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[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
王旭 陈新 李龙 寇芸芸 张晓琳
【目的】寻找具有更高杀虫活性的新型多杀菌素衍生物。【方法】以盐酸水解获得的多杀菌素Ｃ－９假糖苷配基为受体，以３种单糖（Ｄ－葡萄糖、Ｄ－半乳糖、Ｌ－鼠李糖）为供体，采用三氯乙酰亚胺法进行糖苷化反应得到Ｃ－９位不同糖基大环内酯类衍生物；用核磁共振谱（１ Ｈ－ＮＭＲ、１３ Ｃ－ＮＭＲ），ＭＳ和ＩＲ对所合成衍生物进行表征，并分别测定所合成衍生物的杀虫活性。【结果】１ Ｈ－ＮＭＲ、１３ Ｃ－ＮＭＲ、ＭＳ和ＩＲ谱图分析表明，新合成的３种多杀菌素衍生物分别为９－０－（β－Ｄ－吡喃葡萄糖）多杀菌素衍生物、９－０－（β－Ｄ－吡喃半乳糖）多杀菌素衍生物、９－０－（β－Ｌ－吡喃鼠李糖）多杀菌素衍生物；杀虫活性测定表．．．
关键词：
多杀菌素 糖基衍生物 杀虫活性
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
孙文博 刘中一 张雅林
【目的】寻找新的具有高杀虫活性的斑蝥素类化合物,为新型高效、低毒、低残留农药的研发提供参考。【方法】以去甲斑蝥素为先导化合物,保留其六元环与氧桥部分,用脂肪胺或芳香胺通过酰化反应取代其结构中的酸酐部分,设计合成了20种去甲斑蝥素酰胺类衍生物,采用核磁共振、高分辨质谱及红外光谱等方法对其结构进行测定,并采用浸叶法初步测定了合成衍生物对小菜蛾3龄幼虫的杀虫活性。【结果】合成的20种化合物中,NC-1、NC-3、NC-4、NC-9、NC-10、NC-13、NC-16、NC-17、NC-18、NC-19、NC-20等11种化合物尚未见文献报道。在500mg/L质量浓度下,除NC-3、NC-11、NC-...
[期刊] 华中师范大学学报(自然科学版)
[作者]
曾国平 蔡昌权 谭芬 丁明武
许多噁唑并嘧啶酮衍生物具有良好的生物活性,研究其合成新方法及其生物活性具有重要意义.该论文利用噁唑基膦亚胺1与异氰酸酯发生aza-Wittig反应生成噁唑基碳二亚胺2,再在碱催化下与各种酚作用,以良好的产率制得了6-芳氧基噁唑并[5,4-d]嘧啶-7(6 H)-酮衍生物4.该类化合物4具有良好的杀菌活性,如化合物4d和4j在100μg/mL浓度时对黄瓜灰霉病菌表现出92%和100%的抑制率,优于商品化杀菌剂三唑酮.
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
蔡崇林 冯俊涛 陈安良 李广泽 张兴
基于松油烯-4-醇的研究成果,合成了其酰胺、硫酯、酯、醚等11种衍生物。检索结果表明,其中1-(1-甲基-1-羟基)乙基-4-甲基-3-环己烯基甲酸甲酯、1-(1-甲基-1-羟基)乙基-4-甲基-3-环己烯基甲酸乙硫酯、N,N-二甲基-[1-(1-甲基-1-羟基)乙基-4-甲基-3-环己烯基]甲酰胺、4-甲基-4-乙硫基环己基甲酸甲酯、4-甲基-4-乙硫基环己基甲酸乙硫酯和N,N-2-甲基-(4-甲基-4-乙硫基环己基)甲酰胺等6种化合物为新化合物。
关键词：
松油烯-4-醇 衍生物 化学合成
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
李日升 周文明 李晓可 邹阳
为了探索细辛素的构效关系,为创制新农药提供线索,以芝麻酚为原料合成了细辛素及其6种衍生物,并对其生物活性进行了测定。结果表明,3d、3e、3f为新化合物,未见文献报道,所有化合物的结构均经1H NMR、IR确认。生物活性测试结果表明,所有化合物均具有一定的杀虫活性,其中化合物3b和3g杀虫活性最显著,校正死亡率达到90%。
关键词：
细辛素 衍生物 生物活性
[期刊] 华中师范大学学报(自然科学版)
[作者]
陈勇 武文昌 夏雨
结构多样性和生物活性多样性的吡唑类衍生物成为药物研究的一类重要化合物.该文以2,4-二氟联苯为原料,经傅-克酰基化、缩合、环化等反应步骤,合成了新型含联苯基的多氟代吡唑衍生物4a~4f,其结构用红外光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS-ESI)、核磁共振氢谱(1 H NMR)、核磁共振碳谱(13 C NMR)进行了表征.测试了目标化合物对Aurora激酶A的抑制活性,初步的测试结果表明,目标化合物对Aurora激酶A的抑制活性较弱.
[期刊] 中国农业科学
[作者]
方祖凯 王勇 李俊凯 杜铁钢 兰腾芳
【目的】合成N-苯氧苯基取代的α-氨基酸衍生物,并测定化合物的生物活性及其在植物体内的传导性。【方法】通过氨基二苯醚类化合物分别与乙醛酸乙酯和丙酮酸乙酯缩合,形成2个希夫碱化合物(Ia-Ib),并经NaBH4还原,合成了5个N-苯氧苯基取代的α-氨基酸衍生物,以二苯醚类除草剂三氟羧草醚为对照药剂,测定化合物对水稻幼苗根、芽的室内生物活性;以空心莲子草为试验材料,以苯氧苯基甘氨酸乙酯(IIa)为试验药剂,喷雾处理空心莲子草后采用HPLC法测定该化合物在植株根中的含量来判断其传导性。【结果】化合物Ⅰa和Ⅱa对水稻幼苗的根、芽的生长均具有一定的抑制作用,化合物Ⅱb在低浓度下对水稻芽具有促进生长的作用...
[期刊] 渔业科学进展
[作者]
姚嘉赟 徐洋 袁雪梅 蔺凌云 尹文林 潘晓艺 郝贵杰 沈锦玉
合成四氢异喹啉衍生物并进行杀多子小瓜虫药效评价。以1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉为起始原料,在2位的胺基上引入与环己甲酰氯、苯甲酰氯、噻吩甲酰氯、乙酰氯以及氯乙酰氯等不同的酰基进而合成5种四氢异喹啉衍生物(化合物1-5),研究其对小瓜虫掠食体和包囊的杀虫活性,并对杀虫活性物质进行安全性评价。这5种化合物均具有一定的杀虫活性,其中化合物1(1-甲基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-苯基-甲酮)的杀虫活性最强,其对多子小瓜虫掠食体4 h的100%杀灭的浓度为24.0 mg/L,对包囊6 h的100
关键词：
异喹啉衍生物 掠食体 包囊 多子小瓜虫
[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
章维华 布文安 马晨 徐子超 蒋木庚
以间二酚和氰基乙酸为主要原料,经Pechmann反应、水解、乙醚化、Williamson反应合成了9种7-烷氧基-4-乙氧基香豆素类新化合物。Williamson反应的优化条件为:N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂,n(4-乙氧基-7-羟基香豆素)∶n(卤代烃)∶n(碳酸钾)∶n(TBAB,四正丁基溴化铵)=1∶1.5∶2.5∶0.1,60~80℃反应11~25 h,产率为72%~95%。中间产物及目标产物结构经红外光谱(IR)、质谱(MS)、核磁共振氢谱(1HNMR)表征得以证实。
[期刊] 南京农业大学学报
[作者]
李国华 杨红
2-甲基苯甲酰甲酸甲酯通过与甲胺、甲氧基胺的盐酸盐、N-溴代丁二酰亚胺(NBS)和取代苯乙酮肟多步反应合成了11个含双肟醚结构的2-甲氧亚氨基-2-(2-(取代苯基)苯基)乙酰甲胺的衍生物(G1～G11)。目标化合物的结构经IR、1H NMR和GC-MS确认。用10μg.mL-1目标化合物进行初步离体抑菌活性试验,结果表明:G4对油菜菌核病、蔬菜灰霉病、小麦赤霉病、小麦纹枯病有抑菌活性;G11对蔬菜灰霉病、小麦赤霉病、小麦纹枯病有抑菌活性。
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
李俊凯 谭堂峰 徐汉虹 杨静美
从α-萘乙酸出发,衍生合成了萘乙酸甲酯、萘乙酰肼、丙酮萘乙酰腙、唑酮萘乙酰腙、萘乙酸三唑醇酯和萘乙酸烯唑醇酯,并通过核磁共振氢谱进行了结构表征。测定了所有化合物诱导大豆苗生根的活性和萘乙酸三唑醇酯、萘乙酸烯唑醇酯的室内抑菌活性。结果表明,所有衍生物均具有一定的植物生长调节活性,其活性的大小与化合物的油水分配系数没有直接的相关性;α-萘乙酸与三唑醇和烯唑醇等杀菌剂成酯反应后,酯化产物的抑菌活性比三唑醇和烯唑醇本身的抑菌活性低。
关键词：
萘乙酸衍生物 三唑醇 烯唑醇
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
侯朝 魏少鹏 姬志勤
【目的】研究6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮酰胺衍生物抑制真菌活性的构效关系,为病原菌的防治提供参考依据。【方法】以5-溴-2,3-二氨基吡啶为原料,经乙酰乙酸乙酯环化制得中间体化合物6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮,再按照目标化合物合成路线设计合成6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮酰胺衍生物。通过核磁共振、质谱以及元素分析对目标化合物进行结构表征。以嘧菌酯为对照,采用菌丝生长速率法测定目标化合物对小麦赤霉病菌(Fusarium
[期刊] 湖南农业大学学报(自然科学版)
[作者]
张巧玲 李水清 谢九皋
运用量子化学方法(PM3)计算了6种标题物的结构参数,并对标题物对油菜生长调节活性与其分子右侧苯环上取代基的电子效应之间的相关性及取代基的电子效应(σ)与分子的结构参数之间的相关进行了分析,结果表明其相关性能优良.
[期刊] 林业科学
[作者]
鄢杰明 钟华 严俊鑫 严善春
为了研究多杀菌素对森林害虫舞毒蛾的杀虫活性,采用叶片药膜法测定多杀菌素对舞毒蛾3龄和5龄幼虫的生物活性及致死中量对其体内解毒酶活性的影响。结果表明:多杀菌素24h致死中浓度(LC50)分别为0.0249mg·L-1(3龄)和0.2269mg·L-1(5龄);致死中量多杀菌素对舞毒蛾3龄和5龄幼虫体内解毒酶存在不同程度的影响,其中对羧酸酯酶(CarE)、谷胱甘肽S-转移酶(GST)、多功能氧化酶(MFO)和碱性磷酸酯酶(ALP)大体上均表现为先激活后抑制作用,差异显著(P<0.05);而对酸性磷酸酯酶表现为抑制-激活-抑制作用,差异极显著(P<0.01)。LC10和LC50剂量的多杀菌素对舞毒蛾...
关键词：
多杀菌素 舞毒蛾 解毒酶
[期刊] 华中师范大学学报(自然科学版)
[作者]
刘娥 李立威
在研究帕唑帕尼构效关系的基础上,以3-甲基-6-硝基吲唑为原料,设计合成4个帕唑帕尼衍生物.化合物结构经过1 H NMR、LC-MS及元素分析确证,并进行体外抗肿瘤细胞增殖活性研究.采用四氮唑盐(MTT)法测试了4个化合物对MGC803细胞增殖的抑制作用.结果表明,目标化合物对于MGC803细胞增殖均有一定的抑制作用.
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