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[期刊] 中国农业大学学报  [作者] 覃兆海  赵铭杰  
本试验合成了一系列异烟姘的综衍生物。生物活性试验表明,其中大部分有一定的杀菌活性,尤其对水稻纹枯病有良好的抑制作用,部分还有一定的抗烟草花叶病毒活性。
[期刊] 上海海洋大学学报  [作者] 张群利  崔琳琳  郭靖  关凤英  王恩思  
海因类化合物是指含有各种取代基的五元杂环化合物,其衍生物可作为合成医药产品、杀虫剂、杀菌消毒剂及感光材料的重要中间体,开发海因类化合物具有重要意义。以3-溴苯乙酸为原料,7-溴-2-四氢萘酮为中间体,采用Ullman反应,Suzuki反应,Bucherer-Begs反应为关键步骤合成海因类化合物,关键中间体及目标分子的结构经核磁共振氢谱、碳谱得到确认。将目标化合物灌胃给药后,采用氨水引咳法以超声雾化器喷雾氨水刺激小鼠呼吸道,记录致咳潜伏期和2 min内咳嗽次数,动物试验结果表明,目标化合物能减少雾化氨水致小鼠咳嗽的次数,并延长咳嗽的潜伏期,对小鼠氨水引发的咳嗽有显著的镇咳作用,为海因类化合物的...
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)  [作者] 李元祥  林红卫  
【目的】寻找具有除草活性及抑菌活性的新型化合物。【方法】以2-(2-硝基苯基)乙腈为原料,经缩合、氧化、还原、环化、取代5步反应,合成了5-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-取代-3,5-二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓-2(1H)-酮类化合物,对合成的化合物进行核磁共振谱(1 H NMR)、质谱(MS)及元素分析,并分别测定合成衍生物的除草活性及抑菌活性。【结果】经1 H NMR、MS及元素分析确认,成功合成了15个新型的5-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-取代-3,5-二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓-2(1H)-酮类化合物5和6a~6n。生物活性试验结果表明,在450g/hm2...
[期刊] 华中农业大学学报  [作者] 何慧  谢笔钧  吕玉华  胡慰望  
研究了发酵灵芝粉中肽类化合物的分离及其生物活性。将发酵灵芝粉的水和醇提取物上离子交换树脂柱,依次用酸性、中性、碱性淋洗液洗脱分组,发现中性洗脱部分对羟基自由基抑制作用最强,抑制率最高可达81%;碱性洗脱部分亦具有抑制羟基自由基的效果;酸性洗脱部分抑制羟基自由基的作用不强,且占很少比例。经体外抗肿瘤试验,初步确定超滤膜过滤物具有较好地抑制肿瘤效果。
[期刊] 南京农业大学学报  [作者] 杨红  陈道文  章维华  蒋木庚  
通过用具有杀菌活性的N-(2,6-二甲苯基)-丙氨酸甲酯与具有除草活性的2-甲基-α-萘氧基(或β-萘氧基)-乙酸反应,合成获得N-酰基丙氨酸类新化合物。经除草和杀菌生物试验表明,这类新化合物具有一定的生物活性。
[期刊] 沈阳农业大学学报  [作者] 纪明山  高云云  李兴海  刘欣  
烯胺酮类化合物是一类具有杀菌活性的物质,在农药领域用途广泛。为了提高烯胺酮类化合物的杀菌活性并对其结构进行优化,本试验以取代苯胺和5,5-二甲基-1,3-环己二酮为原料合成了24个β-烯胺酮类化合物(J1~J24),并通过核磁共振氢谱和红外光谱确证结构。采用菌丝生长速率法和活体盆栽法测定其对黄瓜灰霉病菌(Botrytis cinerea Pers)的抑菌活性。结果表明:在浓度为50μL·m L-1时,目标化合物对黄瓜灰霉病菌均具有抑菌活性,且抑菌活性均优于对照药剂多菌灵;毒力测定结果显示J17,J21,J22的ec50分别为6.6712,7.5736和9.0672mg·L-1,接近于对照药剂腐...
[期刊] 华中农业大学学报  [作者] 李俊凯  谭堂峰  徐汉虹  杨静美  
从α-萘乙酸出发,衍生合成了萘乙酸甲酯、萘乙酰肼、丙酮萘乙酰腙、唑酮萘乙酰腙、萘乙酸三唑醇酯和萘乙酸烯唑醇酯,并通过核磁共振氢谱进行了结构表征。测定了所有化合物诱导大豆苗生根的活性和萘乙酸三唑醇酯、萘乙酸烯唑醇酯的室内抑菌活性。结果表明,所有衍生物均具有一定的植物生长调节活性,其活性的大小与化合物的油水分配系数没有直接的相关性;α-萘乙酸与三唑醇和烯唑醇等杀菌剂成酯反应后,酯化产物的抑菌活性比三唑醇和烯唑醇本身的抑菌活性低。
[期刊] 林业科学  [作者] 陈智聪  段文贵  林桂汕  张瑞  罗梦香  杨章旗  
【目的】桃金娘烯醛可由可再生的α-蒎烯选择性氧化而得到,且本身具有多种生物活性。另外,含噻唑或腙亚结构化合物具有广泛的生物活性,常用于构建生物活性分子的砌块。本研究将噻唑和腙2类活性基团引入到桃金娘烯醛骨架中,合成得到系列新型桃金娘烯醛基噻唑-腙类生物活性化合物,为我国的天然优势林产资源α-蒎烯的改性和高值化利用提供新的途径。【方法】α-蒎烯经选择性烯丙位氧化得到桃金娘烯醛,然后与氨基硫脲缩合制备桃金娘烯醛缩氨基硫脲,再与一系列取代的α-溴代苯乙酮反应,合成得到16个桃金娘烯醛基噻唑-腙类化合物。通过FT
[期刊] 华北农学报  [作者] 李煜昶  岳铭秀  董景华  于维强  韩玉芬  李秉武  李树正  
测定了16个通式为(CH3)3C(X)CH(Tr)CH2(Y)R的新三唑类化合物[式中,X=CO,CHOH;Tr=(1H)-1,2,4-三唑-1-基,Y=N,NH;R=(取代或未取代)苯基,烷基;(五员或六员)杂环基]对8种病原菌的杀菌活性和促进黄瓜子叶生根植物生长调节活性。比较了16个新化合物的结构-生物活性关系
[期刊] 中国林业科学研究院  [作者] 朱守记  
松节油是一类重要的可再生资源,具有独特的生物活性。我国是松节油生产大国,但其深加工产品种类还不够丰富,特别是高附加值绿色产品还有待深度开发。本研究致力于以松节油为原料合成系列具有高生物活性的对孟胺衍生物,为开发绿色农药和医药产品奠定基础。由松节油与乙腈合成了N,N'-二乙酰基-1,8-对孟烷二胺,进一步水解合成了顺/反-1,8-对孟烷二胺,发现了新化合物3-对孟烯-1-胺和N-乙酰基-1,2-环氮对孟烷。以3-对孟烯-1-胺和顺-1,8-对孟烷二胺为原料,通过系列反应合成了相应的酰胺类衍生物、席夫碱类衍生
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)  [作者] 李元祥  
【目的】寻找具有除草活性及抑菌活性的新型化合物。【方法】以2-羟基苯乙酮为原料,经缩合、环化、选择性氮烷基化、氧取代4步反应合成了2-(2-(1-取代-1H-吡唑-3-基)苯氧基)-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物,其结构运用1H NMR、MS和元素分析进行确认,并分别测定了合成化合物的除草活性及抑菌活性。【结果】经1H NMR、MS和元素分析确认,成功合成了5种新型的2-(2-(1-取代-1H-吡唑-3-基)苯氧基)-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物。在150 g/hm2的剂量条件下,新合成化合物没有表现出除草活性;在200 mg/L的质量浓度条件下,化合物4,6-二甲氧基-2-(2-(1-丙基-1...
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)  [作者] 侯朝  魏少鹏  姬志勤  
【目的】研究6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮酰胺衍生物抑制真菌活性的构效关系,为病原菌的防治提供参考依据。【方法】以5-溴-2,3-二氨基吡啶为原料,经乙酰乙酸乙酯环化制得中间体化合物6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮,再按照目标化合物合成路线设计合成6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮酰胺衍生物。通过核磁共振、质谱以及元素分析对目标化合物进行结构表征。以嘧菌酯为对照,采用菌丝生长速率法测定目标化合物对小麦赤霉病菌(Fusarium
[期刊] 华中农业大学学报  [作者] 钟国华  胡美英  林进添  刘红梅  谢建军  刘金香  
从高效杀虫植物闹羊花 (RhododendronmolleGDon)中分离获得 13个木藜芦烷类化合物 ,活性测定结果表明 ,化合物 1(RhodojaponinIII)和 6 (RhodomolleinI)对萝卜蚜无翅成蚜具有较高的忌避活性 ,以 2 0mg/L处理后 2 4h ,忌避率分别为 76 .6 4 %和 6 5 .0 6 % ,化合物 1、4 (RhodomolleinXVI)、6以 5mg/L处理后 ,与CK相比 ,试虫实验种群增殖倍数分别仅为 0 .2 1、0 .31和 0 .2 7;化合物 1、4、8(RhodomolinC)和 10 (RhodomoleinXVIII)浸...
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)  [作者] 蒋连瑞  田养光  周文明  
【目的】合成高活性的(E)-2-甲氧亚胺基-2-[2-(2-氧代喹啉-4-氧甲基)苯基]乙酸甲酯类化合物,为以后优化和设计新化合物提供理论依据。【方法】以(E)-2-甲氧亚胺基-2-[2′-(溴甲基)苯基]乙酸甲酯和4-羟基喹啉-2-酮类化合物为原料,通过醚化反应,合成了10a~10k等11种(E)-2-甲氧亚胺基-2-[2-(2-氧代喹啉-4-氧甲基)苯基]乙酸甲酯类化合物,对其进行ESI-MS、IR谱及1 H NMR谱分析。以嘧菌酯为对照,采用生长速率法测定化合物10a~10k对烟草赤星病菌、棉花枯萎病菌、水稻瘟疫病菌、玉米弯孢病菌、番茄早疫病菌、苹果腐烂病菌的抑菌活性。【结果】合成了11...
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)  [作者] 廉应江  陈安良  冯俊涛  张兴  
以4-氰基苯酚与α,ω-二溴烷烃为原料,合成了15个芳香二脒类化合物A2~A6,B2~B6和C2~C6,其结构均经1H-NMR和MS确定。初步杀菌试验结果表明,各化合物在质量浓度为10mg/L时,对番茄灰霉病菌(Botrytiscinerea)、白菜黑斑病菌(Alternariabrassicae)和苹果干腐病菌(Botryosphaeriadothidea)等具有较高生物活性,特别是对番茄灰霉病菌,在10mg/L质量浓度下有8个化合物对其抑制率超过90%。
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