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[期刊] 淡水渔业
[作者]
张国栋 刘永涛 艾晓辉 孙如玉 杜香璇
本实验研究了恩诺沙星乳在异育银鲫(Carassius auratus gibelio)和斑点叉尾鮰(Ictalurus punetaus)体内的药代动力学规律。异育银鲫和斑点叉尾鮰单剂量口灌恩诺沙星乳(10 mg/kg bw),采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定了给药后的血药浓度。结果显示，恩诺沙星乳在异育银鲫和斑点叉尾鮰体内的达峰浓度(C_(max))分别为4.66μg/mL和3.95μg/mL,相应的达峰时间(T_(max))分别为6 h和8 h;消除半衰期(T_(1/2z))分别为20.05 h和22.06 h;药时曲线下面积(AUC_(0-∞))分别为228.26μg·h/mL和189.55μg·h/mL。其主要代谢产物环丙沙星在异育银鲫和斑点叉尾鮰体内的C_(max)分别为0.053μg/mL和0.043μg/mL,相应的T_(max)均为12 h;T_(1/2z)分别为45.79 h和31.66 h;AUC_(0-∞)分别为5.24μg·h/mL和3.40μg·h/mL。恩诺沙星乳在异育银鲫和斑点叉尾鮰体内的生物转化率分别为2.07%和1.74%。单剂量的恩诺沙星乳(10 mg/kg bw)适用于恩诺沙星对异育银鲫和斑点叉尾鮰病原菌的最小抑菌浓度(MIC)小于0.58μg/mL和0.49μg/mL的敏感菌。
[期刊] 水产学报
[作者]
杨秋红 李司棋 宋怿 刘永涛 董靖 杨移斌 周顺 胥宁 艾晓辉
本实验建立了斑点叉尾鮰体内各组织中甲砜霉素的高效液相色谱—串联质谱法，本方法中甲砜霉素浓度在5～100 ng/mL范围内呈线性相关，相关系数为0.998，平均回收率在79.05% ～95.58%，相对标准偏差在2.01%～9.36%，血浆中甲砜霉素的定量限为5.0 μg/L，肌肉、皮肤、肾脏和肝脏中甲砜霉素的定量限为5.0 μg/kg。实验在水温为28 ℃条件下，单次口灌（按照每kg体质量口灌17.5 mg的剂量）甲砜霉素，并用高效液相色谱—串联质谱法测定各组织中的药物浓度，采用3p97药代动力学软件处理药—时数据，研究斑点叉尾鮰体内的药代动力学特征。结果表明，甲砜霉素血浆药—时数据符合一级吸收二室模型，血药达峰时间（T_(peak)）为8.00 h，血药浓度峰值（C_(max)）为933.75 μg/L，药时曲线下面积AUC为12.10 mg/L，消除半衰期（T_(1/2β)）为69.32 h，吸收半衰期（T_(1/2ka)）为4.97 h。药代动力学结果表明，甲砜霉素在斑点叉尾鮰体内呈二室模型分布，以一级药代动力学方式消除。该方法简单可靠，满足甲砜霉素的测定及药代动力学研究的要求。
[期刊] 淡水渔业
[作者]
朱晓漫 刘永涛 杨秋红 胥宁 刘绍春 董靖 宋怿 艾晓辉
为研究恩诺沙星乳新剂型及其去乙基代谢产物环丙沙星在罗非鱼(Oreochroms mossambcus)血浆中的药代动力学及分布,在(30±1)℃养殖水温下,对罗非鱼单次口灌10 mg/kg恩诺沙星乳,在0.5、1、2、4、6、8、12、18、24、48、72、96、120、144、168 h取样,样品处理后以超高效液相色谱荧光检测器检测。研究显示:恩诺沙星在罗非鱼血浆中的达峰时间(T_(max))为2 h,峰浓度(C_(max))为4.38 mg/L;环丙沙星在罗非鱼血浆中的T_(max)为8 h,C_(max)为0.1 mg/L;恩诺沙星在罗非鱼肝、脑、肌肉、肾中的T_(max)分别为1、2、4和6 h,C_(max)分别为12.37、4.31、6.22和7.82 mg/kg,消除方程分别为C=3.96e~(-0.0232t)、C=7.52e~(-0.0253t)、C=6.04e~(-0.015t)、C=2.73e~(-0.0205t);环丙沙星在罗非鱼肝、肌肉、肾中的T_(max)分别为4、6和6 h,C_(max)分别为0.39、0.15和0.23 mg/kg,消除方程分别为C=0.11e~(-0.0186t)、C=0.29e~(-0.0184t)、C=0.17e~(-0.0132t)。结果表明,恩诺沙星乳在罗非鱼体内吸收迅速,大部分以恩诺沙星原药代谢出体外,仅有3.22%～6.03%恩诺沙星被代谢成环丙沙星,虽然环丙沙星含量低但在罗非鱼体内比恩诺沙星更难消除;建议罗非鱼以10 mg/kg口灌恩诺沙星乳用于疾病的防治。
[期刊] 上海海洋大学学报
[作者]
阮记明 胡鲲 章海鑫 王会聪 付乔芳 杨先乐
运用反相高效液相色谱法(RP-HPLC),对比了单次口灌20 mg/kg鱼体重剂量条件下,16℃和25℃两种水温时双氟沙星(DIF)在异育银鲫体内代谢动力学差异。数据经过药代动力学软件(3P97)处理,结果显示:两种温度条件下,双氟沙星药时规律均符合开放性二室模型且存在明显的差异。其中,吸收半衰期(T1/2Ka)与水温呈正相关,在两种温度条件下分别可达0.010 h和0.122 h;消除半衰期(T1/2β)、表观分布容积(Vd/F)、血浆和组织中药时曲线下总面积(AUC)等参数则与水温呈负相关,16℃条件下血浆T1/2β、Vd/F和AUC分别为70.968 h、1.875/kg和763.761...
[期刊] 水产学报
[作者]
陈文银 印春华
用反相高效液相色谱法测定了中华鳖（Rrionyxsinensis）口服诺氟沙星后体内的血液浓度，结果显示，其口服给药的血药浓度时间曲线符合单室模型一级吸收。其主要药代动力学参数为：吸收半衰期为2．30h，时滞为0．14h，达峰时间为4．58h，峰浓度为3．27μ／mL，消除半衰期为4．24h，统计矩分析其平均滞留时间（MRT）为10．66h。研究表明，口服诺氟沙星在甲鱼体内能维持较长的有效时间。
关键词：
中华鳖 诺氟沙星 药代动力学
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
孟勇 朱晓华 李邦平 陈校辉 沈美芳 杨洪生 边文冀
在池塘养殖条件下,每天以20mg/kg和40mg/kg剂量的恩诺沙星药饵投喂斑点叉尾鮰,周期为5d,研究恩诺沙星及其代谢产物在斑点叉尾鮰体内的分布与残留消除规律。分析结果显示,低剂量组和高剂量组斑点叉尾鮰肝脏中恩诺沙星的达峰时间分别在给药期间第3天和第4天,达峰时的药物含量分别为12.24、15.97mg/kg。低剂量组肝脏、肌肉和血液中的消除曲线方程分别为C=0.25e-0.136 t、C=0.31e-0.082 t和C=0.23e-1.37 t,消除半衰期分别为5.10、8.43和5.06d。高剂量组肝脏、肌肉和血液中的消除曲线方程分别为C=0.70e-0.173 t、C=0.50e-0.096 t和C=1.08e-0.182 t,消除半衰期分别为4.00、7.22和3.81d。恩诺沙星在斑点叉尾鮰体内可代谢为环丙沙星。在用药138d时,低剂量组鱼体肌肉中恩诺沙星含量为0.013mg/kg;高剂量组为0.019mg/kg。药物在斑点叉尾鮰各组织中的消除顺序依次为血液>肝脏>肌肉。
[期刊] 上海海洋大学学报
[作者]
周宏正 赵燕楠 张祎桐 孙皓 童文涛 吕利群
盐酸氯苯胍是防治鲫孢子虫病的常用药。为了给鲫养殖过程中的临床科学用药提供理论依据,在水温为(25±1)℃时,分别用20、30和40 mg/kg的剂量口灌质量为(120±10) g的异育银鲫,利用高效液相色谱法测定ROBH在其肾脏、肝脏、血液、肌肉等4种组织的药时曲线。结果显示,3种剂量给药下,异育银鲫各组织中的ROBH药时曲线均呈双峰现象。不同剂量的药物在异育银鲫血液中的达峰时间、血药质量浓度峰值、药时曲线下面积分别为:20 mg/kg,T_(max)=2. 3 h,C_(max)=0. 55 mg/L,AUC=9. 35 [(mg/L)·h]; 30 mg/kg,T_(max)=2. 1 h,C_(max)=0. 73 mg/L,AUC=13. 02 [(mg/L)·h]; 40 mg/kg,T_(max)=2. 2 h,C_(max)=1. 17 mg/L,AUC=13. 98[(mg/L)·h]。给药剂量相同时,ROBH在异育银鲫各组织中的药时曲线下面积呈现肾脏、肝脏、血液、肌肉由大到小的排列顺序。清除速率显示,ROBH在肌肉中清除最慢,其次是血液。ROBH在肾脏和肝脏中具有一定蓄积作用,主要表现在药物含量高、MRT值偏大。本实验条件下,ROBH在异育银鲫体内的休药期不低于9 d。但考虑到实际养殖情况和天气原因,临床休药期可根据实际情况适当延长。本文系首次在大宗淡水鱼中报道ROBH的药代规律,为包括鲫在内的大宗淡水鱼养殖科学用药提供一定的理论指导。
[期刊] 水产学报
[作者]
周帅 胡琳琳 房文红 周凯 于慧娟
采用高效液相色谱法,研究盐度33条件下恩诺沙星口灌和肌肉注射给药(剂量10 mg/kg)后,恩诺沙星及其代谢物环丙沙星在拟穴青蟹体内的药代动力学和组织分布。血淋巴和组织中药代动力学参数采用基于统计矩原理的非房室模型进行计算。恩诺沙星口灌和肌肉注射拟穴青蟹给药后,血药达峰快,分别为0.5 h和1 min,达峰浓度分别为12.90和31.86μg/mL,曲线下面积(AUC)分别为216.1和816.8μg/(mL.h)。恩诺沙星在拟穴青蟹组织中分布较广,口灌给药下肌肉和肝胰腺AUC分别为445.9和817.6μg/(g.h),肌肉注射给药下的AUC分别为554.7和2 573.7μg/(g.h)。...
[期刊] 水产学报
[作者]
刘玉林 王翔凌 杨先乐 杨勇
在试验水温(22±2)℃时,按10 mg.kg-1的剂量给大黄鱼单次口服诺氟沙星后,用高效液相色谱法测定血浆和组织中的药物浓度,研究了诺氟沙星在大黄鱼体内的代谢及消除。结果表明血药时间数据符合一级吸收二室开放模型,吸收分布迅速,但消除缓慢,半衰期(T1/2 Ka、T1/2α、T1/2β)分别为0.703 0、2.092 6、154.326 5 h,最大血药浓度为0.886 4μg.mL-1,达峰时间为2.091 4 h,药时曲线下面积(AUC)为97.803 8μg.h.mL-1。组织中肝脏的药物浓度最高,在测定的时间里各组织的药物浓度高于血浆。药物消除速度依次为:肾脏、肝脏、肌肉,消除半衰期...
关键词：
大黄鱼 药代动力学 诺氟沙星 残留
[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
方星星 刘秀红 丁相卿 赵文婷 刘文斌 陆承平
在24～26℃水温条件下,以10 mg.kg-1剂量,用高效液相色谱法检测组织中药物浓度,研究静脉注射和口服给药后恩诺沙星在健康异育银鲫组织内的代谢分布规律。结果表明:静脉注射后,药物在组织中代谢动力学特征符合二室模型;口服给药后,药物吸收良好,生物利用度(F)为86%,组织药物浓度-时间曲线呈现双峰,推测是由于药物在异育银鲫体内的肠肝循环作用所致。静脉注射和口服两种给药方式下,恩诺沙星在异育银鲫体内均具有良好的组织分布,肾脏、肌肉、肝胰脏、鳃和血液5种组织中的药物浓度时间曲线下总面积(AUC)分别为624.2、965.9、721.8、298.0、239.6μg·h·mL-1和465.3、34...
关键词：
恩诺沙星 异育银鲫 组织分布 消除规律
[期刊] 中国水产科学
[作者]
郭东方 刘永涛 艾晓辉 袁科平 王淼 秦改晓
采用高效液相色谱法检测甲苯咪唑(MBZ)及其代谢物氨基甲苯咪唑(MBZ-NH2)和羟基甲苯咪唑(MBZ-OH)在银鲫(Carassius auratus gibelio)血浆及组织中的浓度,数据经3P97药代动力学程序分析。结果表明:(25±1)℃的水温条件下,银鲫单剂量口灌MBZ20mg·kg-1,血药经时过程符合二室开放式模型。主要药代动力学参数为:吸收速率常数Ka0.235h-1;消除半衰T(1/2)β52.26h;药时曲线下面积AUC180.07μg·h·mL-1;表观容积分布Vd/F2.465L·kg-1;清除率CL(s)0.111mL·h-1·kg-1;达峰时间T(peak)6.2...
[期刊] 海洋水产研究
[作者]
曲晓荣 王印庚 李胜忠 李兆新 张正 陈霞
利用高效液相色谱法分别测定了单次和多次混饲口灌大菱鲆诺氟沙星(NFLX)后鱼体主要组织中的NFLX含量。通过MCP-KP药动学程序对NFLX在大菱鲆体内的药代动力学及残留消除规律进行了分析研究。结果表明,以30mg/kg的剂量单次混饲口灌大菱鲆,NFLX在大菱鲆体内的达峰时间(Tmax)为2h,血、鳃、肾脏、肝脏、肌肉的达峰浓度(Cmax)分别为:8.365、7.519、1.871、6.485和4.060μg/g;NFLX在组织中的消除半衰期(T1/2)由小到大依次为:肝脏8.18h<肌肉12.39h<鳃丝15.29h<血液23.22h
关键词：
大菱鲆 诺氟沙星 药代动力学 药物残留
[期刊] 水产学报
[作者]
凌海 王元 向阳 胡鲲 房文红
为探究水产养殖中恩诺沙星用药后其在水环境中的归趋，本实验在模拟池塘水产养殖系统中，恩诺沙星以18 mg/kg剂量药饵投喂异育银鲫，每天2次、给药周期6 d，研究恩诺沙星在异育银鲫体内吸收、分布、代谢和消除规律，以及在水体和底泥中分布规律。结果表明，异育银鲫组织中恩诺沙星峰浓度（C_(max)）依次为肠道>肾脏>肌肉>鳃>肝脏>血浆，分别为14.15、13.31、14.15、7.48、7.94 mg/kg和2.94 mg/L；各组织中均可检测到代谢产物环丙沙星，其峰浓度与恩诺沙星峰浓度的百分比分别为5.10%、1.70%、6.28%、2.97%、2.90%和6.53%；组织中恩诺沙星清除率（CL_(z)）顺序为血浆>肝脏>肠>鳃>肌肉>肾脏。随着给药次数增多，水体中恩诺沙星残留浓度快速升高，在最后一次给药后6 h达到峰值（为5.23 μg/L），随后开始下降，但水体中一直未检测到代谢产物环丙沙星；底泥中恩诺沙星首先呈现上升趋势，在240 h达到峰值（为796 μg/kg），后略有下降，480 h时降至587 μg/kg；底泥中环丙沙星残留呈现逐渐上升趋势，在480 h残留量为382 μg/kg；底泥中代谢产物环丙沙星残留浓度与恩诺沙星浓度的百分比在27.5%～65.1%之间。药饵给药后药物残留主要存在于养殖生态系统的底泥中，底泥中药物残留百分比为41.86%～46.69%，且消除较慢，药饵投喂后残留在底泥中的药物生态安全风险应引起重视。本研究为养殖生产科学用药提供技术支撑，为生态安全评价提供理论数据。
[期刊] 中国农业科学
[作者]
潘玉善 操继跃 方之平 王翔凌 潘黔生 丁方科 葛建 彭玉芬
【目的】研究甲磺酸达氟沙星(Danofloxacinmesylate,DFM)在鲫体内的药物动力学和残留消除规律。【方法】在试验水温20℃时,鲫以10mg·kg-1b.w的剂量单次经口灌服甲磺酸达氟沙星后,用液-液提取、反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定血浆和组织中DFM的浓度。盐酸氧氟沙星做为内标。房室模型分析表明,其药物时间数据符合有吸收二室模型,吸收、分布迅速,但消除缓慢,半衰期(T1/2Ka、T1/2α、T1/2β)分别为0.63、4.96、47.79h,最大血药浓度(Cmax)为3.23μg·ml-1,达峰时间(TP)为2.73h,药时曲线下面积(AUC)为154μg·h·ml...
关键词：
鲫 甲磺酸达氟沙星 药物动力学 休药期
[期刊] 淡水渔业
[作者]
仇登高 郑曙明 张洪玉 郑宗林 聂鲡蓉
在(20±1)℃的水温条件下,以77 mg/kg的单剂量,给异育银鲫(Carassius auratus gibelio)口灌诃子(Fructus chebulae)水剂,以诃子中的主要成分没食子酸为检测目标,用高效液相色谱法(HPLC)检测给药后各个时间点的血药浓度。结果显示:最低检测限为0.01μg/mL,线性范围为0.01～84.00μg/mL。诃子在异育银鲫体内的药动学过程符合一级吸收二室开放房室模型(1/C/C),其药物动力学方程为C=39.237e-0.320t+4.814e-0.006t,主要药动学参数为:吸收速率常数(Ka)为0.56 h-1,吸收半衰期(t1/2ka)为1.2...
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