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[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)  [作者] 甄宝勤  朱小梅  韩森  
 分别采用差示扫描量热法(DSC)、热重法(TG)和微分热重法(DTG),研究了喹诺酮类(吡哌酸、诺氟沙星)抗菌药的热分解动力学过程,计算了其热分解动力学参数——活化能(E),分析了其热分解机理,并剖析了喹诺酮类药物有机结构上的差异。
[期刊] 华中农业大学学报  [作者] 操继跃  王大菊  周诗其  谢慧心  邱银生  郝玉萍  
湖北白猪8头单次肌内注射烟酸诺氟沙星10mg/kg后,利用高效液相色谱法分析血浆中诺氟沙星的浓度,其检测限可达25ng/ml血浆。房室模型分析表明,其吸收、分布和消除半衰期(T12Ka、T12α、T12β分别为(0.0434±0.0119)h、(0.3078±0.1221)h和(3.3446±0.1889)h,最大血药浓度(Cmax)为(2.3680±0.4119)μg/ml,达峰时间(Tmax)为(0.27±0.04)h,稳态血药浓度(Cs,τ=12h)为(0.707±0.127)μg/ml。AA肉鸡8只口服烟酸诺氟沙星10mg/kg后,药物在体内呈现单室模型过程,其吸收半衰期和消除半衰期(...
[期刊] 淡水渔业  [作者] 朱泽尧  张其中  于相满  范祯艳  叶柏喜  
按照鱼的体重,以10 mg/kg的单剂量,分别给奥尼罗非鱼(Oreochromis aureus×O.niloticus)水剂口灌和混饲口灌盐酸诺氟沙星,用高效液相色谱法(HPLC)检测给药后各个时间点的血药浓度。结果显示:水剂口灌组和混饲口灌组的药时数据符合开放性二室模型,水剂口灌组药物的吸收、消除都明显快于混饲组,水剂口灌组主要药动学参数为:t1/2ka=0.269 h,t1/2α=0.588 h,t1/2β=16.42 h,Tmax=0.745 h,Cmax=0.123μg/mL,AUC=1.83 h;混饲口灌组主要药代动力学参数:t1/2ka=0.428 h,t1/2α=1.85 h,...
[期刊] 华中农业大学学报  [作者] 王美珍  陈昌福  刘振兴  谭晶晶  高宇  李革雷  
在离体条件下进行患病鱼体内分离的嗜水气单胞菌3个菌株对四环素类和氟喹诺酮类药物的耐药性获得、稳定性、保存条件和交叉耐药性研究。结果表明:分别在含有盐酸多西环素、盐酸四环素、诺氟沙星和左氧氟沙星的药物培养基中连续传代9次(在28℃条件下培养72 h为1代)后,四环素类对3个菌株的最小抑菌浓度上升倍数为8~32倍,氟喹诺酮类组MIC上升倍数为125~7 997倍,且耐药获得后保持稳定。同时嗜水气单胞菌对四环素类和氟喹诺酮类药物存在交叉耐药。耐药菌4℃保存10和20 d耐药性保持稳定,30 d耐药性均有不同程度的下降。
[期刊] 水产学报  [作者] 陈文银  印春华  
用反相高效液相色谱法测定了中华鳖(Rrionyxsinensis)口服诺氟沙星后体内的血液浓度,结果显示,其口服给药的血药浓度时间曲线符合单室模型一级吸收。其主要药代动力学参数为:吸收半衰期为2.30h,时滞为0.14h,达峰时间为4.58h,峰浓度为3.27μ/mL,消除半衰期为4.24h,统计矩分析其平均滞留时间(MRT)为10.66h。研究表明,口服诺氟沙星在甲鱼体内能维持较长的有效时间。
[期刊] 淡水渔业  [作者] 郭海燕  马跃岗  陈元坤  张其中  毛秀立  孙力华  
研究了单剂量肌肉注射和多剂量混饲口灌给药方式下,诺氟沙星在鲫(Carassius auratus)体内的药物动力学和残留情况。结果显示:在(25.4±0.3)℃水温条件下,以每千克鱼体重10 mg的剂量单次给鲫肌肉注射诺氟沙星后,药物几乎在瞬间吸收,0.0333 h时血液中达到6.6708μg/mL,其血药浓度-时间数据用一级吸收二室模型描述较为合适,主要的药动学参数为:t1/2α、t1/2β、AUC和C l(s)分别为:0.4231 h、9.1613 h、17.8619μg.h/mL和0.5727 L/(kg.h)。在(23±1)℃水温条件下,以每千克鱼体重10 mg的剂量多次连续5 d混饲...
[期刊] 中国农业科学  [作者] 陶文琴  曾振灵  陈杖榴  蒋红霞  陈晓琴  吴聪明  
目的探讨从养殖场动物、环境和饲养员分离的大肠杆菌的gyrA和parC基因突变特征。方法用琼脂稀释法测定环丙沙星和恩诺沙星对菌株的最小抑菌浓度。PCR扩增gyrA和parC基因的喹诺酮耐药决定区,扩增的片段长度分别为525bp和487bp,PCR产物直接测序。结果在63株突变株中,在GyrA亚基发生的氨基酸替代有Ser83→Leu(62株)和Asp87→Asn(52株)、Asp87→Tyr(2株)、Asp87→His(2株);ParC亚基的氨基酸替代有Ser80→Ile(47株)、Ser80→Arg(2株)和Glu84→Val(3株)、Glu84→Lys(4株)、Glu84→Gly(5株)、Gl...
[期刊] 华中农业大学学报  [作者] 胡鲲  杨先乐  唐俊  郑宗林  吕众  
研究了液相色谱法测定中华绒螯蟹组织中诺氟沙星、环丙沙星和恩诺沙星残留的前处理方法。结果表明:以提取前用无水硫酸钠作脱水剂、酸化乙腈作提取剂振荡提取、正已烷去脂、旋转蒸发并离心的前处理方法,灵敏、快速、准确、经济、实用性强。诺氟沙星、环丙沙星和恩诺沙星的最低检测限分别为5.0μg/kg、1.0μg/kg、5.0μg/kg;在加入标准品水平分别为5.0~15.0μg/kg、1.0~5.0μg/kg和5.0~15.0μg/kg时,回收率分别为68.67%~82.89%、66.67%~74.83%和72.67%~81.33%,相对标准偏差分别为1.22%~7.32%、5.19%~8.18%和2.52%...
[期刊] 水产学报  [作者] 张雅斌  张祚新  郑伟  刘艳辉  杨永胜  张锦霞  吴永魁  
通过不同给药方式鲤对诺氟沙星的药代动力学研究,建立相关的吸收、分布与消除等药动学参数及生物 利用度资料。结果以 10mg·kg-1鱼体重单剂量肌注、口灌诺氟沙星的药时数据符合开放性二室模型,以 10mg· kg-1鱼体重药物剂量单次混饲给药的药时数据符合开放性一室模型。肌注给药的主要药代动力学参数为:AUC24.9481μg·h·mL-1, Cmax 16.8992μg·mL-1,t1/2α0.1279h,t1/2β 3.4032h;口灌给药的主要药代动力学参数为:AUC150.6029μg·h·mL-1,Cmax5.7998μg·mL-1,t1/2α3.4071h,t1/2β77.1239h...
[期刊] 淡水渔业  [作者] 陈本亮  张其中  于相满  
采用高效液相色谱法分别测定静脉注射和混饲口灌奥尼罗非鱼(Oreochromis aureus×O.niloticus)盐酸诺氟沙星后鱼体血液中该药含量变化,用3P97药动学软件分析药动学参数,计算生物利用度。结果表明,在(25±1)℃水温下,以10 mg/kg剂量对奥尼罗非鱼静脉注射和混饲口灌盐酸诺氟沙星,静脉注射药时数据符合无吸收三室开放性模型,动力学方程为:Ct=1.441e-0.04t+5.561e-0.146t+32.68e-4.447t,主要动力学参数为:t1/2α=4.759 h、t1/2β=17.244 h、AUC=81.342μg.h/mL;混饲口灌药时数据符合一级吸收具时滞的...
[期刊] 华中农业大学学报  [作者] 周诗其  王大菊  
烟酸诺氟沙星(Norfioxacinnicotinate)对AA鸡的急性毒性研究:用5周龄健康AA鸡70只,随机分为7组,剂量范围0~8000mg·kg-1,等容量经嗉襄接毒。结果表明:烟酸诺氟沙星对鸡急性经口LD50为3458mg·kg-1,属低毒级药物。鸡急性中毒症状主要为流涎、腹泻及神经症状。主要病理学变化为脑膜充血、水肿,食道、嗉囊及十二指肠粘膜坏死和炎症,心、肝、肾等脏器实质细胞变性及坏死。
[期刊] 水产学报  [作者] 崔佳佳  王荻  卢彤岩  李绍戊  
为研究体外诱导敏感嗜水气单胞菌耐药后,其敏感性变化与基因突变、外排作用的关系,实验选取对氟喹诺酮类药物敏感的养殖鱼源嗜水气单胞菌临床分离菌株为研究对象,分别在含亚抑菌浓度恩诺沙星(EN)和诺氟沙星(NF)的培养基上逐步诱导培养,以获得高耐药菌株;对诱导菌株gry A和pAr C基因进行扩增和测序分析;测定诱导菌对诱导药物和16种非诱导药物的最小抑菌浓度(MIC)及添加外排泵抑制剂N-甲基吡咯烷酮(NMp)后的MIC值变化;并对诱导菌交叉耐药情况进行比较分析。结果发现,诱导后菌株对EN和NF的MIC分别提高了409.6和4096倍,对非诱导氟喹诺酮类药物和其他类药物的MIC也有较大变化;药物诱导...
[期刊] 水产学报  [作者] 刘玉林  王翔凌  杨先乐  杨勇  
在试验水温(22±2)℃时,按10 mg.kg-1的剂量给大黄鱼单次口服诺氟沙星后,用高效液相色谱法测定血浆和组织中的药物浓度,研究了诺氟沙星在大黄鱼体内的代谢及消除。结果表明血药时间数据符合一级吸收二室开放模型,吸收分布迅速,但消除缓慢,半衰期(T1/2 Ka、T1/2α、T1/2β)分别为0.703 0、2.092 6、154.326 5 h,最大血药浓度为0.886 4μg.mL-1,达峰时间为2.091 4 h,药时曲线下面积(AUC)为97.803 8μg.h.mL-1。组织中肝脏的药物浓度最高,在测定的时间里各组织的药物浓度高于血浆。药物消除速度依次为:肾脏、肝脏、肌肉,消除半衰期...
[期刊] 中国农业科学  [作者] 李新朋  姜金庆  钱爱东  王自良  范国英  单晓峰  康元环  李艺  
【目的】氟喹诺酮类药物(FQs)在畜牧业中广泛用于预防和治疗细菌性疾病,不合理使用导致在动物性食品中残留,严重危害消费者健康,其检测受到世界各国重视。制备抗多种FQs单克隆抗体(m Abs),建立间接竞争ELISA(ic ELISA)检测方法,为动物性食品中FQs多残留检测奠定基础。【方法】环丙沙星(CPFX)羧基上引入氨基丁酸后为半抗原(CPFX-A),质谱鉴定;分别用碳二亚胺法(DDC)和混合酸干法将半抗原与牛血清白蛋白(BSA)和卵清蛋白(OVA)偶联合成免疫原(CPFX-A-BSA)和包被原(CPFX-A-OVA),紫外和红外光谱鉴定是否偶联成功;CPFX-A-BSA免疫Balb/c小...
[期刊] 海洋渔业  [作者] 惠芸华  张晓玲  金高娃  于慧娟  
建立了固相萃取-反相高效液相色谱法,同时分析了测定水产品种中9种氟喹诺酮类药物残留的方法。样品用酸化乙腈提取,正己烷去脂,C18固相萃取柱净化后,用高效液相色谱法分离,荧光检测器检测,外标法定量。诺氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、二氟沙星和恩诺沙星检出限为1.0μg/kg,单诺沙星为0.2μg/kg,沙拉沙星为2.0μg/kg,氧氟沙星为5.0μg/kg,麻保沙星为50.0μg/kg。各组分平均回收率在75%~98%之间,相对标准偏差为0.5%~9.0%。本方法灵敏度高,成本低,通用性强。
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