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[期刊] 上海水产大学学报
[作者]
陈大健 冯秀娟 江善祥
用以氯唑沙宗为底物探针的药动学方法研究了氟苯尼考和乙醇对鲫细胞色素P450 2E1活性的影响,为临床合理用药提供参考及鱼类CYP2E1的相关研究提供技术方法和理论数据。将鲫随机分为3组,即对照组、氟苯尼考组和乙醇组。实验组鲫分别每日经口给予氟苯尼考100 mg/kg.bw和乙醇1 g/kg.bw,连续5 d后,与对照组鲫同时一次性腹腔注射氯唑沙宗10 mg/kg.bw,用高效液相色谱法测定氯唑沙宗在鲫体内不同时间点的血药浓度,并计算药动学参数。结果表明氯唑沙宗在三组鲫体内的药时数据均符合二室模型;与对照组相比,氟苯尼考组和乙醇组氯唑沙宗的半衰期分别增加了5倍和0.9倍(P<0.01),药时曲线...
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
陈大健 杨海峰 覃少华 张玲玲 江善祥
为了研究乙醇对鲫鱼细胞色素P450 2E1(CYP2E1)活性的影响,用药动学方法,以氯唑沙宗为底物探针,将130尾鲫鱼随机分为试验组和对照组2组,试验组鲫鱼每日经口灌服乙醇1 g/kg,对照组灌服相同剂量的生理盐水,连续5 d后,第6天2组鲫鱼同时一次性腹腔注射氯唑沙宗10 mg/kg,于注射后不同时间采血,用高效液相色谱法测定氯唑沙宗在鲫鱼体内不同时间点的血药浓度,并计算药动学参数。结果表明,氯唑沙宗在两组鲫鱼体内的药时数据均符合二室模型;与对照组相比,乙醇处理组氯唑沙宗的半衰期增加了0.9倍(P<0.01),药时曲线下面积增加了0.8倍(P<0.01),总清除率减少了51.2%(P<0....
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
谢玲玲 吴志新 袁娟 刘佳佳 彭小云 朱旭 陈孝煊
采用高效液相色谱法,研究25℃下黄鳝单次口灌氟苯尼考(20mg/kg)后其体内的药物代谢和连续3d口灌(20mg/(kg.d))氟苯尼考后的药物残留消除规律。试验结果表明,氟苯尼考在黄鳝体内吸收迅速、组织分布广泛。血浆、肝脏、肾脏和肌肉中氟苯尼考的达峰质量浓度(Cmax)和达峰时间(Tmax)分别为6.07μg/mL、7.57、9.34、5.87μg/mg和3.67、4.45、2.01、9.28h。各个组织消除半衰期t1/2β)的大小顺序为肾脏(29.26h)>肝脏(19.32h)>肌肉(17.22h)>血浆(10.84h)。氟苯尼考胺在黄鳝体内代谢缓慢,肾脏中的消除半衰期和代谢率(MR)最高...
[期刊] 水产学报
[作者]
李梦影 徐丽娟 吕利群
为研究氟苯尼考在鲫和草鱼体内的药代学、药效动力学联合参数,并制定氟苯尼考对鲫、草鱼的精确用药方案,本实验结合氟苯尼考对致病性嗜水气单胞菌CAAh01的体外药效学研究和口灌不同剂量的氟苯尼考在鲫、草鱼体内药代动力学研究,确定了氟苯尼考防治该致病菌引起的鲫和草鱼细菌性败血症的给药方案。研究结果显示,氟苯尼考对CAAh01菌株的最小抑菌浓度(MIC)为0.5μg/mL,最小杀菌浓度(MBC)为1.0μg/mL,防细菌耐药突变浓度(MPC)为6.0μg/mL,防耐药突变选择窗(MSW)为0.5~6.0μg/mL。按10、20、30 mg/kg体质量剂量对鲫、草鱼口灌氟苯尼考后,在鲫体内,血药浓度大于M...
[期刊] 中国农业科学
[作者]
潘玉善 操继跃 方之平 王翔凌 潘黔生 丁方科 葛建 彭玉芬
【目的】研究甲磺酸达氟沙星(Danofloxacinmesylate,DFM)在鲫体内的药物动力学和残留消除规律。【方法】在试验水温20℃时,鲫以10mg·kg-1b.w的剂量单次经口灌服甲磺酸达氟沙星后,用液-液提取、反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定血浆和组织中DFM的浓度。盐酸氧氟沙星做为内标。房室模型分析表明,其药物时间数据符合有吸收二室模型,吸收、分布迅速,但消除缓慢,半衰期(T1/2Ka、T1/2α、T1/2β)分别为0.63、4.96、47.79h,最大血药浓度(Cmax)为3.23μg·ml-1,达峰时间(TP)为2.73h,药时曲线下面积(AUC)为154μg·h·ml...
关键词：
鲫 甲磺酸达氟沙星 药物动力学 休药期
[期刊] 中国农业科学
[作者]
余祖功 蒋春茂 郭永刚 胡屹屹 陈大键
【目的】为了研究氟尼辛葡甲胺在健康猪体内的药动学。【方法】14头健康猪,按照随机拉丁方设计,进行单次不同给药剂量(2.2,1.1mg·kg-1bw)静注和肌注。血浆样品经乙腈沉淀血浆蛋白,高速离心,用反相高效液相色谱法测定猪血浆中氟尼辛葡甲胺的浓度,3P97药动学计算软件处理血浆药物浓度-时间数据。【结果】健康猪静注给药的药时数据适合二室开放模型,2.2、1.1mg·kg-1bw剂量组主要药动学参数分别为:t1/2α(0.49±0.03)h,(0.58±0.07)h;t1/2β(6.28±0.13)h,(7.37±0.59)h;V/F(0.01±0.001)L·kg-1,(0.01±0.002...
[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
蒋春茂 余祖功 郭永刚 陈大键 胡屹屹
36只健康三黄肉鸡,随机分为3组,进行单次静注、肌注和内服2.2 mg.kg-1氟尼辛葡甲胺,用反相高效液相色谱法测定鸡血浆中氟尼辛葡甲胺的浓度,经3P97药物动力学软件处理血浆药物浓度-时间数据。试验结果表明,静注给药拟合适合二室开放模型,主要动力学参数为:t1/2α:(0.56±0.20)h,t1/2β:(5.98±0.02)h,Vd(area):(0.01±0.003)L.kg-1,CL:(0.03±0.01)L.kg-1.h-1,AUC:(683.00±185.79)μg.h-1.mL-1。肌注和内服给药的药时数据均适合一级吸收二室模型,肌注主要动力学参数为:t1/2α:(0.78±0...
[期刊] 西南农业学报
[作者]
李在建 操继跃
为了探究温度对鲤CYP2E1同工酶活性的影响,本试验以氯唑沙宗(CZX)为探针药物探究不同水温(5、10、15、20、25、30℃)对鲤CYP2E1同工酶活性的影响。结果表明,CYP2E1同工酶的K_m值(以CZX作为探针)在反应温度为25℃时相对较低,其V_(max)(以CZX作为探针)在该温度时相对较高;反应温度对CYP450酶活性的影响能够间接反映水温对鱼类体内药物代谢的影响;可以推断鱼类在不同水温条件下药物动力学参数的差异主要是由于其CYP450酶在不同温度下的活性差异所造成的。
[期刊] 中国农业科学
[作者]
裴乐 张文彬 哈斯苏荣
【目的】探究双峰驼CYP3A酶体外活性及其对外源性药物代谢的影响。【方法】将双峰驼禁食过夜12 h,颈静脉放血处死后,立即于肝门静脉处采集块状肝脏组织,洗去血污称重匀浆后,采用Ca2+沉淀法制备双峰驼肝微粒体,并通过BCA法测定其蛋白含量。同时优化双峰驼肝微粒孵育体系,取不同浓度的双峰驼肝微粒体蛋白悬液(0.016、0.031、0.063、0.125、0.250、0.500、1.000、2.000 mg·m L-1)、不同浓度的探针药物咪达唑仑(MDZ)(7.813、15.625、31.250、62.500、125、250、500、1 000μg·m L-1)分别加入到孵育体系中,37℃预孵育...
[期刊] 淡水渔业
[作者]
杨洪波 王荻 卢彤岩
采用液相色谱串联质谱法,研究通过单剂量口灌给药,对甲砜霉素在鲫(Carassius auratus)体内的药代动力学进行研究,为甲砜霉素在鲫疾病预防和治疗方面提供理论基础。给药剂量为30 mg/kg体重,实验水温(20±0.2)℃,鲫平均体重(40.70±7.87)g。取给药后0.25、0.5、1、1.5、2、4、6、8、12、24、36、48、72 h鲫的肌肉、血浆、肝脏、肾脏,测定各组织中甲砜霉素的浓度,用药动学3p97软件进行数据的处理和分析。结果表明:甲砜霉素在鲫体内吸收分布迅速,符合一级吸收二室开放模型,但消除缓慢。甲砜霉素在鲫血浆、肝脏、肾脏和肌肉中的主要药代动力学参数如下:分布半...
[期刊] 上海海洋大学学报
[作者]
林茂 陈政强 纪荣兴 杨先乐 王见
采用对个体连续采血的方法,研究了不同水温条件下氟苯尼考以30mg/kg的单剂量混饲口灌给药后在日本鳗鲡(Anguilla japonica)体内的药代动力学特征。利用DAS软件的统计矩原理计算每个个体的药时曲线关系,获得药动学参数,单因素方差分析结果表明,不同温度实验组间多个药动学参数存在显著性差异(P
关键词：
氟苯尼考 鳗鲡 药代动力学 温度
[期刊] 水产学报
[作者]
朱丽敏 杨先乐 林启存 蔡丽娟 许宝青 张惠宏
研究不同给药条件下,氟苯尼考在中华鳖体内的残留及药代动力学特征。健康中华鳖160只,随机分为2组,按30mg.kg-1剂量分别单次肌注或口服氟苯尼考,高效液相色谱法测定中华鳖血浆和肌肉药物残留浓度,利用3P87药代动力学软件分析数据。肌注和口服时均符合一室开放模型;肌注给药的动力学方程C=16.72(e-0.15t-e0.52t),主要药代动力学参数:AUC=76.45μg.mL-1.h-1,吸收半衰期(T1/2Ka)=1.31h,半衰期(T1/2Ke)=4.48h,最高血药浓度Cmax=7.09μg.L-1;口服给药的动力学方程为C=39.99(e-0.19t-e0.4t),主要药代动力学参...
[期刊] 淡水渔业
[作者]
白野 陈昆慈 单奇 郑光明 尹怡 刘书贵
通过肌内注射、口灌两种给药方式,研究氟苯尼考在罗非鱼体内的药物代谢动力学特征。把吉富罗非鱼(GIFT Oreochromis niloticus)随机分成2组,控制水温在30℃,以15 mg/kg分别单剂量肌内注射、口灌给药。经高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中氟苯尼考浓度,用Win Nonlin药动学软件分析药动学参数。结果表明:肌内注射氟苯尼考后,药物吸收较慢,消除较快,达峰时间(T_(max))=4 h,峰浓度(C_(max))=4.64μg/mL,消除半衰期(T_(1/2λ)z L)=10.45
[期刊] 华中农业大学学报(自然科学版)
[作者]
张新灿 李小定
以20～35 g克氏原螯虾为研究对象，随机分为4组，每组60尾，在基础饲料中分别掺拌0(C0组)、10(C10组)、20(C20组)、30 mg/kg(C30组)氟苯尼考喂养20 d，再改用基础饲料喂养15 d进行消除试验，测定肝胰腺Ⅰ相药物代谢酶7-乙氧基香豆素-O-脱乙基酶（ECOD）、7-乙氧基异吩恶唑酮-O-脱乙基酶（EROD）、苯胺-4-羟化酶（AH）、红霉素-N-脱甲基酶（ERND）、氨基比林-N-去甲基化酶（AND）和Ⅱ相药物代谢酶谷胱甘肽S-转移酶（GST）、磺基转移酶（SULT）、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGT）活力变化，以及细胞色素P450(CYP450)、GST、热休克蛋白HSP70和金属硫蛋白（MT）mRNA表达水平的变化。结果显示，氟苯尼考显著抑制Ⅰ相药物代谢酶活力，但能诱导Ⅱ相药物代谢酶活力升高（P
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
操继跃 王大菊 周诗其 谢慧心 邱银生 郝玉萍
湖北白猪８头单次肌内注射烟酸诺氟沙星１０ｍｇ／ｋｇ后，利用高效液相色谱法分析血浆中诺氟沙星的浓度，其检测限可达２５ｎｇ／ｍｌ血浆。房室模型分析表明，其吸收、分布和消除半衰期（Ｔ１２Ｋａ、Ｔ１２α、Ｔ１２β分别为（０．０４３４±０．０１１９）ｈ、（０．３０７８±０．１２２１）ｈ和（３．３４４６±０．１８８９）ｈ，最大血药浓度（Ｃｍａｘ）为（２．３６８０±０．４１１９）μｇ／ｍｌ，达峰时间（Ｔｍａｘ）为（０．２７±０．０４）ｈ，稳态血药浓度（Ｃｓ，τ＝１２ｈ）为（０．７０７±０．１２７）μｇ／ｍｌ。ＡＡ肉鸡８只口服烟酸诺氟沙星１０ｍｇ／ｋｇ后，药物在体内呈现单室模型过程，其吸收半衰期和消除半衰期（...
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