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[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)  [作者] 申芸  符华林  周凤  张伟  舒刚  唐文  卢朝成  
【目的】研究土霉素固体脂质纳米粒在家兔体内的药代动力学特征,以评价其应用效果。【方法】将10只家兔随机分为2组,分别按土霉素剂量20mg/kg腹腔注射土霉素固体脂质纳米粒和土霉素注射液,于设定的时间点采血,用HPLC法测定血浆药物质量浓度,并用DAS3.1.0药动学程序计算药代动力学参数。【结果】土霉素注射液与固体脂质纳米粒的达峰质量浓度(Cmax)分别为(3.676±0.376)和(3.699±0.562)mg/L;吸收平衰期(T1/2Ka)分别为(18.570±0.851)和(27.871±1.767)h;0-∞时段药时曲线下的面积(AUC(0-∞))分别为(83.955±3.720)和(...
[期刊] 中国农业科学  [作者] 马玉芳  林雪玲  俞道进  姚金水  黄小红  黄一帆  
【目的】研究超微粉碎技术对黄连解毒散有效成分小檗碱的药代动力学影响。【方法】黄连解毒散分别制成超微粉和普通细粉,给家兔灌服,用HPLC法测定家兔体内小檗碱的血药浓度,血药浓度-时间数据经PKS(Pharmaceutical Kinetics Software)药代动力学分析软件处理,比较黄连解毒散超微粉和细粉中的小檗碱在家兔体内的药代动力学参数。【结果】黄连解毒散超微粉和细粉中小檗碱的药代动力学最佳模型均为一级吸收二室模型。其主要药动学参数分别是:吸收相半衰期(t1/2α)为1.08和1.33h,消除相半衰期(t1/2β)为28.72和23.56h,达峰时间(Tpeak)为1.480和1.93...
[期刊] 湖南农业大学学报(自然科学版)  [作者] 金超  程妍  符华林  蒋公建  舒刚  刘梦娇  周建瑜  戴玉娇  
对乙酰氨基酚琥珀酸酯(AP–S)进入动物机体后能很快分解成对乙酰氨基酚(APAP)。为探明对乙酰氨基酚琥珀酸酯在家兔体内的动力学特征,先建立检测APAP的高效液相色谱法(HPLC),再将6只家兔分别单剂量肌肉注射对乙酰氨基酚琥珀酸酯,采用建立的高效液相色谱法检测家兔体内对乙酰氨基酚的血药浓度;用DAS2.0药代动力学软件计算药代动力学参数。结果显示,给家兔单剂量注射对乙酰氨基酚琥珀酸酯后,主要的药代动力学参数Cmax为(95.44±1.42)mg/L,tmax为0.25 h,AUC(0–∞)为(84.08±7.02)mg/L·h。综合分析表明,对乙酰氨基酚琥珀酸酯在动物体内可迅速转化为对乙酰氨...
[期刊] 湖南农业大学学报(自然科学版)  [作者] 陈小军  孙志良  崔建国  杨惠麟  
为研究阿米卡星脂质体在家兔体内的代谢动力学,给家兔一次静注阿米卡星脂质体(12.5 mg/kg),在 24 h内不同时间点取血样测定血药浓度.结果表明:药-时曲线符合一室开放模型,其主要药代动力学参数分别为:生物半衰期(t1/2β)7.39 h,表观分布容积(V)38.43 mL,药时曲线下面积(AUC)7 487.34 h·μg/mL,清除率(CLB)3.80mL/h.
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)  [作者] 李引乾  赵明英  段清学  弓广智  蒿彩菊  刘晓强  党文英  刘斌  
 单剂量静脉快速注射磺胺嘧啶140mg/kg,8h内不同时间心脏采血,测定了磺胺嘧啶在6只健康家兔及6只肾损害家兔体内的代谢动力学参数,结果表明,磺胺嘧啶在家兔体内的药代动力学配置符合无吸收因素二室开放模型。药-时曲线方程为:C正常=134.29e-7.968t+329.28e-0.522t,C肾损=165.59e-3.942t+264.33e-0.322t。肾损害家兔与健康家兔相比,分布速率常数下降了50.53%,消除相速率常数下降了38.34%,分布相半衰期延长了123.46%,消除半衰期延长了63.15%,曲线下面积增加了34.22%,体消除率降低了22.12%。这一结果显示,家兔肾功能...
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)  [作者] 李引乾  刘晓强  蒿彩菊  陶大勇  白东英  佘永新  权晓龙  代德华  
将12只家兔分为A,B两组,A组为健康对照组,B组注射四氯化碳,复制肝损伤模型。A,B两组家兔均以140 m g/kg(以磺胺六甲氧嘧淀(SMM)计)剂量耳静脉注射磺胺六甲氧嘧啶钠(SMM-N a),分别于给药后0.08,0.25,0.5,1,2,3,4,6 h采血0.5 mL,采用改良A nn ino法测定血液SMM浓度,以残数法逐只家兔拟合药-时曲线,并计算药物代泄动力学参数。结果表明,SMM在肝功能损害家兔体内的动力学变化明显,其动力学参数与健康时比较,t1/2β延长了5.087倍,AUC延长了3.051倍,tcp延长了3.753倍。表明家兔肝功能损害后,SMM在其体内消除显著变慢,提示...
[期刊] 水产学报  [作者] 沈丹怡  艾晓辉  刘永涛  丁运敏  余少梅  索纹纹  
分别采用紫外分光光度法和超高效液相色谱法研究强力霉素原料药与强力霉素壳聚糖纳米粒冻干粉的体内外释药特性。结果表明:强力霉素原料药在人工胃液、肠液和pH7.4磷酸缓冲液中的体外释放均可用零级动力学方程拟合,释放较快,在1h内能完全溶出;强力霉素壳聚糖纳米粒冻干粉具有显著的缓释特性,在各介质中的体外释放均可用双相动力学方程拟合,前期表现为快速释放,后期为缓慢释放,冻干粉在各介质中的释药速率从大到小依次为:pH2.0人工胃液>pH3.0人工胃液>pH4.0人工胃液>人工肠液>pH7.4磷酸盐缓冲液。强力霉素原料药包裹成强力霉素壳聚糖纳米粒冻干粉后,经(25±1)℃20mg/kg单剂量口灌,在斑点叉尾...
[期刊] 淡水渔业  [作者] 张其中  李雪梅  
在(10±1)℃水温条件下,研究了土霉素(OTC)经肌肉注射和口灌给药后在鲫体内的药物动力学。将试验鲫随机分为两组:一组采用肌肉注射,另一组采用口灌,两组给药剂量都为50 mg/kg。结果表明:吸收半衰期t1/2(kα)、分布半衰期t1/2(kα)和消除半衰期t1/2(kα)在口灌给药时分别为3.83 h、3.98 h和129.04 h,而在肌肉注射给药时分别为1.58 h、1.71 h、和98.61 h,说明肌肉注射时OTC在鲫体内的吸收、分布和消除比口灌时快;口灌和肌肉注射时,达峰时间分别为15.47 h和7.78 h,肌肉注射的最大药物浓度(12.04μg/mL)比口灌时高(7.20μg...
[期刊] 淡水渔业  [作者] 杨洪波  王荻  卢彤岩  
采用液相色谱串联质谱法,研究通过单剂量口灌给药,对甲砜霉素在鲫(Carassius auratus)体内的药代动力学进行研究,为甲砜霉素在鲫疾病预防和治疗方面提供理论基础。给药剂量为30 mg/kg体重,实验水温(20±0.2)℃,鲫平均体重(40.70±7.87)g。取给药后0.25、0.5、1、1.5、2、4、6、8、12、24、36、48、72 h鲫的肌肉、血浆、肝脏、肾脏,测定各组织中甲砜霉素的浓度,用药动学3p97软件进行数据的处理和分析。结果表明:甲砜霉素在鲫体内吸收分布迅速,符合一级吸收二室开放模型,但消除缓慢。甲砜霉素在鲫血浆、肝脏、肾脏和肌肉中的主要药代动力学参数如下:分布半...
[期刊] 南京农业大学学报  [作者] 徐曹燕  汤春莲  阮祥春  李琳  曾明华  
[目的]探讨泰拉霉素在鸡体内的药物代谢动力学过程和特征及其生物利用度。[方法]给受试健康鸡分别进行静脉注射、肌肉注射及口服泰拉霉素,给药后在120 h内分点心脏采血,血浆样品经乙腈-0.1%甲酸溶液(体积比为95∶5)沉淀,离心去蛋白,以HPLC-ESI-MS/MS法检测鸡血浆中泰拉霉素含量,最后采用药动学软件Winnonlin的非房室模型进行数据分析。[结果]受试鸡经静脉注射、肌肉注射和口服给药后药时数据均适合非房室模型。静脉注射给药后,血浆清除率(CL)为17.71 m L·kg-1·h-1,稳态表观分布容积(Vss)为77.15 L·kg-1,消除半衰期(t1/2)为21.65 h。肌肉...
[期刊] 中国水产科学  [作者] 宋洁  王贤玉  王伟利  姜兰  罗理  
在实验水温(28±2)℃条件下,按25mg·kg-1的剂量对吉富罗非鱼(Genetically improvedfarmed tilapia,GIFT)单次口灌给药后,采用UPLC-MS/MS法测定吉富罗非鱼组织中的药物水平,研究硫酸新霉素在吉富罗非鱼体内的药代动力学及消除规律。结果表明,血药浓度时间数据符合一级吸收二室开放模型,药物在血浆中达峰时间Tmax、血药浓度高峰Cmax和消除半衰期T1/2β分别为1.299h、16.138μg·mL-1和25.7764h。药物消除速度由快到慢依次为:肌肉、肝脏、肾脏,消除半衰期T1/2β分别为31.802h、34.917h、45.175h。选取吉富罗...
[期刊] 水产学报  [作者] 杨秋红  李司棋  宋怿  刘永涛  董靖  杨移斌  周顺  胥宁  艾晓辉  
本实验建立了斑点叉尾鮰体内各组织中甲砜霉素的高效液相色谱—串联质谱法,本方法中甲砜霉素浓度在5~100 ng/mL范围内呈线性相关,相关系数为0.998,平均回收率在79.05% ~95.58%,相对标准偏差在2.01%~9.36%,血浆中甲砜霉素的定量限为5.0 μg/L,肌肉、皮肤、肾脏和肝脏中甲砜霉素的定量限为5.0 μg/kg。实验在水温为28 ℃条件下,单次口灌(按照每kg体质量口灌17.5 mg的剂量)甲砜霉素,并用高效液相色谱—串联质谱法测定各组织中的药物浓度,采用3p97药代动力学软件处理药—时数据,研究斑点叉尾鮰体内的药代动力学特征。结果表明,甲砜霉素血浆药—时数据符合一级吸收二室模型,血药达峰时间(T_(peak))为8.00 h,血药浓度峰值(C_(max))为933.75 μg/L,药时曲线下面积AUC为12.10 mg/L,消除半衰期(T_(1/2β))为69.32 h,吸收半衰期(T_(1/2ka))为4.97 h。药代动力学结果表明,甲砜霉素在斑点叉尾鮰体内呈二室模型分布,以一级药代动力学方式消除。该方法简单可靠,满足甲砜霉素的测定及药代动力学研究的要求。
[期刊] 南京农业大学学报  [作者] 沈向荣  苏亚楠  刘彩  杨迪  张晓辉  宗欣茹  王文超  张淼  张栩  鲍恩东  
为了探讨磷酸替米考星在猪体内的药物代谢动力学(药代动力学)特征,本试验给受试猪口服以及静脉注射不同剂量的10%磷酸替米考星可溶性粉,利用HPLC方法分析不同时间点受试猪血浆中替米考星的药物浓度。试验结果显示,10%磷酸替米考星可溶性粉经静脉注射和口服后,药物在猪体内吸收、分布很快,消除较慢,消除半衰期远远大于分布半衰期,符合二室开放模型,这种药代动力学特征与替米考星在猪体内经静脉注射和口服后相似,并且磷酸替米考星与替米考星一样,其在猪体内组织穿透力强,组织分布广泛。磷酸替米考星可溶性粉(9.6 mg·kg-1)口服后血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为(5.249 8±1.177 8)μg·h...
[期刊] 福建农林大学学报(自然科学版)  [作者] 廖碧钗  樊海平  林丽聪  余培建  
在试验水温为(25±2)℃时,以150 mg.kg-1的剂量给奥尼罗非鱼单次口灌硫酸新霉素,采用高效液相色谱法测定血浆和肌肉组织中的药物浓度,研究了硫酸新霉素在奥尼罗非鱼体内代谢及消除的规律.结果表明:血药时间数据符合一级吸收二室开放模型,半衰期(T1/2Ka、T1/2α、T1/2β)分别为1.05、2.05、11.94 h,最大血药浓度为7.013μg.mL-1,达峰时间为2.856 h,药时曲线下面积(AUC)为101.22μg.h.mL-1.选取肌肉组织作为残留检测的靶组织,以欧盟残留限量500μg.kg-1为最高残留限量,在本试验条件下,建议休药期不低于7 d.
[期刊] 海洋水产研究  [作者] 王雪鹏  丁雷  王巍  季相山  岳永生  
报道了土霉素(Oxytetracycline,OTC)在大菱鲆体内的残留及代谢规律。在水温14~16℃的条件下,用50mg/kg体重的剂量,对大菱鲆口灌土霉素3d,每天两次。用紫外吸收法测定土霉素在大菱鲆体内的残留量。结果表明,土霉素在各组织中最高残留量和消除速率不一。给药后36h,土霉素在各组织中的含量达到最高;然后随着时间的推移急剧下降,第840h时,土霉素在各组织中的残留量已经降到较低水平;40d后,土霉素在各组织中的残留量已低于100μg/kg(国家无公害食品标准NY5070),所以,建议临床休药期为40d以上。
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