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[期刊] 南京农业大学学报  [作者] 方星星  刘秀红  丁相卿  赵文婷  刘文斌  陆承平  
在24~26℃水温条件下,以10 mg.kg-1剂量,用高效液相色谱法检测组织中药物浓度,研究静脉注射和口服给药后恩诺沙星在健康异育银鲫组织内的代谢分布规律。结果表明:静脉注射后,药物在组织中代谢动力学特征符合二室模型;口服给药后,药物吸收良好,生物利用度(F)为86%,组织药物浓度-时间曲线呈现双峰,推测是由于药物在异育银鲫体内的肠肝循环作用所致。静脉注射和口服两种给药方式下,恩诺沙星在异育银鲫体内均具有良好的组织分布,肾脏、肌肉、肝胰脏、鳃和血液5种组织中的药物浓度时间曲线下总面积(AUC)分别为624.2、965.9、721.8、298.0、239.6μg·h·mL-1和465.3、34...
[期刊] 渔业科学进展  [作者] 李娜  李健  王群  
在11~12℃水温条件下,对大菱鲆Scophthalmus maximus连续口服恩诺沙星7d后肌肉、血清和肝脏组织中该药物及其代谢产物环丙沙星的残留及消除规律进行了研究。大菱鲆肌肉、血清和肝脏中残留的恩诺沙星药物用二氯甲烷提取,在不同的时间点利用反相高效液相色谱荧光检测法检测药物浓度,最低检测限为0.01μg/ml,平均回收率为75%~87%。研究结果表明,恩诺沙星按一级动力学过程从体内消除,在3种组织中消除速率不同,在肌肉、血清和肝脏中的消除曲线方程分别为C=1.560e-0.0310t、C=1.147e-0.0189t和C=0.920e-0.0271t;恩诺沙星在3种组织中的消除半衰期较...
[期刊] 水产学报  [作者] 凌海  王元  向阳  胡鲲  房文红  
为探究水产养殖中恩诺沙星用药后其在水环境中的归趋,本实验在模拟池塘水产养殖系统中,恩诺沙星以18 mg/kg剂量药饵投喂异育银鲫,每天2次、给药周期6 d,研究恩诺沙星在异育银鲫体内吸收、分布、代谢和消除规律,以及在水体和底泥中分布规律。结果表明,异育银鲫组织中恩诺沙星峰浓度(C_(max))依次为肠道>肾脏>肌肉>鳃>肝脏>血浆,分别为14.15、13.31、14.15、7.48、7.94 mg/kg和2.94 mg/L;各组织中均可检测到代谢产物环丙沙星,其峰浓度与恩诺沙星峰浓度的百分比分别为5.10%、1.70%、6.28%、2.97%、2.90%和6.53%;组织中恩诺沙星清除率(CL_(z))顺序为血浆>肝脏>肠>鳃>肌肉>肾脏。随着给药次数增多,水体中恩诺沙星残留浓度快速升高,在最后一次给药后6 h达到峰值(为5.23 μg/L),随后开始下降,但水体中一直未检测到代谢产物环丙沙星;底泥中恩诺沙星首先呈现上升趋势,在240 h达到峰值(为796 μg/kg),后略有下降,480 h时降至587 μg/kg;底泥中环丙沙星残留呈现逐渐上升趋势,在480 h残留量为382 μg/kg;底泥中代谢产物环丙沙星残留浓度与恩诺沙星浓度的百分比在27.5%~65.1%之间。药饵给药后药物残留主要存在于养殖生态系统的底泥中,底泥中药物残留百分比为41.86%~46.69%,且消除较慢,药饵投喂后残留在底泥中的药物生态安全风险应引起重视。本研究为养殖生产科学用药提供技术支撑,为生态安全评价提供理论数据。
[期刊] 淡水渔业  [作者] 张国栋  刘永涛  艾晓辉  孙如玉  杜香璇  
本实验研究了恩诺沙星乳在异育银鲫(Carassius auratus gibelio)和斑点叉尾鮰(Ictalurus punetaus)体内的药代动力学规律。异育银鲫和斑点叉尾鮰单剂量口灌恩诺沙星乳(10 mg/kg bw),采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定了给药后的血药浓度。结果显示,恩诺沙星乳在异育银鲫和斑点叉尾鮰体内的达峰浓度(C_(max))分别为4.66μg/mL和3.95μg/mL,相应的达峰时间(T_(max))分别为6 h和8 h;消除半衰期(T_(1/2z))分别为20.05 h和22.06 h;药时曲线下面积(AUC_(0-∞))分别为228.26μg·h/mL和189.55μg·h/mL。其主要代谢产物环丙沙星在异育银鲫和斑点叉尾鮰体内的C_(max)分别为0.053μg/mL和0.043μg/mL,相应的T_(max)均为12 h;T_(1/2z)分别为45.79 h和31.66 h;AUC_(0-∞)分别为5.24μg·h/mL和3.40μg·h/mL。恩诺沙星乳在异育银鲫和斑点叉尾鮰体内的生物转化率分别为2.07%和1.74%。单剂量的恩诺沙星乳(10 mg/kg bw)适用于恩诺沙星对异育银鲫和斑点叉尾鮰病原菌的最小抑菌浓度(MIC)小于0.58μg/mL和0.49μg/mL的敏感菌。
[期刊] 中国水产科学  [作者] 房文红  周常  孙贝贝  李国烈  杨先乐  李新苍  胡琳琳  
将黄芩苷(baicalin,BL)和甘草酸(glycyrrhizin,GZ)口灌异育银鲫(Carassius auratus gibelio),探讨其对恩诺沙星(enrofloxacin,ENR)在体内的代谢和肝微粒体细胞色素氧化酶CYP1A、CYP3A活性的影响。异育银鲫连续7 d分别口灌黄芩苷(100 mg/kg)和甘草酸(100 mg/kg),以口灌玉米油作为对照。末次给药24 h后每组随机取10尾腹腔注射恩诺沙星(10 mg/kg),采用单个动物连续采血,HPLC测定血浆恩诺沙星和其代谢产物环丙沙星(cipmfloxacin,CIP)浓度,分析药动学及其参数;同时每组选取6尾检测肝微粒...
[期刊] 渔业科学进展  [作者] 王洪艳  李兆新  邢丽红  唐锡招  
以80 mg/kg鱼体重对牙鲆单次口灌给药恩诺沙星,给药后在不同的时间点取样,用高效液相色谱荧光检测器检测,研究恩诺沙星及其主要代谢产物环丙沙星在牙鲆体内的代谢消除规律。研究表明,停药后0.25 h,肌肉中恩诺沙星残留量最低。各组织的消除半衰期依次为腮>肝脏>血液>肾脏>肌肉,其中肌肉中恩诺沙星消除半衰期最低为67.759 h,消除最快,停药后12 d检测不到恩诺沙星。停药后0.25 h,在牙鲆血液、肝脏、肾脏中均有环丙沙星残留,残留量依次为肝脏>肾脏>血液,肌肉和鳃中未检出环丙沙星。停药后22 d在血液、肝脏和肾脏3个组织中仍然能够检测出恩诺沙星,但是停药7 d后这3个组织中均检测不出环丙沙...
[期刊] 淡水渔业  [作者] 董军   张思雨   房迪   苏泽辉   舒锐   雷小婷   胡鲲  
为研究恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星在牛蛙(Lithobates catesbeiana)体内药代动力学及分布,明确恩诺沙星在牛蛙体内的最大残留限量及休药期。本实验进行牛蛙单次口灌10%恩诺沙星粉混悬液(20 mg/kg·bw),在0.5、1、2、4、8、12、24、48、96、192、336、480 h分组织取样检测实验。研究显示:恩诺沙星和环丙沙星在牛蛙血液中的达峰时间(T_(max))相同为1 h,峰浓度(C_(max))分别为26.592μg/mL、2.256μg/mL;恩诺沙星在牛蛙肌肉、肝脏、肾脏、脑中的T_(max)均为8 h,C_(max)分别为10.21、13.84、17.52、3.95 mg/kg;环丙沙星在牛蛙肌肉、肝脏、肾脏的T_(max)分别为12、8、12 h,C_(max)分别为1.362、20.46、4.07 mg/kg,在脑中未检测出环丙沙星。结果表明:恩诺沙星在牛蛙体内吸收迅速,21.90%~40.35%恩诺沙星转化为环丙沙星,与鱼类和甲壳类生物相比,环丙沙星在牛蛙体内更易消除;恩诺沙星在牛蛙体内的最大残留限量MRL为108.22μg/kg;单剂量10%恩诺沙星粉(20 mg/kg bw)适用于治疗由于嗜水气单胞菌(MIC:0.1μg/mL)患病牛蛙;牛蛙在室温为25℃左右的饲养环境下,建议休药期不低于514.24 h(22 d)。
[期刊] 渔业科学进展  [作者] 孙慧宇  陈君义  王云飞  顾开朗  
通过研究恩诺沙星与环丙沙星在泥鳅体内的残留和消除规律,为水产养殖业提供合理的给药方案和休药期。试验前,从养殖场购买的泥鳅在试验水质条件下暂养7 d后,分成3组投放入不同水温的养殖系统中。以恩诺沙星与环丙沙星作为目标化合物,以拌料给药的方式,按20 mg/kg鱼体重的剂量每天投喂1次,连续投喂7 d后,对15、20、25℃3种水温条件下,目标化合物在泥鳅体内的残留和消除规律进行了研究。试验结果显示,恩诺沙星与环丙沙星均按一级动力学过程从泥鳅体内消除,且水温对喹诺酮类药物的代谢衰减消除速率有很大影响,在25、20、15℃水温条件下,泥鳅体内的恩诺沙星代谢至10.0μg/kg以下分别需要25、32、...
[期刊] 淡水渔业  [作者] 沈美芳  周璇  宋红波  吴光红  杭苏琴  
在(20±2)℃的水温条件下,将异育银鲫(Carassais auratus gibebio)分别浸浴于0.2 mg/L、0.5 mg/L浓度(理论浓度)的敌百虫水溶液进行7 d富集试验,第8天起隔天换清水进行消除试验,研究了敌百虫在异育银鲫体内的富集与消除规律。结果显示:鳃组织中敌百虫富集浓度最高,且给药后2 h时就接近水体中药物浓度,7 d内一直保持在相对较平稳的浓度水平;肝胰脏、肌肉组织中敌百虫浓度随时间延长逐渐增高,肝胰脏组织富集浓度略高于肌肉组织。消除试验1 d后鳃组织中敌百虫浓度迅速下降,消除了91.4%,以后消除速度趋缓,至第5~7天未检出敌百虫;肝胰脏、肌肉组织中敌百虫浓度随试...
[期刊] 淡水渔业  [作者] 朱晓漫  刘永涛  杨秋红  胥宁  刘绍春  董靖  宋怿  艾晓辉  
为研究恩诺沙星乳新剂型及其去乙基代谢产物环丙沙星在罗非鱼(Oreochroms mossambcus)血浆中的药代动力学及分布,在(30±1)℃养殖水温下,对罗非鱼单次口灌10 mg/kg恩诺沙星乳,在0.5、1、2、4、6、8、12、18、24、48、72、96、120、144、168 h取样,样品处理后以超高效液相色谱荧光检测器检测。研究显示:恩诺沙星在罗非鱼血浆中的达峰时间(T_(max))为2 h,峰浓度(C_(max))为4.38 mg/L;环丙沙星在罗非鱼血浆中的T_(max)为8 h,C_(max)为0.1 mg/L;恩诺沙星在罗非鱼肝、脑、肌肉、肾中的T_(max)分别为1、2、4和6 h,C_(max)分别为12.37、4.31、6.22和7.82 mg/kg,消除方程分别为C=3.96e~(-0.0232t)、C=7.52e~(-0.0253t)、C=6.04e~(-0.015t)、C=2.73e~(-0.0205t);环丙沙星在罗非鱼肝、肌肉、肾中的T_(max)分别为4、6和6 h,C_(max)分别为0.39、0.15和0.23 mg/kg,消除方程分别为C=0.11e~(-0.0186t)、C=0.29e~(-0.0184t)、C=0.17e~(-0.0132t)。结果表明,恩诺沙星乳在罗非鱼体内吸收迅速,大部分以恩诺沙星原药代谢出体外,仅有3.22%~6.03%恩诺沙星被代谢成环丙沙星,虽然环丙沙星含量低但在罗非鱼体内比恩诺沙星更难消除;建议罗非鱼以10 mg/kg口灌恩诺沙星乳用于疾病的防治。
[期刊] 西南农业学报  [作者] 赵凤  周洲  刘永涛  李小义  孔杰  陈飞雄  
【目的】为探明西伯利亚鲟体内恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星的代谢动力学与消除规律,同时为科学合理使用恩诺沙星防治鲟鱼细菌性疾病和水产品的安全提供理论依据。【方法】采用高效液相色谱法分析20℃条件下进行恩诺沙星10 mg/kg体重口灌给药后西伯利亚鲟血液、肌肉和肝脏组织中恩诺沙星及代谢产物环丙沙星的浓度,药物浓度时间数据采用药代动力学软件3p97进行分析。【结果】西伯利亚鲟血液、肝脏和肌肉中恩诺沙星药物代谢动力学房室模型符合二房室模型,达峰时间(T_(max))分别为0.5、0.9和1.23 h;峰浓度值(C
[期刊] 海洋水产研究  [作者] 曲晓荣  王印庚  李胜忠  李兆新  张正  陈霞  
利用高效液相色谱法分别测定了单次和多次混饲口灌大菱鲆诺氟沙星(NFLX)后鱼体主要组织中的NFLX含量。通过MCP-KP药动学程序对NFLX在大菱鲆体内的药代动力学及残留消除规律进行了分析研究。结果表明,以30mg/kg的剂量单次混饲口灌大菱鲆,NFLX在大菱鲆体内的达峰时间(Tmax)为2h,血、鳃、肾脏、肝脏、肌肉的达峰浓度(Cmax)分别为:8.365、7.519、1.871、6.485和4.060μg/g;NFLX在组织中的消除半衰期(T1/2)由小到大依次为:肝脏8.18h<肌肉12.39h<鳃丝15.29h<血液23.22h
[期刊] 淡水渔业  [作者] 范祯艳  张其中  陈国权  甘安辉  于相满  朱泽尧  
用高效液相色谱法(HPLC)研究盐酸诺氟沙星在奥尼罗非鱼(Oreochromis aureus×O.niloticus)体内残留消除规律。结果显示:此方法回收率为73.08%~89.61%,最低检测限为0.2 ng/mL;灌药第5天,4种组织药物含量达到最高,随后迅速下降;药物残留消除速率为:血液>肌肉>肝脏>肾脏。结果表明:在(23±1)℃水温条件下,盐酸诺氟沙星在罗非鱼肌肉中降到50μg/kg的休药期为13 d,在罗非鱼内脏中降到50μg/kg的休药期为22 d。
[期刊] 海洋渔业  [作者] 张卫卫  湛嘉  王元  王浩  房文红  
采用UPLC-MS/MS法研究了2μg·L-1三次连续水体药浴和6μg·L-1一次性水体药浴条件下阿维菌素在水体中消除、在异育银鲫(Carassius auratus gibelio)体内蓄积和消除变化规律。结果显示,两种药浴暴露方式下阿维菌素在水体中消除呈一级指数衰退消除,消除半衰期(t1/2)均为63 h,240 h时浓度下降到0.5μg·L-1以下。阿维菌素在异育银鲫血浆和肌肉中的含量均呈先升高后下降的趋势,血浆中药物浓度远高于肌肉中的含量。2μg·L-1连续三次药浴组和6μg·L-1一次药浴组血药峰浓度(Cmax)分别为34.97、66.62μg·L-1,其曲线下面积(AUC0-t)分...
[期刊] 华中农业大学学报  [作者] 陈超然  陈萱  陈昌福  
从柱状嗜纤维菌 (Cytophagacolumnaris)中提取脂多糖 (LPS) ,并制备荧光标记的大白鼠抗LPS抗体。经异育银鲫的胸鳍基部注射LPS后 ,应用免疫荧光抗体技术 ,观察了LPS在受免鱼的肾、脾、肝和鳃等组织中的动态分布。结果表明 ,注射接种LPS 1h后 ,试验鱼的肾、脾和肝脏组织切片中即有荧光出现 ,3h后在试验鱼的鳃组织切片中也有荧光出现。说明接种的LPS在 1h内就已经进入试验鱼的肾、脾和肝脏 ,而在 3h内LPS进入了鳃组织。接种LPS 4 8h后 ,LPS在试验鱼的脾、肝和鳃组织中消失 ,组织切片中已经观察不到荧光现象 ,而在肾组织中尚有LPS存在。
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