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[期刊] 华中师范大学学报(自然科学版)
[作者]
刘娥 李立威
在研究帕唑帕尼构效关系的基础上,以3-甲基-6-硝基吲唑为原料,设计合成4个帕唑帕尼衍生物.化合物结构经过1 H NMR、LC-MS及元素分析确证,并进行体外抗肿瘤细胞增殖活性研究.采用四氮唑盐(MTT)法测试了4个化合物对MGC803细胞增殖的抑制作用.结果表明,目标化合物对于MGC803细胞增殖均有一定的抑制作用.
[期刊] 北京林业大学学报
[作者]
王蓓 张丽丽 倪洁 许如庆 程康华
为了提高己唑醇的杀菌广谱性以及杀菌活性,参考己唑醇的化学结构,以戊酰氯和取代苯为原料,经傅克酰基化、Corey-Chaykovsky环氧化反应、开环反应得到8种化合物,所有化合物均经质谱和核磁共振氢谱确证。选取常用木材腐朽菌——白腐菌(彩绒革盖菌、乳白耙齿菌)、褐腐菌(密粘褶菌、绵腐卧孔菌)和霉菌——黑曲霉作为实验菌株,采用滤纸片法研究8种目标化合物的抑菌活性。结果表明:在质量分数0.5%~2.0%范围内,除化合物A4、A5外,其余化合物对彩绒革盖菌、乳白耙齿菌、密粘褶菌、绵腐卧孔菌和黑曲霉均有一定的抑菌效果,其抑菌能力随着药液浓度的增加而增强。通过与己唑醇对照可知,化合物C3总体抑菌效果最好...
关键词：
己唑醇衍生物 木材腐朽菌 霉菌 抑菌活性
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
蔡崇林 冯俊涛 陈安良 李广泽 张兴
基于松油烯-4-醇的研究成果,合成了其酰胺、硫酯、酯、醚等11种衍生物。检索结果表明,其中1-(1-甲基-1-羟基)乙基-4-甲基-3-环己烯基甲酸甲酯、1-(1-甲基-1-羟基)乙基-4-甲基-3-环己烯基甲酸乙硫酯、N,N-二甲基-[1-(1-甲基-1-羟基)乙基-4-甲基-3-环己烯基]甲酰胺、4-甲基-4-乙硫基环己基甲酸甲酯、4-甲基-4-乙硫基环己基甲酸乙硫酯和N,N-2-甲基-(4-甲基-4-乙硫基环己基)甲酰胺等6种化合物为新化合物。
关键词：
松油烯-4-醇 衍生物 化学合成
[期刊] 华中师范大学学报(自然科学版)
[作者]
曾国平 蔡昌权 谭芬 丁明武
许多噁唑并嘧啶酮衍生物具有良好的生物活性,研究其合成新方法及其生物活性具有重要意义.该论文利用噁唑基膦亚胺1与异氰酸酯发生aza-Wittig反应生成噁唑基碳二亚胺2,再在碱催化下与各种酚作用,以良好的产率制得了6-芳氧基噁唑并[5,4-d]嘧啶-7(6 H)-酮衍生物4.该类化合物4具有良好的杀菌活性,如化合物4d和4j在100μg/mL浓度时对黄瓜灰霉病菌表现出92%和100%的抑制率,优于商品化杀菌剂三唑酮.
[期刊] 中国林业科学研究院
[作者]
朱守记
松节油是一类重要的可再生资源,具有独特的生物活性。我国是松节油生产大国,但其深加工产品种类还不够丰富,特别是高附加值绿色产品还有待深度开发。本研究致力于以松节油为原料合成系列具有高生物活性的对孟胺衍生物,为开发绿色农药和医药产品奠定基础。由松节油与乙腈合成了N,N'-二乙酰基-1,8-对孟烷二胺,进一步水解合成了顺/反-1,8-对孟烷二胺,发现了新化合物3-对孟烯-1-胺和N-乙酰基-1,2-环氮对孟烷。以3-对孟烯-1-胺和顺-1,8-对孟烷二胺为原料,通过系列反应合成了相应的酰胺类衍生物、席夫碱类衍生
[期刊] 中国农业大学学报
[作者]
覃兆海 赵铭杰
本试验合成了一系列异烟姘的综衍生物。生物活性试验表明，其中大部分有一定的杀菌活性，尤其对水稻纹枯病有良好的抑制作用，部分还有一定的抗烟草花叶病毒活性。
关键词：
异烟腙 合成 生物活性
[期刊] 中国农业大学学报
[作者]
吴厚斌 金淑惠 毛淑芬 覃兆海
为寻找新的农药先导化合物 ,依据活性亚结构拼接原理 ,以异烟酸为起始原料 ,共合成了 12个标题化合物 ,其结构通过元素分析、1H和13 CNMR予以确认。所有化合物均具有一定的除草活性 ,且茎叶处理高于土壤处理 ,其中Ⅰ 0 4和Ⅰ 0 6在 1 5kg·hm-2 剂量下 ,茎叶处理对反枝苋、稗草、油菜和苜蓿的抑制率分别达 71 9%～89 2 %和 4 5 3%～ 87 0 % ;因此 ,该类化合物具有作为除草先导化合物进一步研究的价值
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
侯朝 魏少鹏 姬志勤
【目的】研究6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮酰胺衍生物抑制真菌活性的构效关系,为病原菌的防治提供参考依据。【方法】以5-溴-2,3-二氨基吡啶为原料,经乙酰乙酸乙酯环化制得中间体化合物6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮,再按照目标化合物合成路线设计合成6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮酰胺衍生物。通过核磁共振、质谱以及元素分析对目标化合物进行结构表征。以嘧菌酯为对照,采用菌丝生长速率法测定目标化合物对小麦赤霉病菌(Fusarium
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
李日升 周文明 李晓可 邹阳
为了探索细辛素的构效关系,为创制新农药提供线索,以芝麻酚为原料合成了细辛素及其6种衍生物,并对其生物活性进行了测定。结果表明,3d、3e、3f为新化合物,未见文献报道,所有化合物的结构均经1H NMR、IR确认。生物活性测试结果表明,所有化合物均具有一定的杀虫活性,其中化合物3b和3g杀虫活性最显著,校正死亡率达到90%。
关键词：
细辛素 衍生物 生物活性
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
李俊凯 谭堂峰 徐汉虹 杨静美
从α-萘乙酸出发,衍生合成了萘乙酸甲酯、萘乙酰肼、丙酮萘乙酰腙、唑酮萘乙酰腙、萘乙酸三唑醇酯和萘乙酸烯唑醇酯,并通过核磁共振氢谱进行了结构表征。测定了所有化合物诱导大豆苗生根的活性和萘乙酸三唑醇酯、萘乙酸烯唑醇酯的室内抑菌活性。结果表明,所有衍生物均具有一定的植物生长调节活性,其活性的大小与化合物的油水分配系数没有直接的相关性;α-萘乙酸与三唑醇和烯唑醇等杀菌剂成酯反应后,酯化产物的抑菌活性比三唑醇和烯唑醇本身的抑菌活性低。
关键词：
萘乙酸衍生物 三唑醇 烯唑醇
[期刊] 渔业科学进展
[作者]
姚嘉赟 徐洋 袁雪梅 蔺凌云 尹文林 潘晓艺 郝贵杰 沈锦玉
合成四氢异喹啉衍生物并进行杀多子小瓜虫药效评价。以1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉为起始原料,在2位的胺基上引入与环己甲酰氯、苯甲酰氯、噻吩甲酰氯、乙酰氯以及氯乙酰氯等不同的酰基进而合成5种四氢异喹啉衍生物(化合物1-5),研究其对小瓜虫掠食体和包囊的杀虫活性,并对杀虫活性物质进行安全性评价。这5种化合物均具有一定的杀虫活性,其中化合物1(1-甲基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-苯基-甲酮)的杀虫活性最强,其对多子小瓜虫掠食体4 h的100%杀灭的浓度为24.0 mg/L,对包囊6 h的100
关键词：
异喹啉衍生物 掠食体 包囊 多子小瓜虫
[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
朱灵峰 徐翠莲 吴建宇 张德聪
５硝基咪唑类衍生物有效分子结构的研究收稿日期：１９９７０１２０朱灵峰１徐翠莲１吴建宇２张德聪３（１河南农业大学基础学院，郑州４５０００２；２南京农业大学；３华南理工大学）ＳＴＵＤＹＯＮＳＴＲＵＣＴＵＲＥＯＦＭＥＤＩＣＩＮＡＬＭＯＬＥＣＵＬＥＯＦ...
[期刊] 华中师范大学学报(自然科学版)
[作者]
陈勇 武文昌 夏雨
结构多样性和生物活性多样性的吡唑类衍生物成为药物研究的一类重要化合物.该文以2,4-二氟联苯为原料,经傅-克酰基化、缩合、环化等反应步骤,合成了新型含联苯基的多氟代吡唑衍生物4a~4f,其结构用红外光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS-ESI)、核磁共振氢谱(1 H NMR)、核磁共振碳谱(13 C NMR)进行了表征.测试了目标化合物对Aurora激酶A的抑制活性,初步的测试结果表明,目标化合物对Aurora激酶A的抑制活性较弱.
[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
杨春龙 蒋木庚 倪珏萍 俞幼芬 张湘宁
以间二氯苯为原料 ,经过酰基化、肟化、酰氯化及酯化等反应 ,合成了 11种 2 ,4二氯苯乙酮肟羧酸酯和 5种2 ,4 ,ω三氯苯乙酮肟羧酸酯 ,总收率为 4 0 %～ 6 0 % ,这类新型化合物的结构均经过元素分析、气质联用及核磁共振所证实。对目标产物进行了初步的杀菌、杀虫与除草活性测定 ,结果表明 :所合成的化合物中有 10个具有不同程度的生物活性 ,其中化合物 2 ,4二氯苯乙酮肟 1萘氧 2丙酸酯对黏虫 3龄幼虫的致死率为 83 3% ;具有一定杀虫活性的还有 2 ,4二氯苯乙酮肟苯甲酸酯 ( 4a)等 9个化合物 ,但致死率均小于 5 0 %。化合物 4a对水稻白叶枯病菌表现出显著...
[期刊] 中国农业科学
[作者]
方祖凯 王勇 李俊凯 杜铁钢 兰腾芳
【目的】合成N-苯氧苯基取代的α-氨基酸衍生物,并测定化合物的生物活性及其在植物体内的传导性。【方法】通过氨基二苯醚类化合物分别与乙醛酸乙酯和丙酮酸乙酯缩合,形成2个希夫碱化合物(Ia-Ib),并经NaBH4还原,合成了5个N-苯氧苯基取代的α-氨基酸衍生物,以二苯醚类除草剂三氟羧草醚为对照药剂,测定化合物对水稻幼苗根、芽的室内生物活性;以空心莲子草为试验材料,以苯氧苯基甘氨酸乙酯(IIa)为试验药剂,喷雾处理空心莲子草后采用HPLC法测定该化合物在植株根中的含量来判断其传导性。【结果】化合物Ⅰa和Ⅱa对水稻幼苗的根、芽的生长均具有一定的抑制作用,化合物Ⅱb在低浓度下对水稻芽具有促进生长的作用...
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