表明,超氧化物歧化酶(SOD)被明显激活,各中毒阶段的酶活力均极显著高于对照,其中兴奋期的酶活力最大,为对照的3.04倍;处理试虫的过氧化氢酶(CAT)在兴奋期和痉挛期与对照的差异不大,而在麻痹期和复苏期被明显抑制,酶活力分别为对照的78%和92%;过氧化物酶(POD)也被明显抑制,各中毒阶段的酶比活力依次为对照的81%,86.0%,65.0%和90.0%。分析认为,中毒试虫的复苏可能与POD和CAT活力的变化有关。
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
陈根强 冯俊涛 陈安良 张兴
简要介绍了植物精油组分松油烯-4-醇的理化性质、合成方法、含松油烯-4-醇较为丰富的植物种类及其在日用化学品、医药、食用等方面的应用,着重阐述了其在杀虫、抑菌等方面的研究进展。
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
陈根强 冯俊涛 马志卿 张兴
采用三角瓶熏蒸法或熏蒸盒法,测定了松油烯-4-醇对小菜蛾、粘虫、棉铃虫的3龄幼虫及家蝇、玉米象、赤拟谷盗成虫的熏蒸毒力。结果表明,松油烯-4-醇对不同种类昆虫的熏蒸毒力有较大差异;对小菜蛾、粘虫、家蝇的熏蒸毒力较高,其LC50值分别为1.8321,5.3473,2.9511μL/L,而对玉米象、赤拟谷盗、棉铃虫的熏蒸毒力较低;不同种类试虫的症状反应有所差异,但中毒反应过程都包括兴奋、痉挛、麻痹昏迷、死亡或复苏等几个阶段;鳞翅目昆虫小菜蛾、粘虫和棉铃虫大量吐胃液现象明显,家蝇有忌避和被迅速击倒现象,中毒后部分试虫有复苏能力。
[期刊] 中国农业科学
[作者]
马志卿 韩秀玲 冯俊涛 李广泽 张兴
【目的】探讨杀虫植物砂地柏Sabina vulgaris精油中主要杀虫成分松油烯-4-醇的作用机理。【方法】以点滴法处理粘虫5龄幼虫后,测定兴奋期、痉挛期、麻痹期及复苏期等4个中毒阶段试虫体内4种代谢酶及酚氧化酶(PPO)的活性。【结果】松油烯-4-醇仅在麻痹期对酸性磷酸酯酶(ACP)具有一定的抑制作用,而在其它时期均可明显激活ACP及碱性磷酸酯酶(AKP);对谷胱甘肽S转移酶(GSTs)则表现出先抑制后恢复的趋势;可显著抑制细胞色素P450O-脱甲基活性,各中毒阶段酶抑制率分别为26.27%、46.03%、80.24%和90.22%;离体和活体条件下,均可显著抑制PPO活性。【结论】松油烯-...
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
孙文博 刘中一 张雅林
【目的】寻找新的具有高杀虫活性的斑蝥素类化合物,为新型高效、低毒、低残留农药的研发提供参考。【方法】以去甲斑蝥素为先导化合物,保留其六元环与氧桥部分,用脂肪胺或芳香胺通过酰化反应取代其结构中的酸酐部分,设计合成了20种去甲斑蝥素酰胺类衍生物,采用核磁共振、高分辨质谱及红外光谱等方法对其结构进行测定,并采用浸叶法初步测定了合成衍生物对小菜蛾3龄幼虫的杀虫活性。【结果】合成的20种化合物中,NC-1、NC-3、NC-4、NC-9、NC-10、NC-13、NC-16、NC-17、NC-18、NC-19、NC-20等11种化合物尚未见文献报道。在500mg/L质量浓度下,除NC-3、NC-11、NC-...
[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
杨春龙 蒋木庚 倪珏萍 俞幼芬 张湘宁
以间二氯苯为原料 ,经过酰基化、肟化、酰氯化及酯化等反应 ,合成了 11种 2 ,4二氯苯乙酮肟羧酸酯和 5种2 ,4 ,ω三氯苯乙酮肟羧酸酯 ,总收率为 4 0 %～ 6 0 % ,这类新型化合物的结构均经过元素分析、气质联用及核磁共振所证实。对目标产物进行了初步的杀菌、杀虫与除草活性测定 ,结果表明 :所合成的化合物中有 10个具有不同程度的生物活性 ,其中化合物 2 ,4二氯苯乙酮肟 1萘氧 2丙酸酯对黏虫 3龄幼虫的致死率为 83 3% ;具有一定杀虫活性的还有 2 ,4二氯苯乙酮肟苯甲酸酯 ( 4a)等 9个化合物 ,但致死率均小于 5 0 %。化合物 4a对水稻白叶枯病菌表现出显著...
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
王旭 陈新 李龙 寇芸芸 张晓琳
【目的】寻找具有更高杀虫活性的新型多杀菌素衍生物。【方法】以盐酸水解获得的多杀菌素Ｃ－９假糖苷配基为受体，以３种单糖（Ｄ－葡萄糖、Ｄ－半乳糖、Ｌ－鼠李糖）为供体，采用三氯乙酰亚胺法进行糖苷化反应得到Ｃ－９位不同糖基大环内酯类衍生物；用核磁共振谱（１ Ｈ－ＮＭＲ、１３ Ｃ－ＮＭＲ），ＭＳ和ＩＲ对所合成衍生物进行表征，并分别测定所合成衍生物的杀虫活性。【结果】１ Ｈ－ＮＭＲ、１３ Ｃ－ＮＭＲ、ＭＳ和ＩＲ谱图分析表明，新合成的３种多杀菌素衍生物分别为９－０－（β－Ｄ－吡喃葡萄糖）多杀菌素衍生物、９－０－（β－Ｄ－吡喃半乳糖）多杀菌素衍生物、９－０－（β－Ｌ－吡喃鼠李糖）多杀菌素衍生物；杀虫活性测定表．．．
关键词：
多杀菌素 糖基衍生物 杀虫活性
[期刊] 中国农业大学学报
[作者]
吴厚斌 金淑惠 毛淑芬 覃兆海
为寻找新的农药先导化合物 ,依据活性亚结构拼接原理 ,以异烟酸为起始原料 ,共合成了 12个标题化合物 ,其结构通过元素分析、1H和13 CNMR予以确认。所有化合物均具有一定的除草活性 ,且茎叶处理高于土壤处理 ,其中Ⅰ 0 4和Ⅰ 0 6在 1 5kg·hm-2 剂量下 ,茎叶处理对反枝苋、稗草、油菜和苜蓿的抑制率分别达 71 9%～89 2 %和 4 5 3%～ 87 0 % ;因此 ,该类化合物具有作为除草先导化合物进一步研究的价值
[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
章维华 布文安 马晨 徐子超 蒋木庚
以间二酚和氰基乙酸为主要原料,经Pechmann反应、水解、乙醚化、Williamson反应合成了9种7-烷氧基-4-乙氧基香豆素类新化合物。Williamson反应的优化条件为:N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂,n(4-乙氧基-7-羟基香豆素)∶n(卤代烃)∶n(碳酸钾)∶n(TBAB,四正丁基溴化铵)=1∶1.5∶2.5∶0.1,60~80℃反应11~25 h,产率为72%~95%。中间产物及目标产物结构经红外光谱(IR)、质谱(MS)、核磁共振氢谱(1HNMR)表征得以证实。
[期刊] 华中师范大学学报(自然科学版)
[作者]
刘娥 李立威
在研究帕唑帕尼构效关系的基础上,以3-甲基-6-硝基吲唑为原料,设计合成4个帕唑帕尼衍生物.化合物结构经过1 H NMR、LC-MS及元素分析确证,并进行体外抗肿瘤细胞增殖活性研究.采用四氮唑盐(MTT)法测试了4个化合物对MGC803细胞增殖的抑制作用.结果表明,目标化合物对于MGC803细胞增殖均有一定的抑制作用.
[期刊] 中国林业科学研究院
[作者]
朱守记
松节油是一类重要的可再生资源,具有独特的生物活性。我国是松节油生产大国,但其深加工产品种类还不够丰富,特别是高附加值绿色产品还有待深度开发。本研究致力于以松节油为原料合成系列具有高生物活性的对孟胺衍生物,为开发绿色农药和医药产品奠定基础。由松节油与乙腈合成了N,N'-二乙酰基-1,8-对孟烷二胺,进一步水解合成了顺/反-1,8-对孟烷二胺,发现了新化合物3-对孟烯-1-胺和N-乙酰基-1,2-环氮对孟烷。以3-对孟烯-1-胺和顺-1,8-对孟烷二胺为原料,通过系列反应合成了相应的酰胺类衍生物、席夫碱类衍生
[期刊] 渔业科学进展
[作者]
姚嘉赟 徐洋 袁雪梅 蔺凌云 尹文林 潘晓艺 郝贵杰 沈锦玉
合成四氢异喹啉衍生物并进行杀多子小瓜虫药效评价。以1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉为起始原料,在2位的胺基上引入与环己甲酰氯、苯甲酰氯、噻吩甲酰氯、乙酰氯以及氯乙酰氯等不同的酰基进而合成5种四氢异喹啉衍生物(化合物1-5),研究其对小瓜虫掠食体和包囊的杀虫活性,并对杀虫活性物质进行安全性评价。这5种化合物均具有一定的杀虫活性,其中化合物1(1-甲基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-苯基-甲酮)的杀虫活性最强,其对多子小瓜虫掠食体4 h的100%杀灭的浓度为24.0 mg/L,对包囊6 h的100
关键词：
异喹啉衍生物 掠食体 包囊 多子小瓜虫
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