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[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
王桂枝 石德时 毕丁仁 李自力 许清荣 杜松枝
采用微量稀释法，测定了国产盐酸沙拉沙星对９种１１８株畜禽常见病原微生物的体外抑菌活性。该药物对被检７株支原体的作用较差，ＭＩＣ为３μｇ／ｍｌ，而对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的抑菌活性强，ＭＩＣ小于或等于０．５μｇ／ｍｌ，其中：对革兰氏阴性菌作用更强，除绿脓杆菌外，ＭＩＣ小于等于０．１２５μｇ／ｍｌ。盐酸沙拉沙星的ＭＩＣ（最低抑菌浓度）曲线与ＭＢＣ（最低杀菌浓度）曲线比较接近，表明该药物为一杀菌剂，其杀菌效果与恩诺沙星相当，比盐酸洛美沙星高出许多，可望作为一种新型高效杀菌药应用于临床。
关键词：
盐酸沙拉沙星 体外抑菌活性 微量稀释法
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
王大菊 周诗其 孔科 范盛先 杨辉
将盐酸沙拉沙星以每千克体重218.8 mg、109.4 mg、21.8 mg(相当于每千克体重用沙拉沙星碱200mg、100 mg、20 mg)剂量连续给大鼠灌胃4周,停药恢复1周。结果:给药期和恢复期末,动物的一般体征正常,除大剂量组盲肠增重外,体重、饲料利用率、血液细胞学和血液生物化学主要指标及其它各重要脏器系数等测定值均在正常值范围内,剖检及组织学观察均未见明显的病理性变化。结果表明,盐酸沙拉沙星毒性小、安全范围大,临床推荐剂量是安全的。
关键词：
盐酸沙拉沙星 大鼠 亚慢性毒性
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
宗乾坤 徐丽娟 吕利群
【目的】研究盐酸沙拉沙星在鲫鱼体内的药代学、药效动力学联合参数，确定盐酸沙拉沙星治疗鲫鱼细菌性疾病的防耐药突变用药方案。【方法】测定盐酸沙拉沙星对嗜水气单胞菌的体外最小抑菌浓度（ＭＩＣ）、最小杀菌浓度（ＭＢＣ）、抗菌后效应（ＰＡＥ）、防耐药突变浓度（ＭＰＣ）和防耐药突变选择窗（ＭＳＷ）；给鲫经口灌服不同剂量（２０，３０，４０Ｍｇ／ｋｇ）的盐酸沙拉沙星，于给药后０．５，１，２，４，６，８，１０，１２，１６，２４，４８ｈ取血清及肌肉样品，研究盐酸沙拉沙星在鲫鱼体内的药代动力学，然后结合药代动力学和药效动力学结果，确定盐酸沙拉沙星防治嗜水气单胞菌引起的鲫鱼细菌性败血症的合理给药方案。【结果】盐酸沙拉．．．
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
操继跃 邱银生 王大菊 周利娟 周诗其 徐群英 严汉池 江美安
伊利莎蛋鸡８只单次快速静脉注射盐酸沙拉星１０ｍｇ／ｋｇ（以沙拉沙星计）后，利用高效液相色谱法测定血清中沙拉星的浓度。房室模型分析表明：血药浓度－时间数据适合无吸收因素二室模型，其消除半衰期（ｔβ）、表观分布容积（Ｖｄ）、总体清除率（ＣＬＢ）和药时曲线下面积（ＡＵＣ）分别为（２．４７±０．８７Ｏｈ、（５．１０±２．２５）Ｌ／ｋｇ、（１．４２±０．２４）Ｌ／ｋｇ·ｈ和（７．２７±１．３７）μｇ／ｍｌ·ｈ。伊利莎蛋鸡８只口服盐酸沙拉沙星溶液１０ｍｇ／ｋｇ（以沙拉沙星计）后，药物在体内呈现有吸收单室模型，其吸收半衰期（ｔｋａ）、消除半衰期（ｔｋｅ）、血药达峰时间（Ｔｍａｘ）、药峰浓度（Ｃｍａｘ）和药时...
[期刊] 海洋渔业
[作者]
彭家红 王元 房文红 姚小娟 符贵红
研究了盐酸沙拉沙星(Sarafloxacin hydrochloride)在中华绒螯蟹(Eriocheir sinensis)雄蟹和雌蟹体内药动学,检测了盐酸沙拉沙星对致病性气单胞菌的最小抑菌浓度(MIC),建立了药动/药效(PK/PD)关系。盐酸沙拉沙星以30 mg.kg-1单剂量口灌给药中华绒螯蟹,雌蟹和雄蟹血浆沙拉沙星浓度-时间关系曲线均符合一级吸收的二室开放动力学模型。雌蟹和雄蟹血药达峰时间(Tmax)为4 h,达峰浓度(Cmax)分别为5.619±1.192 mg.L-1和7.775±1.426 mg.L-1。沙拉沙星在雌蟹和雄蟹体内分布广泛,其表观分布容积(Vd)分别为3.801 ...
[期刊] 华中农业大学学报
[作者]
李国烈 胡琳琳 胡伟国 房文红 孙贝贝 黄伟 周帅
在水温为(29.0±1.0)℃、盐度为3.3%条件下,以30mg/kg的剂量单次药饵投喂凡纳滨对虾盐酸沙拉沙星后,分别取凡纳滨对虾血淋巴、肝胰腺和肌肉样品,采用反相高效液相色谱法测定样品中的药物浓度。结果表明:盐酸沙拉沙星在肝胰腺中的药物残留浓度远高于血淋巴和肌肉,后两者的药物残留浓度比较低而且血淋巴中的残留浓度高于肌肉;给药后盐酸沙拉沙星在血淋巴、肝胰腺和肌肉中的消除速率快慢不一,在肌肉中消除速度最快,肝胰腺中的消除速度快于血淋巴。
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
李振 高振珅 龙君江
【目的】制备盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物,并评价其溶解度和稳定性。【方法】通过L9(34)正交试验设计,优化β-环糊精饱和水溶液法制备盐酸沙拉沙星包合物的工艺。采用紫外可见分光光度法测定药物的质量浓度,考察药物和包合物的溶解度及光稳定性;用X射线衍射对制备的盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物进行表征。【结果】盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的最佳制备条件为:盐酸沙拉沙星与β-环糊精投料质量比为1∶5、包合温度30℃、反应时间3h,在该条件下制备的盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的收率为86%;其溶解度及稳定性分别是原料药的4.87倍和1.83倍;X射线衍射分析表明,盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物制备成功。【结...
[期刊] 湖南农业大学学报(自然科学版)
[作者]
陈敏 尹明雨 奚印慈 柳泽琢也 松冈亮辅 王锡昌
以胡萝卜为原料，与沙拉酱复配成质量比为6∶1(T1)、4∶1(T2)、2∶1(T3)的胡萝卜沙拉样品，以不加沙拉酱的胡萝卜为对照(CK)，采用体外静态INFOGEST消化模型，评估胡萝卜沙拉中主要活性物质(β–胡萝卜素、总酚和V–C)的生物可及性和消化特性。结果显示：除CK和T3的V–C外，活性物质含量经胃消化后均急剧下降，经肠道消化后又上升；添加沙拉酱明显提高了β–胡萝卜素、总酚和V–C的稳定性和生物可及性，T3组中3种生物活性物质在模拟消化过程中较稳定，生物可及性较高；各组的平均粒径D[3,2]和粒径分布强度均先增大，在模拟胃消化阶段消化60 min时最大，随后减至最小，T3组的D[3,2]在模拟消化过程中较小(0.13～5.03μm)。可见，沙拉酱可提高胡萝卜中β–胡萝卜素、总酚和V–C的生物可及性，并具有较好的消化特性，其中以T3组效果较佳。
[期刊] 湖南农业大学学报(自然科学版)
[作者]
陈敏 尹明雨 奚印慈 柳泽琢也 松冈亮辅 王锡昌
以胡萝卜为原料，与沙拉酱复配成质量比为6∶1(T1)、4∶1(T2)、2∶1(T3)的胡萝卜沙拉样品，以不加沙拉酱的胡萝卜为对照(CK)，采用体外静态INFOGEST消化模型，评估胡萝卜沙拉中主要活性物质(β–胡萝卜素、总酚和V–C)的生物可及性和消化特性。结果显示：除CK和T3的V–C外，活性物质含量经胃消化后均急剧下降，经肠道消化后又上升；添加沙拉酱明显提高了β–胡萝卜素、总酚和V–C的稳定性和生物可及性，T3组中3种生物活性物质在模拟消化过程中较稳定，生物可及性较高；各组的平均粒径D[3,2]和粒径分布强度均先增大，在模拟胃消化阶段消化60 min时最大，随后减至最小，T3组的D[3,2]在模拟消化过程中较小(0.13～5.03μm)。可见，沙拉酱可提高胡萝卜中β–胡萝卜素、总酚和V–C的生物可及性，并具有较好的消化特性，其中以T3组效果较佳。
[期刊] 中国农业科学
[作者]
张涛 黄会岭 张爽 路萍 胡格 索占伟 姜代勋 穆祥
【目的】测定盐酸小檗碱、绿原酸和黄芩苷在兔体液内浓度,及各成分体外最小抑菌浓度,阐明3种中药成分清热解毒功能与其抑菌作用的关系。【方法】采用反相高效液相色谱法,测定盐酸小檗碱、绿原酸和黄芩苷在兔血液和组织液内的浓度;采用试管稀释法,测定3种中药成分对大肠杆菌的体外最小抑菌浓度。【结果】盐酸小檗碱、绿原酸和黄芩苷在兔血浆内的浓度峰值分别为3.2、5.03和7.63μg.ml-1,在兔组织液内的浓度峰值分别为0.12、0.11和0.12μg.ml-1;3种中药成分的体外最小抑菌浓度分别为1.0×103、3.75×103和6.75×103μg.ml-1,其体外最小抑菌浓度明显高于它们在兔体液内的浓度...
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)
[作者]
孙红武 欧阳五庆
用高效液相色谱仪测定了盐酸黄连素在4种油(IPM、大豆油、花生油、色拉油)和3种表面活性剂(EL 40、大豆卵磷脂和Tw een-80)中的溶解度;根据纳米微乳的评价标准,利用序贯设计思想,采用滴定法绘制了伪三元相图,确定了纳米微乳的最佳组成,研制了盐酸黄连素纳米微乳,并对其基本理化特性(形态、粒度、颜色、澄清度、稳定性和自乳化速度等)及体外抗菌活性进行了研究。结果显示,盐酸黄连素纳米微乳三相最佳组成是EL 40-甘油-IPM;制得的纳米微乳为澄清透明的球状液滴,其平均粒径为56.8 nm;高速离心、高温、强光下无分层,也无絮凝或药物析出;与传统片剂、胶囊和水溶液对大肠杆菌、沙门氏菌、金黄色葡...
关键词：
黄连素 纳米 微乳 稳定性 抗菌活性
[期刊] 淡水渔业
[作者]
陈本亮 张其中 于相满
采用高效液相色谱法分别测定静脉注射和混饲口灌奥尼罗非鱼(Oreochromis aureus×O.niloticus)盐酸诺氟沙星后鱼体血液中该药含量变化,用3P97药动学软件分析药动学参数,计算生物利用度。结果表明,在(25±1)℃水温下,以10 mg/kg剂量对奥尼罗非鱼静脉注射和混饲口灌盐酸诺氟沙星,静脉注射药时数据符合无吸收三室开放性模型,动力学方程为:Ct=1.441e-0.04t+5.561e-0.146t+32.68e-4.447t,主要动力学参数为:t1/2α=4.759 h、t1/2β=17.244 h、AUC=81.342μg.h/mL;混饲口灌药时数据符合一级吸收具时滞的...
[期刊] 渔业科学进展
[作者]
黄金田 丁涛 郑浩 钱伟 熊勇君 李俊美 吴林坤 吕富
采用超高效液相色谱-质谱串联法,研究了不同养殖条件下盐酸环丙沙星在中华绒螯蟹体内的残留消除规律。结果表明,盐酸环丙沙星在中华绒螯蟹体内衰减消除较慢,休药35d后各组实验蟹体内的盐酸环丙沙星残留均远高于仪器检测限;各组实验蟹体内盐酸环丙沙星残留衰减消除速率总体表现为,28℃条件下的衰减消除速率快于22℃;五期幼蟹的衰减消除速率快于扣蟹;室外开放水域中的消除速率快于室内条件。
[期刊] 淡水渔业
[作者]
朱泽尧 张其中 于相满 范祯艳 叶柏喜
按照鱼的体重,以10 mg/kg的单剂量,分别给奥尼罗非鱼(Oreochromis aureus×O.niloticus)水剂口灌和混饲口灌盐酸诺氟沙星,用高效液相色谱法(HPLC)检测给药后各个时间点的血药浓度。结果显示:水剂口灌组和混饲口灌组的药时数据符合开放性二室模型,水剂口灌组药物的吸收、消除都明显快于混饲组,水剂口灌组主要药动学参数为:t1/2ka=0.269 h,t1/2α=0.588 h,t1/2β=16.42 h,Tmax=0.745 h,Cmax=0.123μg/mL,AUC=1.83 h;混饲口灌组主要药代动力学参数:t1/2ka=0.428 h,t1/2α=1.85 h,...
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