由水稻黄单胞菌(Xoo)引起的水稻白叶枯病通常会给水稻带来严重危害；由于抗生素类药物的广泛使用，Xoo出现了耐药性。细菌通过体内的胱硫醚-γ-裂解酶(CSE)产生内源性硫化氢（H_(2)S）是其增强耐药性的重要方式。为降低Xoo的耐药性，基于分子对接技术，以Xoo体内的CSE为靶标，从68个吲哚类生物碱中虚拟筛选CSE抑制剂。结果显示，化合物1-hydroxyrutaecarpine、indicant和strictosamide对靶蛋白的亲和力分别为-36.40、-35.15和-34.30 kJ·mol~(-1)，均低于参考化合物NL3(-33.89 kJ·mol~(-1))。上述化合物的部分结构均能嵌入蛋白活性空腔并与周围氨基酸产生较为稳定的相互作用。由此推测化合物1-hydroxyrutaecarpine、indican及strictosamide可能会对Xoo体内的CSE产生一定的抑制作用。

[目的]本文旨在体外表达纯化灰霉菌的I型肌球蛋白（MyosinI）及筛选抑制剂。[方法]采用SF9昆虫细胞蛋白表达系统表达灰霉菌MyosinI（BcMyosinI）马达结构域，用亲和层析和凝胶过滤层析纯化方法纯化蛋白，用SDS-PAGE和Western Blot检测蛋白表达情况。从实验室已有的化合物库中，用ATPase活性试剂盒测定化合物对BcMyosin I的酶活性抑制率。采用菌丝生长速率法测定部分化合物对灰霉菌的菌丝生长抑制活性。以禾谷镰刀菌I型肌球蛋白（FgMyosin I）三维结构为模板，同源模建预测BcMyosin I三维结构。用AutoDock-Vina软件将部分化合物与BcMyosin I进行分子对接。[结果] 成功在体外表达纯化BcMyosin I 。20 μmol·L~(-1)条件下，化合物B1和B17对BcMyosin I的酶活性抑制率分别为56.24%和65.39%，显著高于对照药剂氰烯菌酯对酶活的抑制率（27.29%）；B1和B17对灰霉菌的菌丝生长抑制率分别为32.90% 和83.44%，显著高于对照药剂氰烯菌酯对菌丝生长的抑制率（1.06%）。对照药剂氰烯菌酯与BcMyosin I的结合自由能为-7.0 kcal·mol~(-1)，而化合物B1和B17与BcMyosin I的结合自由能分别为-8.5和-8.8 kcal·mol~(-1)，结合自由能越低，说明化合物对BcMyosin I的抑制活性均高于氰烯菌酯。[结论] 成功获得BcMyosin I单体蛋白；筛选出B1和B17两个灰霉菌肌球蛋白抑制剂。

【目的】探讨紫色丘陵区水稻秸秆还田和脲酶抑制剂N-丁基硫磷酰三胺[NBPT， N-(n-butyl)thiophosphrictriamide]联合使用，对油菜地氨挥发通量、油菜产量和氮肥利用的影响。【方法】采用随机完全区组设计，设定8个处理，分别为不施肥处理、尿素、尿素+2000 kg/hm~(2)水稻秸秆、尿素+5000 kg/hm~(2)水稻秸秆、尿素+8000 kg/hm~(2)水稻秸秆、尿素+2000 kg/hm~(2)水稻秸秆+1%NBPT、尿素+5000 kg/hm~(2)水稻秸秆+1%NBPT和尿素+8000 kg/hm~(2)水稻秸秆+1%NBPT，尿素分两次施用，基肥期施60%，薹肥期施40%。通过通气法测定油菜地氨挥发量，并且分小区测定油菜产量。【结果】水稻秸秆用量从0增加到8000 kg/hm~(2)时，油菜地单季氨挥发损失总量由4.67 kg/hm~(2)增加到8.60 kg/hm~(2)，而且随着秸秆用量的增加，氨挥发的损失也增加。添加1%NBPT之后，油菜地氨挥发损失率显著下降，而且基肥期相比于薹肥期下降更明显。与传统施肥对比，秸秆用量为8000 kg/hm~(2)时才能显著提高油菜籽粒产量，但是水稻秸秆还田联合添加1%NBPT之后，水稻秸秆还田量为2000～8000 kg/hm~(2)均可以显著提高油菜籽粒产量，而且秸秆用量越多产量越高。【结论】综合考虑产量和单季氨挥发损失总量，NBPT用量为1%时，水稻秸秆还田量8000 kg/hm~(2)左右时，油菜产量和环境效益最佳。

海洋生物的多样性、活性物质结构的新颖性以及海洋环境的独特性使得海洋生物成为天然抗肿瘤活性物质的重要来源之一。以分子电性距离矢量(MEDV-13)为结构描述子,应用基于预测的变量筛选(VMSP)方法,对44种海洋Fascaplysin类CDK4抑制剂的活性作用数据进行模拟分析,获得一个6变量的定量结构—活性关系(QSAR)模型,而且对样本内部使用LOO(Leave-One-Out)验证方法、外部通过测试集对模型进行了验证。模型相关系数r=0.923 9,LOO交互检验相关系数q=0.878 9,显示模型具有良好的估计能力和对外部样本的预测能力。随后,计算了模型最优子集各变量对生物活性的碎片贡献率...

刚毛藻（Cladophorasp.）凭借其强大的环境适应性，其异常增殖现象在淡水和海洋浅水区普遍存在。本研究探讨了不同配置、不同提取方式及不同浓度的植物浸提液对刚毛藻生长及光合系统的影响，以期为刚毛藻的防治提供科学依据。结果表明：银杏叶、柳树叶及两种落叶复配后的水提液均能对刚毛藻的生长表现出极显著抑制效果（P

选用柠檬酸钠等８种药剂进行了对桑天牛ＡｐｒｉｏｎＡ ｇｅｒｍＡｒｉ成虫血淋巴凝结的抑制试验。冷藏血淋巴溶解时按Ｖ（血淋巴）∶Ｖ（抑制剂）∶Ｖ（苯基硫脲）＝１∶１∶１和１∶２∶２的用量加入抑制剂，４℃下静置２ ｍｉｎ和６ ｈ，各药剂抑制血淋巴凝结结果为：按Ｖ（血淋巴）∶Ｖ（抑制剂）∶Ｖ（苯基硫脲）＝１∶２∶２的用量加入质量分数为１０ ｇ·ｋｇ－１柠檬酸钠，凝结抑制效果最好，柠檬酸－磷酸二氢钠溶液、草酸钾、秋水仙碱、任氏液、磷酸缓冲液也有一定的抑制作用，而噻孢霉素和硫酸新霉素的抑制作用很小。按１∶２∶２的用量加入１０ ｇ·ｋｇ－１柠檬酸钠，可更有效抑制冷藏血淋巴解冻时的凝结。新鲜血淋巴采集时按Ｖ（．．．

利用呼吸抑制剂和解偶联剂探讨了在渗透胁迫下大豆下胚轴细胞透性与呼吸速率之间的关系,结果表明,渗透胁迫和呼吸抑制剂KCN、解偶联剂DNP均可以引起大豆下胚轴细胞透性显著增大,尤以DNP的效应最大.各处理下,透出物中以K~+为主.渗透胁迫下,呼吸速率降低;细胞透性增大与渗透胁迫程度呈正相关,而与呼吸速率下降和ATP含量呈显著负相关.

用抑菌圈法和微量二倍稀释法研究金银花、车前草等16种中草药提取液和纳米锌、纳米银对中国对虾来源病原菌——哈维氏弧菌TCBS–G的抑制效果。结果表明:纳米锌对TCBS–G产生的透明抑菌圈直径达35 mm,地锦的透明抑菌圈直径约25 mm;采用96孔板倍数稀释法测定最小抑菌浓度(MIC),纳米锌、地锦的最小抑菌浓度均为12.5 mg/mL,纳米银的达6.25 mg/mL;采用MTT比色法检测不同抑制剂对哈氏弧菌生物膜形成的影响,纳米锌、纳米银对TCBS–G生物膜形成具有明显的抑制作用,药液质量浓度大于3.12

[目的]旨在通过虚拟筛选技术筛选Methuselah-like(Ldmthl1)蛋白潜在的小分子抑制剂，并通过分子动力学模拟、MM-PBSA及生物测定，探究潜在化合物对Ldmthl1蛋白的抑制能力，为针对舞毒蛾Ldmthl1研发新型靶向杀虫剂奠定理论基础。[方法]以舞毒蛾为研究对象，构建Ldmthl1同源模型，虚拟筛选Ldmthl1受体小分子抑制剂，并采用分子动力学和MM-PBSA计算结合自由能分析6种潜在小分子抑制剂与Ldmthl1受体的结合强度；通过生物测定分析6种潜在小分子抑制剂的毒力，同时将6种潜在小分子抑制剂与溴氰菊酯进行联合使用，探究6种潜在化合物的增效作用。[结果]Ldmthl1含7个跨膜结构，符合G蛋白偶联受体结构特点，评估后符合蛋白模型评估标准；分子对接获得20个候选化合物，根据结合方式及结合能确定6种小分子化合物为潜在的抑制剂；分子动力学模拟显示，6种潜在小分子抑制剂通过氢键和疏水作用力与Ldmthl1受体稳定结合；MM-PBSA计算结合自由能发现6种潜在小分子抑制剂与Ldmthl1受体结合紧密；致死浓度LC30溴氰菊酯与6种抑制剂按照1:1、1:2和2:1的比例联合使用饲喂舞毒蛾3龄幼虫，6种抑制剂与溴氰菊酯具有协同增效作用，且当混合比例为1:2时，增效作用最显著，但溴氰菊酯浓度过高时，导致抑制剂无增效作用。[结论]虚拟筛选得到6种可与Ldmthl1受体稳定结合且具有杀虫活性潜在小分子抑制剂，与溴氰菊酯联用后呈现增效作用，本研究可为研发Ldmthl1靶向新型杀虫剂奠定理论基础。

该文从核桃种子中分离纯化具有抑菌活性的胰蛋白酶抑制剂，分析其抑菌活性，并过测量其抑菌圈的大小来确定其抑菌能力的强弱。实验选用湖北省武汉市８５１８核桃为原料，采用Ｃｅｌｌｕｌｏｓｅ－ＤｅＡｅ５２阴离子交换层析、ｓｅｐｈＡｒｏｓｅ４Ｂ－Ｔｒｙｐｓｉｎ亲和层析和Ｍｉｌｌｉｐｏｒｅ离心超滤等分离纯化方法，从核桃种子中分离出一种胰蛋白酶抑制剂，命名为ＷＴｉ。测得纯化的核桃胰蛋白酶抑制剂的抑制率为０．３，对白腐病病原真菌（ｓＣｌｅｒｏＴｉｕＭ ＣｅｐｉｖｏｒｕＭ Ｂｅｒｋ）和叶斑病病原真菌（ＡｌＴｅｒｎＡｒｉＡ ＡｌＴｅｒｎＡｒｉＡ）有一定的抑制作用，并且随着ＷＴｉ蛋白浓度的增加对病原真菌生长抑制愈加明显．．．

通过田间埋袋试验,探讨脲酶抑制剂N-丁基硫代磷酰三胺(NBPT)与不同硝化抑制剂双氰胺(DCD)、3-甲基吡啶-1-1羧酰胺(CMP)和4氨基-1,2,4-三唑盐酸盐(ATC)组合对土壤尿素氮转化的影响。结果表明:添加不同硝化抑制剂DCD、CMP、ATC时,均能不同程度减缓尿素水解,并且可推迟尿素水解5d,增加土壤有效N含量,其中添加硝化抑制剂CMP,对土壤NH4+-N和NO3--含量变化、硝化抑制率和土壤总有效N水平的影响最大。

【目的】蛋白酶抑制剂(protease inhibitor,PI)是一类广泛存在于植物中的蛋白质,具有抵御植食性昆虫取食危害的功能。然而,水稻(Oryza sativa)PI基因在二化螟(Chilo suppressalis)取食过程中的表达模式尚不清楚。本研究旨在分析水稻蛋白酶抑制剂基因OsLTPL164和OsLTPL151在二化螟取食及机械损伤下的表达模式,为明确OsLTPL164和OsLTPL151在水稻防御二化螟中的作用及今后利用这两个基因构建转基因水稻株系打下基础。【方法】以东北地区常规种植的3个水稻品系辽盐2号(1654)、辽星17号(1665)和长白17号(1688)为研究对象,在二化螟危害关键时期(分蘖期)通过机械损伤和接虫处理,在处理后不同时间(0、3、6、12、24、48、72 h)分别对根、茎、叶3个组织进行取样,利用实时荧光定量PCR(RT-q PCR)检测3个水稻品系中OsLTPL164和OsLTPL151的表达模式。【结果】OsLTPL164在3个品系中的组织表达模式一致,在叶片和茎中的表达量均高于根部;OsLTPL151在3个品系中的组织表达模式不一致,在1654品系中茎和叶片中的表达量显著高于根部,但在1688和1665品系中根部的表达量显著高于茎和叶片;此外,这两个基因在3个品系间的相同组织中都有不同的表达模式,OsLTPL164在根、茎、叶中均呈现在1665品系中表达量最高、在1688品系中表达量次之、在1654品系中表达量最低的表达模式,但OsLTPL151在不同组织中的表达模式与OsLTPL164不同:在根中,OsLTPL151在1665品系中的表达量明显高于1688和1654品系;在茎中,OsLTPL151在1654和1665品系中的表达量明显高于1688品系;在叶中,OsLTPL151在1654品系中的表达量明显高于1665和1688品系。二化螟取食诱导OsLTPL164和OsLTPL151在3个品系的叶片中表达上调幅度高于茎和根,且在1665品系中上调的幅度较1688和1654品系中大。在二化螟取食和机械损伤处理不同时间后,两个基因均呈现表达水平先上升后下降再上升的趋势;OsLTPL164和OsLTPL151在机械损伤6 h后才被显著诱导表达,而二化螟取食3 h后便可诱导OsLTPL164和OsLTPL151上调表达。【结论】OsLTPL164和OsLTPL151在3个水稻品系中二化螟取食以及机械损伤均能诱导其表达,推测这两个基因可能与水稻抗二化螟有关,但这两个基因在不同水稻品系中其他具体的功能可能有所不同。

剂量寻找(dose-finding)方法在临床试验第Ⅱ阶段中发挥着重要作用。找到一个适合的剂量寻找方法可以节省大量的时间和资金。在一众临床试验剂量寻找的统计方法中,两步剂量寻找(two-stage dose-finding)方法不仅能够快速得到目标剂量,还能够保证结果的有效性。针对疗效剂量的伞形序约束问题,改进后的两步剂量寻找方法是一种表现良好的方法。

用细胞骨架抑制剂秋水仙素（ｃｏｌｃｈｉｃｉｎｅ）、细胞松弛素Ｂ（ｃｙｔｏｃｈａｌａｓｉｎＢ，ＣＢ）处理玉米同核异质体芽鞘，可使其细胞质的粘滞度下降，说明细胞质粘滞度与由微管、微丝等构成的细胞骨架密切相关；同核异质体四种细胞质粘滞度的强弱顺序为Ｎ＞Ｓ＞Ｃ＞Ｔ，在相同条件下，使粘滞度下降到同一程度所需的抑制剂浓度也为Ｎ＞Ｓ＞Ｃ＞Ｔ，说明粘滞度越大，细胞骨架受到抑制剂影响的程度越轻。造成同核异质体四种细胞质粘滞度存在明显差异的原因可能与其细胞骨架的特异性密切相关。

目的研究MAPK信号转导途径对玉米大斑病菌生长、发育和致病性的调控作用,为明确玉米大斑病菌和玉米之间互作的分子机制奠定基础,对玉米大斑病的有效防治也有重要的理论意义。方法利用MEK特异性抑制剂U0126处理玉米大斑病菌,观测该抑制剂对玉米大斑病菌孢子萌发、附着胞发育和致病性的影响。结果U0126对玉米大斑的菌落形态和生长速度没有显著影响,可以形成正常的菌丝、分生孢子,但分生孢子萌发时间晚,芽管短,分生孢子萌发百分率和附着胞产生数目下降,玉米叶片的发病时间延迟2～3d,发病率下降30%左右。在一定浓度范围内,U0126对分生孢子萌发和附着胞产生的抑制程度随着浓度增加而上升,但随着处理时间的延长而...