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[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
王大菊 周诗其 孔科 范盛先 杨辉
将盐酸沙拉沙星以每千克体重218.8 mg、109.4 mg、21.8 mg(相当于每千克体重用沙拉沙星碱200mg、100 mg、20 mg)剂量连续给大鼠灌胃4周,停药恢复1周。结果:给药期和恢复期末,动物的一般体征正常,除大剂量组盲肠增重外,体重、饲料利用率、血液细胞学和血液生物化学主要指标及其它各重要脏器系数等测定值均在正常值范围内,剖检及组织学观察均未见明显的病理性变化。结果表明,盐酸沙拉沙星毒性小、安全范围大,临床推荐剂量是安全的。
关键词：
盐酸沙拉沙星 大鼠 亚慢性毒性
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
王桂枝 石德时 毕丁仁 李自力 许清荣 杜松枝
采用微量稀释法，测定了国产盐酸沙拉沙星对９种１１８株畜禽常见病原微生物的体外抑菌活性。该药物对被检７株支原体的作用较差，ＭＩＣ为３μｇ／ｍｌ，而对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的抑菌活性强，ＭＩＣ小于或等于０．５μｇ／ｍｌ，其中：对革兰氏阴性菌作用更强，除绿脓杆菌外，ＭＩＣ小于等于０．１２５μｇ／ｍｌ。盐酸沙拉沙星的ＭＩＣ（最低抑菌浓度）曲线与ＭＢＣ（最低杀菌浓度）曲线比较接近，表明该药物为一杀菌剂，其杀菌效果与恩诺沙星相当，比盐酸洛美沙星高出许多，可望作为一种新型高效杀菌药应用于临床。
关键词：
盐酸沙拉沙星 体外抑菌活性 微量稀释法
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
操继跃 邱银生 王大菊 周利娟 周诗其 徐群英 严汉池 江美安
伊利莎蛋鸡８只单次快速静脉注射盐酸沙拉星１０ｍｇ／ｋｇ（以沙拉沙星计）后，利用高效液相色谱法测定血清中沙拉星的浓度。房室模型分析表明：血药浓度－时间数据适合无吸收因素二室模型，其消除半衰期（ｔβ）、表观分布容积（Ｖｄ）、总体清除率（ＣＬＢ）和药时曲线下面积（ＡＵＣ）分别为（２．４７±０．８７Ｏｈ、（５．１０±２．２５）Ｌ／ｋｇ、（１．４２±０．２４）Ｌ／ｋｇ·ｈ和（７．２７±１．３７）μｇ／ｍｌ·ｈ。伊利莎蛋鸡８只口服盐酸沙拉沙星溶液１０ｍｇ／ｋｇ（以沙拉沙星计）后，药物在体内呈现有吸收单室模型，其吸收半衰期（ｔｋａ）、消除半衰期（ｔｋｅ）、血药达峰时间（Ｔｍａｘ）、药峰浓度（Ｃｍａｘ）和药时...
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
宗乾坤 徐丽娟 吕利群
【目的】研究盐酸沙拉沙星在鲫鱼体内的药代学、药效动力学联合参数，确定盐酸沙拉沙星治疗鲫鱼细菌性疾病的防耐药突变用药方案。【方法】测定盐酸沙拉沙星对嗜水气单胞菌的体外最小抑菌浓度（ＭＩＣ）、最小杀菌浓度（ＭＢＣ）、抗菌后效应（ＰＡＥ）、防耐药突变浓度（ＭＰＣ）和防耐药突变选择窗（ＭＳＷ）；给鲫经口灌服不同剂量（２０，３０，４０Ｍｇ／ｋｇ）的盐酸沙拉沙星，于给药后０．５，１，２，４，６，８，１０，１２，１６，２４，４８ｈ取血清及肌肉样品，研究盐酸沙拉沙星在鲫鱼体内的药代动力学，然后结合药代动力学和药效动力学结果，确定盐酸沙拉沙星防治嗜水气单胞菌引起的鲫鱼细菌性败血症的合理给药方案。【结果】盐酸沙拉．．．
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
李振 高振珅 龙君江
【目的】制备盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物,并评价其溶解度和稳定性。【方法】通过L9(34)正交试验设计,优化β-环糊精饱和水溶液法制备盐酸沙拉沙星包合物的工艺。采用紫外可见分光光度法测定药物的质量浓度,考察药物和包合物的溶解度及光稳定性;用X射线衍射对制备的盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物进行表征。【结果】盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的最佳制备条件为:盐酸沙拉沙星与β-环糊精投料质量比为1∶5、包合温度30℃、反应时间3h,在该条件下制备的盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的收率为86%;其溶解度及稳定性分别是原料药的4.87倍和1.83倍;X射线衍射分析表明,盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物制备成功。【结...
[期刊] 海洋渔业
[作者]
彭家红 王元 房文红 姚小娟 符贵红
研究了盐酸沙拉沙星(Sarafloxacin hydrochloride)在中华绒螯蟹(Eriocheir sinensis)雄蟹和雌蟹体内药动学,检测了盐酸沙拉沙星对致病性气单胞菌的最小抑菌浓度(MIC),建立了药动/药效(PK/PD)关系。盐酸沙拉沙星以30 mg.kg-1单剂量口灌给药中华绒螯蟹,雌蟹和雄蟹血浆沙拉沙星浓度-时间关系曲线均符合一级吸收的二室开放动力学模型。雌蟹和雄蟹血药达峰时间(Tmax)为4 h,达峰浓度(Cmax)分别为5.619±1.192 mg.L-1和7.775±1.426 mg.L-1。沙拉沙星在雌蟹和雄蟹体内分布广泛,其表观分布容积(Vd)分别为3.801 ...
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
李国烈 胡琳琳 胡伟国 房文红 孙贝贝 黄伟 周帅
在水温为(29.0±1.0)℃、盐度为3.3%条件下,以30mg/kg的剂量单次药饵投喂凡纳滨对虾盐酸沙拉沙星后,分别取凡纳滨对虾血淋巴、肝胰腺和肌肉样品,采用反相高效液相色谱法测定样品中的药物浓度。结果表明:盐酸沙拉沙星在肝胰腺中的药物残留浓度远高于血淋巴和肌肉,后两者的药物残留浓度比较低而且血淋巴中的残留浓度高于肌肉;给药后盐酸沙拉沙星在血淋巴、肝胰腺和肌肉中的消除速率快慢不一,在肌肉中消除速度最快,肝胰腺中的消除速度快于血淋巴。
[期刊] 湖南农业大学学报(自然科学版)
[作者]
闫志强 陈春林 付文贵 郑华 翟少钦
依据《兽药研究技术指导原则汇编》中"兽药急性毒性试验指导原则"和"兽药30天和90天喂养试验指导原则",研究中药女黄颗粒对小鼠的急性毒性和对大鼠的亚慢性毒性。药物组以16、4、1、0.5 g/kg的剂量一次性灌服女黄颗粒药液,观察7 d并记录小鼠的表现及死亡情况,测定女黄颗粒的半数致死量(LD_(50));以90 g/kg的剂量灌服女黄颗粒药液,观察14d并记录小鼠的反应及死亡情况,测定女黄颗粒的最大给药剂量;药物组以18、6、2 g/kg的剂量连续灌服女黄颗粒药液30 d,期间观察大鼠的临床表现和体质量变化,试验结束时检测其血液学、血液生化指标和组织病理学指标,确定其亚慢性毒性。结果表明:急性毒性试验中,女黄颗粒各剂量组均未发现小鼠死亡,无法测出女黄颗粒的LD_(50);最大给药量试验期间,小鼠临床表现正常,未发现死亡,女黄颗粒的最大给药量为90 g/kg;亚慢性毒性试验期间,大鼠精神状态良好,血液学、血液生化指标均在正常范围内,组织病理学检查未发现病变。可见,女黄颗粒毒性评价为实际无毒,临床用药安全性较高。
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
周诗其 王大菊
烟酸诺氟沙星（Ｎｏｒｆｉｏｘａｃｉｎｎｉｃｏｔｉｎａｔｅ）对ＡＡ鸡的急性毒性研究：用５周龄健康ＡＡ鸡７０只，随机分为７组，剂量范围０～８０００ｍｇ·ｋｇ－１，等容量经嗉襄接毒。结果表明：烟酸诺氟沙星对鸡急性经口ＬＤ５０为３４５８ｍｇ·ｋｇ－１，属低毒级药物。鸡急性中毒症状主要为流涎、腹泻及神经症状。主要病理学变化为脑膜充血、水肿，食道、嗉囊及十二指肠粘膜坏死和炎症，心、肝、肾等脏器实质细胞变性及坏死。
[期刊] 淡水渔业
[作者]
陈本亮 张其中 于相满
采用高效液相色谱法分别测定静脉注射和混饲口灌奥尼罗非鱼(Oreochromis aureus×O.niloticus)盐酸诺氟沙星后鱼体血液中该药含量变化,用3P97药动学软件分析药动学参数,计算生物利用度。结果表明,在(25±1)℃水温下,以10 mg/kg剂量对奥尼罗非鱼静脉注射和混饲口灌盐酸诺氟沙星,静脉注射药时数据符合无吸收三室开放性模型,动力学方程为:Ct=1.441e-0.04t+5.561e-0.146t+32.68e-4.447t,主要动力学参数为:t1/2α=4.759 h、t1/2β=17.244 h、AUC=81.342μg.h/mL;混饲口灌药时数据符合一级吸收具时滞的...
[期刊] 渔业科学进展
[作者]
黄金田 丁涛 郑浩 钱伟 熊勇君 李俊美 吴林坤 吕富
采用超高效液相色谱-质谱串联法,研究了不同养殖条件下盐酸环丙沙星在中华绒螯蟹体内的残留消除规律。结果表明,盐酸环丙沙星在中华绒螯蟹体内衰减消除较慢,休药35d后各组实验蟹体内的盐酸环丙沙星残留均远高于仪器检测限;各组实验蟹体内盐酸环丙沙星残留衰减消除速率总体表现为,28℃条件下的衰减消除速率快于22℃;五期幼蟹的衰减消除速率快于扣蟹;室外开放水域中的消除速率快于室内条件。
[期刊] 淡水渔业
[作者]
朱泽尧 张其中 于相满 范祯艳 叶柏喜
按照鱼的体重,以10 mg/kg的单剂量,分别给奥尼罗非鱼(Oreochromis aureus×O.niloticus)水剂口灌和混饲口灌盐酸诺氟沙星,用高效液相色谱法(HPLC)检测给药后各个时间点的血药浓度。结果显示:水剂口灌组和混饲口灌组的药时数据符合开放性二室模型,水剂口灌组药物的吸收、消除都明显快于混饲组,水剂口灌组主要药动学参数为:t1/2ka=0.269 h,t1/2α=0.588 h,t1/2β=16.42 h,Tmax=0.745 h,Cmax=0.123μg/mL,AUC=1.83 h;混饲口灌组主要药代动力学参数:t1/2ka=0.428 h,t1/2α=1.85 h,...
[期刊] 淡水渔业
[作者]
李洪泽 郑永华 胡文达 唐洪玉 周梦 黎学练
采用一次性胸腔注射法，研究了盐酸环丙沙星对（３０±２．３）ｇ／尾的厚颌鲂（ＭｅｇａｌｏｂｒａＭａ ｐｅｌｌｅｇｒｉｎｉ）幼鱼谷草转氨酶（ｇｏＴ）和谷丙转氨酶（ｇｐＴ）活性的影响。结果显示：随着给药时间的延长，厚颌鲂的肝脏、肌肉和鳃组织ｇｏＴ活性呈现不规则变化；随着给药浓度的增加，则出现先升后降，然后趋于稳定的趋势；随着给药时间的延长，试验前期肝脏ｇｐＴ活性基本保持不变，试验中期以后则出现先升后降，然后趋于稳定的趋势，肌肉和鳃组织ｇｐＴ活性呈现先降后升再降的趋势；随着给药浓度的增加，总体则基本呈现不规则变化；盐酸环丙沙星对厚颌鲂幼鱼各组织ｇｏＴ和ｇｐＴ活性大小依次为肝脏＞鳃＞肌肉；通过ｇｏＴ活性．．．
[期刊] 淡水渔业
[作者]
范祯艳 张其中 陈国权 甘安辉 于相满 朱泽尧
用高效液相色谱法(HPLC)研究盐酸诺氟沙星在奥尼罗非鱼(Oreochromis aureus×O.niloticus)体内残留消除规律。结果显示:此方法回收率为73.08%~89.61%,最低检测限为0.2 ng/mL;灌药第5天,4种组织药物含量达到最高,随后迅速下降;药物残留消除速率为:血液>肌肉>肝脏>肾脏。结果表明:在(23±1)℃水温条件下,盐酸诺氟沙星在罗非鱼肌肉中降到50μg/kg的休药期为13 d,在罗非鱼内脏中降到50μg/kg的休药期为22 d。
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