【目的】研究复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳的制备方法,对其理化性质进行评价。【方法】以伪三元相图乳区面积大小为评定标准,确定复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳体系中各组分,考察阿莫西林与舒巴坦钠质量比不同时,所制备的复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳对奶牛乳房炎常见致病菌(金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、无乳链球菌)抑菌效果,确定阿莫西林与舒巴坦钠的最佳质量比。最后对最佳配方下制备的复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳理化性质进行了分析。【结果】筛选出复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳配方是:阿莫西林1%,舒巴坦纳0.5%,肉桂醛2.5%,PEG400为6.25%,RH-40为18.75%,蒸馏水为71%(以上均为质量分数)。阿莫西林与...

【目的】制备复方阿莫西林纳米乳(AMX-LH-NE),并考察其稳定性。【方法】绘制伪三元相图,筛选纳米乳处方,制备AMX-LH-NE,并对其结构类型、形态、粒径进行检测,利用HPLC法对其稳定性进行研究。【结果】优选的AMX-LH-NE配方为:冰醋酸10.00%,聚氧乙烯蓖麻油-40 31.65%,肉豆蔻酸异丙酯3.48%,阿莫西林原料药1.58%,盐酸左氧氟沙星原料药1.58%,蒸馏水51.71%(各组分的含量均为质量分数)。所制备的AMX-LH-NE为O/W型,澄明均一,分布均匀,乳滴呈球形,平均粒径为14.30 nm,多分散系数为0.03,约96%粒子的粒径小于18nm,稳定性参数KE较...

【目的】研制复方特比萘芬纳米乳,并对其含量进行测定。【方法】以特比萘芬、丁香酚和红霉素为供试药物,通过绘制伪三元相图筛选复方特比萘芬纳米乳处方,利用透射电子显微镜(TEM)、Nicomp 388/Zeta PALS激光粒度测定仪分别考察其形态和粒径,采用染色法鉴别纳米乳的类型,利用高效液相色谱法对其含量测定方法进行研究。【结果】复方特比萘芬纳米乳最佳配方中各组分的质量分数分别为:特比萘芬1.3%,丁香酚2.5%,红霉素1.3%,吐温-80 24%,无水乙醇12%,肉豆蔻酸异丙酯2%,蒸馏水56.9%。透射电镜下,复方特比萘芬纳米乳呈圆球形,无粘连;其平均粒径(Z-Average)为11.9nm...

【目的】制备复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳,并对其理化性质进行研究。【方法】依据伊维菌素和吡喹酮的溶解度,选择适宜的油相和表面活性剂;依据维持纳米乳体系稳定性的能力大小,筛选助表面活性剂;利用伪三元相图确定表面活性剂与助表面活性剂的质量比(Km值),筛选出复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳的配方,并对复方纳米乳的载药量、稳定性、Zeta电位、粒径和安全性进行了分析。【结果】复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳各组分的质量分数为:伊维菌素0.03%、吡喹酮5%、蓖麻油10.8%、聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH-40)30%、丙二醇7.5%、蒸馏水46.67%。制备的复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳稳定性良好,其中伊维菌素的质量浓...

【目的】制备一种外用的水包油(O/W)型复方丙酸氯倍他索纳米乳,用于治疗宠物由真菌和螨虫混合感染引起的皮肤病。【方法】以丙酸氯倍他索(Clobetasol propionate,CP)、特比萘酚(Terbinafine)、双甲脒(Ami-traz)为主要成分,并从5种常用的油性物质和3种表面活性剂中筛选出适宜的油相和表面活性剂,利用伪三元相图法筛选出纳米乳的最佳配方;通过透射电子显微镜和粒度分析仪观察其粒径大小和分布,通过加速离心试验、光稳定性和温度稳定性试验考察其品质,通过皮肤急性毒性、刺激性和致敏性试验考察其安全性。【结果】复方丙酸氯倍他索纳米乳的适宜配方(质量分数)为23%聚氧乙烯40氢...

[目的] 建立检测犬血浆中阿莫西林和克拉维酸浓度的UPLC-MS/MS方法，并进行犬口服国产阿莫西林克拉维酸钾片与参比制剂的生物等效性评价。[方法] 以乙腈和甲酸水溶液为流动相，经HSS T3色谱柱梯度洗脱，阿莫西林和克拉维酸分别用电喷雾正、负离子模式进行多反应监测，血浆样品用乙腈沉淀蛋白，二氯甲烷萃取，克拉维酸增加正己烷除脂，经方法学验证后，分别检测血浆样品中阿莫西林与克拉维酸浓度。生物等效性试验采用单剂量、双处理、双周期随机交叉试验设计，入选26只健康成年比格犬，按顺序分别空腹口服参比制剂或受试制剂250 mg，用建立的UPLC-MS/MS法检测血浆中阿莫西林和克拉维酸的浓度，采用Phoenix Winnonlin 8.1药动学软件的非房室模型计算药动学参数，C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)经对数转换后分析生物等效性。[结果] 方法特异性良好；阿莫西林在20～10 000 ng·mL~(-1)范围内、克拉维酸在50～5 000 ng·mL~(-1)范围内，响应值与浓度线性关系良好( R~(2)>0.99 )；批内批间准确度偏差均在±15%以内，批内批间精密度均在15%以内；基质效应符合要求，阿莫西林和克拉维酸在试验条件下稳定。参比制剂和受试制剂中：阿莫西林的C_(max)分别为( 10 934.87±3 118.79 ) ng·mL~(-1)和( 11 101.66±3 185.09 ) ng·mL~(-1)，AUC_(0-t)分别为( 30 983.24±9 395.40 ) ng·mL~(-1)和( 31 646.91±9 319.93 ) ng·h·mL~(-1)，AUC_(0-∞)分别为( 31 093.42±9 425.85 ) ng·h·mL~(-1)和( 31 843.77±9 290.25 ) ng·h·mL~(-1)；克拉维酸的C_(max)分别为( 3 494.90±1 574.11 ) ng·mL~(-1)和( 3 694.26±1 701.65 ) ng·mL~(-1)，AUC_(0-t)分别为( 5 652.61±2 409.17 ) ng·h·mL~(-1)和( 6 041.81±2 458.42 ) ng·h·mL~(-1)，AUC_(0-∞)分别为( 5 730.52±2 392.78 ) ng·h·mL~(-1)和( 6 122.80±2 469.20 ) ng·h·mL~(-1)，C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)对数转换后几何均值比的90%置信区间均落在80.00%～125.00%，T_(max)经非参数检验无明显差异。[结论] 所建UPLC-MS/MS方法符合生物样品分析要求，国产阿莫西林克拉维酸钾片与参比制剂在犬体内生物等效。

【目的】农药复配可扩大防治谱、降低单剂用药量和生产成本，延长药剂使用寿命。开发能耗低、稳定性好的纳米乳剂，使农药有效成分可以通过剂型加工更好地发挥其生物效果，提高药效。【方法】采用药膜法测定两种杀虫杀螨剂甲氰菊酯、丁氟螨酯对朱砂叶螨（ＴｅＴｒａｎｙｃｈｕｓ ｃｉｎｎａｂａｒｉｎｕｓ）的毒力，采用共毒因子法评价两个药剂的增效作用，共毒系数法进行复配农药最佳配比筛选，最后对配比与共毒系数进行数学模型方程拟合对最佳配比进行筛选；并在获得最佳配比的基础上采用低能乳化法加工成８％甲氰菊酯·丁氟螨酯纳米乳剂，根据联合国粮农组织纳米乳剂特性及基本要求，进行８％甲氰菊酯·丁氟螨酯纳米乳剂质量控制指标检测；并通．．．

以肉豆蔻酸异丙脂、聚氧乙烯醚-40氢化蓖麻油(Cremorphor RH40)、苦参碱和蒸馏水为原料,研制苦参碱纳米乳,检测其基本性质(形态、粒径分布、苦参碱含量及稳定性),并探讨了其对小鼠血清和肝组织中丙二醛含量和超氧化物歧化酶活性的影响。结果显示,苦参碱纳米乳为O/W型澄清透明液体,透射电镜下为球形液滴,平均粒径为70 nm,稳定性良好,苦参碱含量为110.12 mg/mL;苦参碱纳米乳可显著提高小鼠血清和肝组织的SOD活性(P<0.05),降低MDA含量(P<0.05)。苦参碱纳米乳质量稳定,能提高小鼠的抗氧化能力。

采用菌落计数法分别测定了氨苄西林和阿莫西林在 0 5、 1、 2、 4倍于各菌最小抑菌浓度 (MIC)时对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌标准株及其临床分离株的体外抗生素后效应 (PAE)。结果显示 ,氨苄西林和阿莫西林在 0 5、 1、 2、 4倍MIC时对金黄色葡萄球菌C2 61 1 2 及临床分离株均具有一定的PAE ,且PAE与浓度在一定范围内 (0 5～ 4倍MIC)呈剂量依赖性 ,当药物浓度达 4倍MIC时 ,PAE明显延长 (P

【目的】为合理应用阿莫西林治疗猪金黄色葡萄球菌感染。【方法】采用了体内药动和体外药效联合的方法研究了阿莫西林在血清和组织笼液中抗金黄色葡萄球菌的活性。【结果】体外测定,阿莫西林在血清和组织笼液中对猪金黄色葡萄球菌的MIC均在0.2μg·mL-1

关键词： 阿莫西林  金黄色葡萄球菌  药动-药效学同步模型  猪  半体内