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[期刊] 淡水渔业
[作者]
朱晓漫 刘永涛 杨秋红 胥宁 刘绍春 董靖 宋怿 艾晓辉
为研究恩诺沙星乳新剂型及其去乙基代谢产物环丙沙星在罗非鱼(Oreochroms mossambcus)血浆中的药代动力学及分布,在(30±1)℃养殖水温下,对罗非鱼单次口灌10 mg/kg恩诺沙星乳,在0.5、1、2、4、6、8、12、18、24、48、72、96、120、144、168 h取样,样品处理后以超高效液相色谱荧光检测器检测。研究显示:恩诺沙星在罗非鱼血浆中的达峰时间(T_(max))为2 h,峰浓度(C_(max))为4.38 mg/L;环丙沙星在罗非鱼血浆中的T_(max)为8 h,C_(max)为0.1 mg/L;恩诺沙星在罗非鱼肝、脑、肌肉、肾中的T_(max)分别为1、2、4和6 h,C_(max)分别为12.37、4.31、6.22和7.82 mg/kg,消除方程分别为C=3.96e~(-0.0232t)、C=7.52e~(-0.0253t)、C=6.04e~(-0.015t)、C=2.73e~(-0.0205t);环丙沙星在罗非鱼肝、肌肉、肾中的T_(max)分别为4、6和6 h,C_(max)分别为0.39、0.15和0.23 mg/kg,消除方程分别为C=0.11e~(-0.0186t)、C=0.29e~(-0.0184t)、C=0.17e~(-0.0132t)。结果表明,恩诺沙星乳在罗非鱼体内吸收迅速,大部分以恩诺沙星原药代谢出体外,仅有3.22%～6.03%恩诺沙星被代谢成环丙沙星,虽然环丙沙星含量低但在罗非鱼体内比恩诺沙星更难消除;建议罗非鱼以10 mg/kg口灌恩诺沙星乳用于疾病的防治。
[期刊] 淡水渔业
[作者]
张国栋 刘永涛 艾晓辉 孙如玉 杜香璇
本实验研究了恩诺沙星乳在异育银鲫(Carassius auratus gibelio)和斑点叉尾鮰(Ictalurus punetaus)体内的药代动力学规律。异育银鲫和斑点叉尾鮰单剂量口灌恩诺沙星乳(10 mg/kg bw),采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定了给药后的血药浓度。结果显示，恩诺沙星乳在异育银鲫和斑点叉尾鮰体内的达峰浓度(C_(max))分别为4.66μg/mL和3.95μg/mL,相应的达峰时间(T_(max))分别为6 h和8 h;消除半衰期(T_(1/2z))分别为20.05 h和22.06 h;药时曲线下面积(AUC_(0-∞))分别为228.26μg·h/mL和189.55μg·h/mL。其主要代谢产物环丙沙星在异育银鲫和斑点叉尾鮰体内的C_(max)分别为0.053μg/mL和0.043μg/mL,相应的T_(max)均为12 h;T_(1/2z)分别为45.79 h和31.66 h;AUC_(0-∞)分别为5.24μg·h/mL和3.40μg·h/mL。恩诺沙星乳在异育银鲫和斑点叉尾鮰体内的生物转化率分别为2.07%和1.74%。单剂量的恩诺沙星乳(10 mg/kg bw)适用于恩诺沙星对异育银鲫和斑点叉尾鮰病原菌的最小抑菌浓度(MIC)小于0.58μg/mL和0.49μg/mL的敏感菌。
[期刊] 水产学报
[作者]
陈文银 印春华
用反相高效液相色谱法测定了中华鳖（Rrionyxsinensis）口服诺氟沙星后体内的血液浓度，结果显示，其口服给药的血药浓度时间曲线符合单室模型一级吸收。其主要药代动力学参数为：吸收半衰期为2．30h，时滞为0．14h，达峰时间为4．58h，峰浓度为3．27μ／mL，消除半衰期为4．24h，统计矩分析其平均滞留时间（MRT）为10．66h。研究表明，口服诺氟沙星在甲鱼体内能维持较长的有效时间。
关键词：
中华鳖 诺氟沙星 药代动力学
[期刊] 水产学报
[作者]
周帅 胡琳琳 房文红 周凯 于慧娟
采用高效液相色谱法,研究盐度33条件下恩诺沙星口灌和肌肉注射给药(剂量10 mg/kg)后,恩诺沙星及其代谢物环丙沙星在拟穴青蟹体内的药代动力学和组织分布。血淋巴和组织中药代动力学参数采用基于统计矩原理的非房室模型进行计算。恩诺沙星口灌和肌肉注射拟穴青蟹给药后,血药达峰快,分别为0.5 h和1 min,达峰浓度分别为12.90和31.86μg/mL,曲线下面积(AUC)分别为216.1和816.8μg/(mL.h)。恩诺沙星在拟穴青蟹组织中分布较广,口灌给药下肌肉和肝胰腺AUC分别为445.9和817.6μg/(g.h),肌肉注射给药下的AUC分别为554.7和2 573.7μg/(g.h)。...
[期刊] 水产学报
[作者]
刘玉林 王翔凌 杨先乐 杨勇
在试验水温(22±2)℃时,按10 mg.kg-1的剂量给大黄鱼单次口服诺氟沙星后,用高效液相色谱法测定血浆和组织中的药物浓度,研究了诺氟沙星在大黄鱼体内的代谢及消除。结果表明血药时间数据符合一级吸收二室开放模型,吸收分布迅速,但消除缓慢,半衰期(T1/2 Ka、T1/2α、T1/2β)分别为0.703 0、2.092 6、154.326 5 h,最大血药浓度为0.886 4μg.mL-1,达峰时间为2.091 4 h,药时曲线下面积(AUC)为97.803 8μg.h.mL-1。组织中肝脏的药物浓度最高,在测定的时间里各组织的药物浓度高于血浆。药物消除速度依次为:肾脏、肝脏、肌肉,消除半衰期...
关键词：
大黄鱼 药代动力学 诺氟沙星 残留
[期刊] 海洋水产研究
[作者]
曲晓荣 王印庚 李胜忠 李兆新 张正 陈霞
利用高效液相色谱法分别测定了单次和多次混饲口灌大菱鲆诺氟沙星(NFLX)后鱼体主要组织中的NFLX含量。通过MCP-KP药动学程序对NFLX在大菱鲆体内的药代动力学及残留消除规律进行了分析研究。结果表明,以30mg/kg的剂量单次混饲口灌大菱鲆,NFLX在大菱鲆体内的达峰时间(Tmax)为2h,血、鳃、肾脏、肝脏、肌肉的达峰浓度(Cmax)分别为:8.365、7.519、1.871、6.485和4.060μg/g;NFLX在组织中的消除半衰期(T1/2)由小到大依次为:肝脏8.18h<肌肉12.39h<鳃丝15.29h<血液23.22h
关键词：
大菱鲆 诺氟沙星 药代动力学 药物残留
[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
吴光红 张静波 孟勇 周光宏
研究不同水温对恩诺沙星(ENR)在中华绒螯蟹血淋巴、肌肉和肝脏组织中的代谢规律和组织分布的影响。在17、23和29℃水温下,以3.0 mg.kg-1剂量单次肌肉注射给药,于给药后1、10 min及0.5、1、2、8、16、24、48、72和168 h取各组织样品,ENR和环丙沙星(CIP)药物含量由高效液相色谱法同时测定。研究结果表明,在3个温度下,血淋巴和肌肉组织中ENR含量瞬时达到峰值,而肝脏中ENR含量则随给药时间,先上升后下降,在各组织中的含量从大到小依次为:血淋巴、肝脏、肌肉。23和29℃水温下,ENR转化率从大到小依次为:肝脏、血淋巴、肌肉;各组织中ENR的转化率与水温呈正相关。药...
[期刊] 中国水产科学
[作者]
房文红 于慧娟 蔡友琼 周凯 黄冬梅
采用高效液相色谱法,研究药饵口灌给药途径下,恩诺沙星及其代谢物环丙沙星在欧洲鳗鲡(Anguilla anguilla)体内的药代动力学。欧洲鳗鲡口灌给药恩诺沙星10 mg/kg后,其血浆、肌肉和肝脏中药物时量曲线关系符合一级吸收的二室开放动力学模型。恩诺沙星在欧洲鳗鲡不同组织中分布较广,血浆、肌肉和肝脏的Vd分别为6.362 L/kg、8.081 L/kg和15.870 L/kg;恩诺沙星在鳗鲡体内消除较慢,在血浆、肌肉和肝脏中的消除半衰期(tβ1/2)分别为161.10 h、333.21 h和611.26 h,总体清除率(CLs)分别为27.4 mL/(kg.h)、16.8 g/(kg.h)...
[期刊] 渔业科学进展
[作者]
梁俊平 李健 常志强 韩现芹 赵法箴
在水温16±0.6℃条件下,以20mg/kg鱼体重剂量对健康大菱鲆静脉注射和口服达氟沙星,利用高效液相色谱法测定96h内血浆和组织中的达氟沙星含量。DAS 2.0自动药动学软件分析表明,静注给药时,达氟沙星的血药经时过程符合零级吸收二室开放模型,表达方程式为C静注=45.74le-1.927t+7.332e-0.019t,消除半衰期(t1/2β)和药时曲线下面积(AUC0-t)分别为36.336h和431.981h.μg/ml;口服给药时,达氟沙星的血药经时过程符合一级吸收二室开放模型,表达方程式为C口服=6.796e-0.05t+3.135e-0.005t-9.931e-0.11t,12h时...
关键词：
达氟沙星 大菱鲆 药代动力学
[期刊] 渔业科学进展
[作者]
梁俊平 段亚飞 李健 常志强
为给大菱鲆临床安全用药提供依据，对二氟沙星在健康大菱鲆体内的药代动力学特征进行了研究。在水温为１４–１７℃条件下，以２０ ｍｇ／ｋｇ体重剂量静脉注射和口服二氟沙星，分别于给药后的１５、３０ ｍｉｎ和１、２、４、６、８、１２、１６、２４、３６、４８、７２、９６ ｈ采血及各组织，利用高效液相色谱测定各组织和血浆中的二氟沙星含量，采用ＤＡＳ ２．０自动药动学软件分析药代动力学参数。结果显示，静注给药后，血浆中二氟沙星的药－时曲线符合零级吸收二室开放模型，消除半衰期（ｔ１／２β）和药时曲线下面积（ＡＵＣ０－ｔ）分别为３０．０２ ｈ和４４０．３７ ｈ·μｇ／ｍｌ；口服给药后，血浆中二氟沙星的药－时曲线符．．．
关键词：
二氟沙星 大菱鲆 药代动力学
[期刊] 渔业科学进展
[作者]
梁俊平 段亚飞 李健 常志强
为给大菱鲆临床安全用药提供依据,对二氟沙星在健康大菱鲆体内的药代动力学特征进行了研究。在水温为14–17℃条件下,以20 mg/kg体重剂量静脉注射和口服二氟沙星,分别于给药后的15、30 min和1、2、4、6、8、12、16、24、36、48、72、96 h采血及各组织,利用高效液相色谱测定各组织和血浆中的二氟沙星含量,采用DAS 2.0自动药动学软件分析药代动力学参数。结果显示,静注给药后,血浆中二氟沙星的药-时曲线符合零级吸收二室开放模型,消除半衰期(t1/2β)和药时曲线下面积(AUC0-t)分别为30.02 h和440.37 h·μg/ml;口服给药后,血浆中二氟沙星的药-时曲线符...
关键词：
二氟沙星 大菱鲆 药代动力学
[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
方星星 刘秀红 丁相卿 赵文婷 刘文斌 陆承平
在24～26℃水温条件下,以10 mg.kg-1剂量,用高效液相色谱法检测组织中药物浓度,研究静脉注射和口服给药后恩诺沙星在健康异育银鲫组织内的代谢分布规律。结果表明:静脉注射后,药物在组织中代谢动力学特征符合二室模型;口服给药后,药物吸收良好,生物利用度(F)为86%,组织药物浓度-时间曲线呈现双峰,推测是由于药物在异育银鲫体内的肠肝循环作用所致。静脉注射和口服两种给药方式下,恩诺沙星在异育银鲫体内均具有良好的组织分布,肾脏、肌肉、肝胰脏、鳃和血液5种组织中的药物浓度时间曲线下总面积(AUC)分别为624.2、965.9、721.8、298.0、239.6μg·h·mL-1和465.3、34...
关键词：
恩诺沙星 异育银鲫 组织分布 消除规律
[期刊] 水产学报
[作者]
茅玲燕 潘连德
为研究不同给药方式下,恩诺沙星在中华草龟体内的药物代谢动力学规律。选取20只健康中华草龟,每组10只,随机分为2组,分别为肌注组和胃插管强制口服组,给药量均为10 mg/kg,应用液相色谱串联质谱法测定数据,Kinetic 4.4软件的非房室模型分析药时数据。胃插管强制口服给药主要药动学参数为C_(max)7.49μg/mL、T_(max) 12 h、T_(1/2)λz为99.85 h、AUC_(0-∞)为531.67 h*μg/mL;肌注给药主要药动学参数为C_(max)5.85μg/mL、T_(max
[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
沈向荣 苏亚楠 刘彩 杨迪 张晓辉 宗欣茹 王文超 张淼 张栩 鲍恩东
为了探讨磷酸替米考星在猪体内的药物代谢动力学(药代动力学)特征,本试验给受试猪口服以及静脉注射不同剂量的10%磷酸替米考星可溶性粉,利用HPLC方法分析不同时间点受试猪血浆中替米考星的药物浓度。试验结果显示,10%磷酸替米考星可溶性粉经静脉注射和口服后,药物在猪体内吸收、分布很快,消除较慢,消除半衰期远远大于分布半衰期,符合二室开放模型,这种药代动力学特征与替米考星在猪体内经静脉注射和口服后相似,并且磷酸替米考星与替米考星一样,其在猪体内组织穿透力强,组织分布广泛。磷酸替米考星可溶性粉(9.6 mg·kg-1)口服后血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为(5.249 8±1.177 8)μg·h...
关键词：
磷酸替米考星 药代动力学 猪
[期刊] 淡水渔业
[作者]
余少梅 高银爱 魏朝辉 周裕和 罗杨志 董军 张立强 邓平 胡亦清 郑程鹏 喻运珍
为了研究姜黄提取散中姜黄素在草鱼体内的药代动力学及组织分布规律，对草鱼(Ctenopharyngodon idellus)按每千克鱼体重单剂量口灌100 mg姜黄提取散后，采用液相色谱-质谱联用法测定不同时间点草鱼各组织中姜黄素含量，用药代动力学分析软件(WinNonlin5.2.1)处理药-时数据。结果显示：该检测方法在0.05～50.00μg/L范围内线性关系良好，相关系数为0.999 1,血浆中检测限为0.02μg/L,其它组织中为0.02μg/kg,方法平均回收率为77.16%～106.10%,日间、日内误差均小于10%。姜黄素在血浆中达峰时间(T_(max))为8 h,峰浓度(C_(max))为0.406μg/L,药时曲线下面积AUC为5.947 h·μg/L,消除半衰期(t_(1/2))为21.596 h,姜黄素在组织中分布呈现出组织特异性。结果表明，姜黄素在草鱼血液中达峰时间长，峰浓度低，消除快，在体内主要分布于肝脏和肾脏。
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