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[期刊] 华中师范大学学报(自然科学版)
[作者]
陈勇 武文昌 夏雨
结构多样性和生物活性多样性的吡唑类衍生物成为药物研究的一类重要化合物.该文以2,4-二氟联苯为原料,经傅-克酰基化、缩合、环化等反应步骤,合成了新型含联苯基的多氟代吡唑衍生物4a~4f,其结构用红外光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS-ESI)、核磁共振氢谱(1 H NMR)、核磁共振碳谱(13 C NMR)进行了表征.测试了目标化合物对Aurora激酶A的抑制活性,初步的测试结果表明,目标化合物对Aurora激酶A的抑制活性较弱.
[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
李国华 杨红
2-甲基苯甲酰甲酸甲酯通过与甲胺、甲氧基胺的盐酸盐、N-溴代丁二酰亚胺(NBS)和取代苯乙酮肟多步反应合成了11个含双肟醚结构的2-甲氧亚氨基-2-(2-(取代苯基)苯基)乙酰甲胺的衍生物(G1～G11)。目标化合物的结构经IR、1H NMR和GC-MS确认。用10μg.mL-1目标化合物进行初步离体抑菌活性试验,结果表明:G4对油菜菌核病、蔬菜灰霉病、小麦赤霉病、小麦纹枯病有抑菌活性;G11对蔬菜灰霉病、小麦赤霉病、小麦纹枯病有抑菌活性。
[期刊] 中国农业科学
[作者]
方祖凯 王勇 李俊凯 杜铁钢 兰腾芳
【目的】合成N-苯氧苯基取代的α-氨基酸衍生物,并测定化合物的生物活性及其在植物体内的传导性。【方法】通过氨基二苯醚类化合物分别与乙醛酸乙酯和丙酮酸乙酯缩合,形成2个希夫碱化合物(Ia-Ib),并经NaBH4还原,合成了5个N-苯氧苯基取代的α-氨基酸衍生物,以二苯醚类除草剂三氟羧草醚为对照药剂,测定化合物对水稻幼苗根、芽的室内生物活性;以空心莲子草为试验材料,以苯氧苯基甘氨酸乙酯(IIa)为试验药剂,喷雾处理空心莲子草后采用HPLC法测定该化合物在植株根中的含量来判断其传导性。【结果】化合物Ⅰa和Ⅱa对水稻幼苗的根、芽的生长均具有一定的抑制作用,化合物Ⅱb在低浓度下对水稻芽具有促进生长的作用...
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
张巧玲 李良超 李水清 谢九皋
6种标题物在 5 0 0mg/kg浓度下对水稻的成活、根长和根鲜重具有促进活性作用 ,对茎长、地上部鲜重有抑制活性的作用 ,其活性与取代基的电子效应和结构参数 ,诸如化合物的σ参数、前线分子轨道能级、3个Cl原子的平均电荷及酰胺基团中CN键的键长和键级等之间的相关性能优良
[期刊] 湖南农业大学学报(自然科学版)
[作者]
张巧玲 李水清 谢九皋
运用量子化学方法(PM3)计算了6种标题物的结构参数,并对标题物对油菜生长调节活性与其分子右侧苯环上取代基的电子效应之间的相关性及取代基的电子效应(σ)与分子的结构参数之间的相关进行了分析,结果表明其相关性能优良.
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
耿会玲 周乐 周文明 赵海双
在三乙胺或三正丁胺存在下,一氯苯胺与氯甲酸甲酯加热回流生成一氯苯胺基甲酸甲酯对氯代苯基,后者不经分离再与过量苯胺反应生成N-苯基-N′-邻氯代苯基脲、N-苯基-N′-间氯代苯基脲和N-苯基-N′-对氯代苯基脲3种化合物,其中以N-苯基-N′-间氯代苯基脲的产率最高。采用红外光谱和质谱对目标化合物进行了结构表征。以丰光萝卜种子为材料,采用萝卜子叶扩张生长法测定了3种化合物促进细胞分裂的活性,结果表明,合成的3种化合物质量浓度为1.00～0.01mg/L时,都能显著促进萝卜子叶生长,其中以1.00mg/L的N-苯基-N′-间氯代苯基脲的活性最高。
[期刊] 上海水产大学学报
[作者]
吴继魁 王麟生
卟啉类试剂质子化常数的测定对于研究其显色性能有着重要的意义。用光度法测得两种四苯基卟啉衍生物的表观质子化常数,探讨了取代基的电子效应与空间位阻效应对表观质子化常数的影响。取代基三氟甲基的间位引入降低了两种四苯基卟啉衍生物的表观质子化常数,与四苯基卟啉相比其显色灵敏度稍微降低,但增强了其空间位阻效应,在显色研究中有望提高其选择性。
关键词：
卟啉 质子化常数 紫外吸收光谱 空间效应
[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
杨春龙 蒋木庚 倪珏萍 俞幼芬 张湘宁
以间二氯苯为原料 ,经过酰基化、肟化、酰氯化及酯化等反应 ,合成了 11种 2 ,4二氯苯乙酮肟羧酸酯和 5种2 ,4 ,ω三氯苯乙酮肟羧酸酯 ,总收率为 4 0 %～ 6 0 % ,这类新型化合物的结构均经过元素分析、气质联用及核磁共振所证实。对目标产物进行了初步的杀菌、杀虫与除草活性测定 ,结果表明 :所合成的化合物中有 10个具有不同程度的生物活性 ,其中化合物 2 ,4二氯苯乙酮肟 1萘氧 2丙酸酯对黏虫 3龄幼虫的致死率为 83 3% ;具有一定杀虫活性的还有 2 ,4二氯苯乙酮肟苯甲酸酯 ( 4a)等 9个化合物 ,但致死率均小于 5 0 %。化合物 4a对水稻白叶枯病菌表现出显著...
[期刊] 中国农业科学
[作者]
罗金香 丁伟 张永强 杨振国 李阳 丁丽娟
【目的】明确双去甲氧基姜黄素(bisdemethoxycurcumin,BDMC)及其N-甲基吡唑衍生物(N-methylpyrazolebisdemethoxycurcumin,N-MPBDMC)对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus Boisduval)的生物活性及其体内多种酶活性的影响,为进一步证实其作用机理提供依据。【方法】采用玻片浸渍法测定BDMC及N-MPBDMC对朱砂叶螨雌成螨的触杀毒力,观察两者对朱砂叶螨的致毒症状,并测定其对朱砂叶螨乙酰胆碱酯酶(AchE)、Ca2+-ATP酶(Ca2+-ATPase)、单胺氧化酶(MAO)、谷胱甘肽S-转移酶(GSTs)...
[期刊] 华中师范大学学报(自然科学版)
[作者]
刘娥 李立威
在研究帕唑帕尼构效关系的基础上,以3-甲基-6-硝基吲唑为原料,设计合成4个帕唑帕尼衍生物.化合物结构经过1 H NMR、LC-MS及元素分析确证,并进行体外抗肿瘤细胞增殖活性研究.采用四氮唑盐(MTT)法测试了4个化合物对MGC803细胞增殖的抑制作用.结果表明,目标化合物对于MGC803细胞增殖均有一定的抑制作用.
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
王旭 陈新 李龙 寇芸芸 张晓琳
【目的】寻找具有更高杀虫活性的新型多杀菌素衍生物。【方法】以盐酸水解获得的多杀菌素Ｃ－９假糖苷配基为受体，以３种单糖（Ｄ－葡萄糖、Ｄ－半乳糖、Ｌ－鼠李糖）为供体，采用三氯乙酰亚胺法进行糖苷化反应得到Ｃ－９位不同糖基大环内酯类衍生物；用核磁共振谱（１ Ｈ－ＮＭＲ、１３ Ｃ－ＮＭＲ），ＭＳ和ＩＲ对所合成衍生物进行表征，并分别测定所合成衍生物的杀虫活性。【结果】１ Ｈ－ＮＭＲ、１３ Ｃ－ＮＭＲ、ＭＳ和ＩＲ谱图分析表明，新合成的３种多杀菌素衍生物分别为９－０－（β－Ｄ－吡喃葡萄糖）多杀菌素衍生物、９－０－（β－Ｄ－吡喃半乳糖）多杀菌素衍生物、９－０－（β－Ｌ－吡喃鼠李糖）多杀菌素衍生物；杀虫活性测定表．．．
关键词：
多杀菌素 糖基衍生物 杀虫活性
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
蔡崇林 冯俊涛 陈安良 李广泽 张兴
基于松油烯-4-醇的研究成果,合成了其酰胺、硫酯、酯、醚等11种衍生物。检索结果表明,其中1-(1-甲基-1-羟基)乙基-4-甲基-3-环己烯基甲酸甲酯、1-(1-甲基-1-羟基)乙基-4-甲基-3-环己烯基甲酸乙硫酯、N,N-二甲基-[1-(1-甲基-1-羟基)乙基-4-甲基-3-环己烯基]甲酰胺、4-甲基-4-乙硫基环己基甲酸甲酯、4-甲基-4-乙硫基环己基甲酸乙硫酯和N,N-2-甲基-(4-甲基-4-乙硫基环己基)甲酰胺等6种化合物为新化合物。
关键词：
松油烯-4-醇 衍生物 化学合成
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
侯朝 魏少鹏 姬志勤
【目的】研究6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮酰胺衍生物抑制真菌活性的构效关系,为病原菌的防治提供参考依据。【方法】以5-溴-2,3-二氨基吡啶为原料,经乙酰乙酸乙酯环化制得中间体化合物6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮,再按照目标化合物合成路线设计合成6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮酰胺衍生物。通过核磁共振、质谱以及元素分析对目标化合物进行结构表征。以嘧菌酯为对照,采用菌丝生长速率法测定目标化合物对小麦赤霉病菌(Fusarium
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
李日升 周文明 李晓可 邹阳
为了探索细辛素的构效关系,为创制新农药提供线索,以芝麻酚为原料合成了细辛素及其6种衍生物,并对其生物活性进行了测定。结果表明,3d、3e、3f为新化合物,未见文献报道,所有化合物的结构均经1H NMR、IR确认。生物活性测试结果表明,所有化合物均具有一定的杀虫活性,其中化合物3b和3g杀虫活性最显著,校正死亡率达到90%。
关键词：
细辛素 衍生物 生物活性
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
李俊凯 谭堂峰 徐汉虹 杨静美
从α-萘乙酸出发,衍生合成了萘乙酸甲酯、萘乙酰肼、丙酮萘乙酰腙、唑酮萘乙酰腙、萘乙酸三唑醇酯和萘乙酸烯唑醇酯,并通过核磁共振氢谱进行了结构表征。测定了所有化合物诱导大豆苗生根的活性和萘乙酸三唑醇酯、萘乙酸烯唑醇酯的室内抑菌活性。结果表明,所有衍生物均具有一定的植物生长调节活性,其活性的大小与化合物的油水分配系数没有直接的相关性;α-萘乙酸与三唑醇和烯唑醇等杀菌剂成酯反应后,酯化产物的抑菌活性比三唑醇和烯唑醇本身的抑菌活性低。
关键词：
萘乙酸衍生物 三唑醇 烯唑醇
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