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[期刊] 中国农业科学  [作者] 罗金香  丁伟  张永强  杨振国  李阳  丁丽娟  
【目的】明确双去甲氧基姜黄素(bisdemethoxycurcumin,BDMC)及其N-甲基吡唑衍生物(N-methylpyrazolebisdemethoxycurcumin,N-MPBDMC)对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus Boisduval)的生物活性及其体内多种酶活性的影响,为进一步证实其作用机理提供依据。【方法】采用玻片浸渍法测定BDMC及N-MPBDMC对朱砂叶螨雌成螨的触杀毒力,观察两者对朱砂叶螨的致毒症状,并测定其对朱砂叶螨乙酰胆碱酯酶(AchE)、Ca2+-ATP酶(Ca2+-ATPase)、单胺氧化酶(MAO)、谷胱甘肽S-转移酶(GSTs)...
[期刊] 中国农业科学  [作者] 方祖凯  王勇  李俊凯  杜铁钢  兰腾芳  
【目的】合成N-苯氧苯基取代的α-氨基酸衍生物,并测定化合物的生物活性及其在植物体内的传导性。【方法】通过氨基二苯醚类化合物分别与乙醛酸乙酯和丙酮酸乙酯缩合,形成2个希夫碱化合物(Ia-Ib),并经NaBH4还原,合成了5个N-苯氧苯基取代的α-氨基酸衍生物,以二苯醚类除草剂三氟羧草醚为对照药剂,测定化合物对水稻幼苗根、芽的室内生物活性;以空心莲子草为试验材料,以苯氧苯基甘氨酸乙酯(IIa)为试验药剂,喷雾处理空心莲子草后采用HPLC法测定该化合物在植株根中的含量来判断其传导性。【结果】化合物Ⅰa和Ⅱa对水稻幼苗的根、芽的生长均具有一定的抑制作用,化合物Ⅱb在低浓度下对水稻芽具有促进生长的作用...
[期刊] 南京农业大学学报  [作者] 章维华  布文安  马晨  徐子超  蒋木庚  
以间二酚和氰基乙酸为主要原料,经Pechmann反应、水解、乙醚化、Williamson反应合成了9种7-烷氧基-4-乙氧基香豆素类新化合物。Williamson反应的优化条件为:N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂,n(4-乙氧基-7-羟基香豆素)∶n(卤代烃)∶n(碳酸钾)∶n(TBAB,四正丁基溴化铵)=1∶1.5∶2.5∶0.1,60~80℃反应11~25 h,产率为72%~95%。中间产物及目标产物结构经红外光谱(IR)、质谱(MS)、核磁共振氢谱(1HNMR)表征得以证实。
[期刊] 南京农业大学学报  [作者] 李国华  杨红  
2-甲基苯甲酰甲酸甲酯通过与甲胺、甲氧基胺的盐酸盐、N-溴代丁二酰亚胺(NBS)和取代苯乙酮肟多步反应合成了11个含双肟醚结构的2-甲氧亚氨基-2-(2-(取代苯基)苯基)乙酰甲胺的衍生物(G1~G11)。目标化合物的结构经IR、1H NMR和GC-MS确认。用10μg.mL-1目标化合物进行初步离体抑菌活性试验,结果表明:G4对油菜菌核病、蔬菜灰霉病、小麦赤霉病、小麦纹枯病有抑菌活性;G11对蔬菜灰霉病、小麦赤霉病、小麦纹枯病有抑菌活性。
[期刊] 林业科学  [作者] 段丹丹  王有年  成军  招嘉宁  师光禄  
植食性害螨是危害农业生产的一个重要生物类群,我国每年用于主要作物的杀螨剂费用约90多亿元(师光禄等,1994)。朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)是其中一个重要的种类,可危害粮、棉、油、林木、果树等43科146种植物(李连昌等,
[期刊] 华中师范大学学报(自然科学版)  [作者] 陈勇  武文昌  夏雨  
结构多样性和生物活性多样性的吡唑类衍生物成为药物研究的一类重要化合物.该文以2,4-二氟联苯为原料,经傅-克酰基化、缩合、环化等反应步骤,合成了新型含联苯基的多氟代吡唑衍生物4a~4f,其结构用红外光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS-ESI)、核磁共振氢谱(1 H NMR)、核磁共振碳谱(13 C NMR)进行了表征.测试了目标化合物对Aurora激酶A的抑制活性,初步的测试结果表明,目标化合物对Aurora激酶A的抑制活性较弱.
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)  [作者] 李元祥  
【目的】寻找具有除草活性及抑菌活性的新型化合物。【方法】以2-羟基苯乙酮为原料,经缩合、环化、选择性氮烷基化、氧取代4步反应合成了2-(2-(1-取代-1H-吡唑-3-基)苯氧基)-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物,其结构运用1H NMR、MS和元素分析进行确认,并分别测定了合成化合物的除草活性及抑菌活性。【结果】经1H NMR、MS和元素分析确认,成功合成了5种新型的2-(2-(1-取代-1H-吡唑-3-基)苯氧基)-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物。在150 g/hm2的剂量条件下,新合成化合物没有表现出除草活性;在200 mg/L的质量浓度条件下,化合物4,6-二甲氧基-2-(2-(1-丙基-1...
[期刊] 华中师范大学学报(自然科学版)  [作者] 曾国平  蔡昌权  谭芬  丁明武  
许多噁唑并嘧啶酮衍生物具有良好的生物活性,研究其合成新方法及其生物活性具有重要意义.该论文利用噁唑基膦亚胺1与异氰酸酯发生aza-Wittig反应生成噁唑基碳二亚胺2,再在碱催化下与各种酚作用,以良好的产率制得了6-芳氧基噁唑并[5,4-d]嘧啶-7(6 H)-酮衍生物4.该类化合物4具有良好的杀菌活性,如化合物4d和4j在100μg/mL浓度时对黄瓜灰霉病菌表现出92%和100%的抑制率,优于商品化杀菌剂三唑酮.
[期刊] 湖南农业大学学报(自然科学版)  [作者] 张巧玲  李水清  谢九皋  
运用量子化学方法(PM3)计算了6种标题物的结构参数,并对标题物对油菜生长调节活性与其分子右侧苯环上取代基的电子效应之间的相关性及取代基的电子效应(σ)与分子的结构参数之间的相关进行了分析,结果表明其相关性能优良.
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)  [作者] 孙文博  刘中一  张雅林  
【目的】寻找新的具有高杀虫活性的斑蝥素类化合物,为新型高效、低毒、低残留农药的研发提供参考。【方法】以去甲斑蝥素为先导化合物,保留其六元环与氧桥部分,用脂肪胺或芳香胺通过酰化反应取代其结构中的酸酐部分,设计合成了20种去甲斑蝥素酰胺类衍生物,采用核磁共振、高分辨质谱及红外光谱等方法对其结构进行测定,并采用浸叶法初步测定了合成衍生物对小菜蛾3龄幼虫的杀虫活性。【结果】合成的20种化合物中,NC-1、NC-3、NC-4、NC-9、NC-10、NC-13、NC-16、NC-17、NC-18、NC-19、NC-20等11种化合物尚未见文献报道。在500mg/L质量浓度下,除NC-3、NC-11、NC-...
[期刊] 华中农业大学学报  [作者] 张巧玲  李良超  李水清  谢九皋  
6种标题物在 5 0 0mg/kg浓度下对水稻的成活、根长和根鲜重具有促进活性作用 ,对茎长、地上部鲜重有抑制活性的作用 ,其活性与取代基的电子效应和结构参数 ,诸如化合物的σ参数、前线分子轨道能级、3个Cl原子的平均电荷及酰胺基团中CN键的键长和键级等之间的相关性能优良
[期刊] 南京农业大学学报  [作者] 魏思宇  甘振丁  韦文耀  吴嘉敏  夏振海  陈璟玥  王恬  钟翔  
[目的]本试验旨在研究白藜芦醇和姜黄素对断奶仔猪内源消化酶活性和胰腺抗氧化功能的影响。[方法]180头断奶日龄为28±2 d的杜长大仔猪(公母各半,体质量为7.8±0.6 kg),随机分成6组(每个组三个重复,每个重复10只):分别饲喂基础日粮(CON)或含有添加剂的日粮:300 mg·kg~(-1)抗生素(ANT组);白藜芦醇和姜黄素各300 mg·kg~(-1)(HRC组);白藜芦醇和姜黄素各100 mg·kg~(-1)(LRC组);300 mg·kg~(-1)白藜芦醇(RES组);300 mg·kg~(-1)姜黄素(CUR组)的试验饲粮,试验期为28 d。[结果]与CON组相比,各添加剂组胰腺中淀粉酶、胰蛋白酶、脂肪酶活性均无显著变化(P>0.05),仅RES组胰腺糜蛋白酶活性表现为差异显著(P<0.05),HRC、LRC、RES、CUR组空肠中淀粉酶、糜蛋白酶的活性均显著上升(P<0.05),回肠中HRC、LRC、RES组糜蛋白酶活性显著上升(P<0.05);HRC、LRC、RES、CUR组胰腺丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶1(SOD1)含量显著下降(P<0.05),还原性谷胱甘肽(GSH)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的含量显著上升(P<0.05);HRC和LRC组胰腺过氧化氢酶(CAT)、GSH-Px的mRNA表达水平显著升高(P<0.05),HRC组胰腺血红素氧合酶1(HO-1)、超氧化物歧化酶1(SOD1)基因表达水平显著提高(P<0.05)。[结论]由此可见,饲粮中联合添加白藜芦醇和姜黄素可以提高断奶仔猪小肠消化酶活性,同时能够提高胰腺的抗氧化能力,从而缓解由断奶应激带来的损伤。
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)  [作者] 李日升  周文明  李晓可  邹阳  
为了探索细辛素的构效关系,为创制新农药提供线索,以芝麻酚为原料合成了细辛素及其6种衍生物,并对其生物活性进行了测定。结果表明,3d、3e、3f为新化合物,未见文献报道,所有化合物的结构均经1H NMR、IR确认。生物活性测试结果表明,所有化合物均具有一定的杀虫活性,其中化合物3b和3g杀虫活性最显著,校正死亡率达到90%。
[期刊] 中国农业科学  [作者] 张永强  丁伟  赵志模  吴静  樊钰虎  
【目的】明确黄花蒿杀螨活性物质的最佳提取工艺;选择合适的溶剂和最佳的植株部位,明确黄花蒿杀螨活性物质的时间和空间分布状态,为综合开发利用黄花蒿提供科学依据。【方法】采集4、5、6、7和9月5个月份的黄花蒿植株,分成根、茎、叶3个部分,采用石油醚(30~60℃)、石油醚(60~90℃)、乙醇、丙酮和水溶剂的平行和顺序提取方法,共计获得135种提取物,用玻片毛细管法测定其对朱砂叶螨的杀螨活性。【结果】在杀螨活性方面,黄花蒿的杀螨活性随植株的生长呈增加的趋势,总体表现为7月份>6月份>5月份>4月份,但9月份的杀螨活性与7月份相比有所下降。5个月份的黄花蒿叶丙酮平行提取物的活性都比其它提取物强,处理...
[期刊] 林业科学  [作者] 王燕  师光禄  吴振宇  王有年  
报道牵牛子提取物对朱砂叶螨的生物活性。牵牛子石油醚提取物质量浓度为2mg·mL-1时,对朱砂叶螨的雌成螨和卵24h后的校正死亡率分别达到93.7%和77.3%,LC50分别为0.6979和1.3037mg·mL-1;对雌成螨24h后的产卵抑制率和驱避率分别达到82.51%和94.54%。萃取物中石油醚相的活性明显高于甲醇相,质量浓度为2mg·mL-1时,石油醚萃取物对朱砂叶螨的雌成螨和卵24h后的校正死亡率分别达到96.2%和82.1%,LC50分别为0.5042和1.1016mg·mL-1;对石油醚萃取物的柱层析分离最终得到流分12个,其中以第8流分杀螨效果最好,质量浓度为2mg·mL-1时...
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