以木材化学加工中的废物木素为原料，通过卤化、胺化得到卤胺木素。将卤胺木素与烷氧基氯化物作用得到卤胺磷木素化合物。经生物活性测定，该化合物对真菌类有较强生物活性。

松节油是一类重要的可再生资源,具有独特的生物活性。我国是松节油生产大国,但其深加工产品种类还不够丰富,特别是高附加值绿色产品还有待深度开发。本研究致力于以松节油为原料合成系列具有高生物活性的对孟胺衍生物,为开发绿色农药和医药产品奠定基础。由松节油与乙腈合成了N,N'-二乙酰基-1,8-对孟烷二胺,进一步水解合成了顺/反-1,8-对孟烷二胺,发现了新化合物3-对孟烯-1-胺和N-乙酰基-1,2-环氮对孟烷。以3-对孟烯-1-胺和顺-1,8-对孟烷二胺为原料,通过系列反应合成了相应的酰胺类衍生物、席夫碱类衍生

【目的】寻找新的具有高杀虫活性的斑蝥素类化合物,为新型高效、低毒、低残留农药的研发提供参考。【方法】以去甲斑蝥素为先导化合物,保留其六元环与氧桥部分,用脂肪胺或芳香胺通过酰化反应取代其结构中的酸酐部分,设计合成了20种去甲斑蝥素酰胺类衍生物,采用核磁共振、高分辨质谱及红外光谱等方法对其结构进行测定,并采用浸叶法初步测定了合成衍生物对小菜蛾3龄幼虫的杀虫活性。【结果】合成的20种化合物中,NC-1、NC-3、NC-4、NC-9、NC-10、NC-13、NC-16、NC-17、NC-18、NC-19、NC-20等11种化合物尚未见文献报道。在500mg/L质量浓度下,除NC-3、NC-11、NC-...

烯胺酮类化合物是一类具有杀菌活性的物质，在农药领域用途广泛。为了提高烯胺酮类化合物的杀菌活性并对其结构进行优化，本试验以取代苯胺和５，５－二甲基－１，３－环己二酮为原料合成了２４个β－烯胺酮类化合物（Ｊ１～Ｊ２４），并通过核磁共振氢谱和红外光谱确证结构。采用菌丝生长速率法和活体盆栽法测定其对黄瓜灰霉病菌（Ｂｏｔｒｙｔｉｓ ｃｉｎｅｒｅａ Ｐｅｒｓ）的抑菌活性。结果表明：在浓度为５０μＬ·ｍ Ｌ－１时，目标化合物对黄瓜灰霉病菌均具有抑菌活性，且抑菌活性均优于对照药剂多菌灵；毒力测定结果显示Ｊ１７，Ｊ２１，Ｊ２２的ｅｃ５０分别为６．６７１２，７．５７３６和９．０６７２ｍｇ·Ｌ－１，接近于对照药剂腐．．．

采用气相色谱仪分析,发现沙柳木蠹蛾雌虫性信息素腺体中存在顺-7-十四碳烯醇(Z7-14:OH)、顺-5-十四碳烯醇乙酸酯(Z5-14:Ac)、顺-7-十四碳烯醇乙酸酯(Z7-14:Ac)和顺-9-十六碳烯醇乙酸酯(Z9-16:Ac)4种成分。通过化学合成获得相应的化合物,对这些标准品进行室内触角电位测定和林间生物测定,评价其对沙柳木蠹蛾的生物活性。结果表明:Z7-14:Ac和Z5-14:Ac按一定比例复配后有明显的引诱活性,在此二者的复配物中加入少量Z7-14:OH,诱蛾量稍有增加;将Z7-14:Ac,Z5-14:Ac和Z7-14:OH以10∶8∶1的比例配制成总含量为760μg的诱芯,与三角...

采用毛细管气相色谱(GC)和触角电位测定(EAG)技术分析沙蒿木蠹蛾雌蛾性信息素腺体提取物。结果表明:在提取物中存在有顺-5-十二碳烯乙酸酯(Z5-12∶Ac)、顺-5-十四碳烯乙酸酯(Z5-14∶Ac)和顺-5-十二碳烯-1-醇(Z5-12∶OH)3种主要成分。通过人工合成得到相应的标准化合物,林间诱蛾试验结果显示:Z5-12∶Ac和Z5-14∶Ac2种组分的组合具有很高的诱蛾活性,且具有专一性,当加入反-3-顺-5-十二碳二烯乙酸酯(E3,Z5-12∶Ac)时诱蛾活性增加。将3种化合物按10∶6∶0.5配成性诱剂制成诱芯(825μg.个-1),诱蛾效果最佳,日平均诱蛾7.2头。此性诱剂可用...

采用滤纸药膜残留法测定了甲胺磷和溴氰菊酯联合应用对玉米螟三龄幼虫的触杀活性。ＬＣ５０和ＬＣ９０剂量水平的活性联合作用分析均显示，该组合具显著联合增效作用。蜚蠊中枢神经自发性复合突触后电位（ｓＥＰＳＰｓ）记录结果表明，这两种药物联合处理后突触电位排放显著增强，说明这两种药物神经毒理的协同效应可能是生物活性增效的重要机制之一。

为了探索细辛素的构效关系,为创制新农药提供线索,以芝麻酚为原料合成了细辛素及其6种衍生物,并对其生物活性进行了测定。结果表明,3d、3e、3f为新化合物,未见文献报道,所有化合物的结构均经1H NMR、IR确认。生物活性测试结果表明,所有化合物均具有一定的杀虫活性,其中化合物3b和3g杀虫活性最显著,校正死亡率达到90%。

【目的】研究6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮酰胺衍生物抑制真菌活性的构效关系,为病原菌的防治提供参考依据。【方法】以5-溴-2,3-二氨基吡啶为原料,经乙酰乙酸乙酯环化制得中间体化合物6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮,再按照目标化合物合成路线设计合成6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮酰胺衍生物。通过核磁共振、质谱以及元素分析对目标化合物进行结构表征。以嘧菌酯为对照,采用菌丝生长速率法测定目标化合物对小麦赤霉病菌(Fusarium

2-甲基苯甲酰甲酸甲酯通过与甲胺、甲氧基胺的盐酸盐、N-溴代丁二酰亚胺(NBS)和取代苯乙酮肟多步反应合成了11个含双肟醚结构的2-甲氧亚氨基-2-(2-(取代苯基)苯基)乙酰甲胺的衍生物(G1～G11)。目标化合物的结构经IR、1H NMR和GC-MS确认。用10μg.mL-1目标化合物进行初步离体抑菌活性试验,结果表明:G4对油菜菌核病、蔬菜灰霉病、小麦赤霉病、小麦纹枯病有抑菌活性;G11对蔬菜灰霉病、小麦赤霉病、小麦纹枯病有抑菌活性。

利用气相色谱和触角电位初步确定沙棘木蠹蛾性信息素的主要组分为顺-7-十四碳烯醇(Z7-14∶OH)、顺-7-十四碳烯基乙酸酯(Z7-14∶Ac)和反-7-十四碳烯基乙酸酯(E7-14∶Ac)。应用本实验室人工合成的标准化合物在不同地点进行2年的田间试验,结果表明:以Z7-14∶Ac、E3-14∶Ac和E7-14∶Ac3种化合物按10∶10∶1配成含量为500μg.个-1的诱芯,其诱蛾效果最好,诱蛾量能准确反映林间沙棘木蠹蛾发生与消长的情况。

【背景】近年来，随着新引种作物藜麦种植面积的显著增长，取食藜属植物的宽胫夜蛾（Protoschinia scutosa）逐渐增多并成为危害藜麦的主要害虫，对我国农作物生产构成潜在威胁。【目的】通过对宽胫夜蛾性信息素组分母体结构顺-11-十六碳烯乙酸酯（Z11-16:Ac）极性基团修饰，设计合成两种不同类型的类似物，并对其生物活性进行测定，为利用性信息素及类似物绿色防控宽胫夜蛾提供理论依据。【方法】以性信息素前体顺-11-十六碳烯醇（Z11-16:OH）为原料，三乙胺作缚酸剂(与酸酐反应时需加入催化剂 4-二甲氨基吡啶)，分别与 2-溴丙酰氯、2-氯乙酰氯、二氟乙酸酐、三氟乙酸酐、甲基丙烯酰氯、2-丁烯酰氯发生酯化反应，经过柱层析分离纯化，合成卤素原子修饰的性信息素类似物 K1—K4 和碳链末端双键修饰的类似物 K5—K6。采用梯度稀释配制不同浓度（0.001、0.01、0.1、1、10、100 μg·μL~(-1)）的类似物 K1—K6 溶液，利用不同浓度类似物直接刺激宽胫夜蛾雄蛾触角，测定类似物 K1—K6 的触角电生理（EAG）响应值；在性信息素诱芯中添加不同剂量的类似物配制性信息素类似物诱芯，于 2021 年夏季在北京延庆地区进行田间诱捕试验，根据统计诱芯的雄蛾诱捕量对类似物活性进行分析。【结果】类似物刺激浓度从 0.001 μg·μL~(-1)增至 100 μg·μL~(-1)，雄蛾触角对类似物 K1—K5 的 EAG 响应值呈现出逐渐增大的趋势。其中宽胫夜蛾雄蛾触角对化合物顺-11-十六碳烯-2-溴丙酸酯（K1）的响应最强烈，在 100μg·μL~(-1)下 EAG 响应值为 1.34 mV。而类似物 K5、K6 的 EAG 活性相对较低，其 EAG 响应值在 100 μg·μL~(-1)下分别为 0.67、0.57mV。田间诱捕试验表明合成的 6 种类似物均表现出较好的生物活性。其中类似物 K5 添加剂量为 100 μg 时，15 d 平均诱捕量最高，为 35.00 头，显著高于性信息素对照。类似物 K1 添加剂量为 10 μg 时，15 d 平均诱捕量为 32.33 头，显著高于性信息素对照。【结论】经过 EAG 测定和田间试验验证，类似物 K1 和 K5 表现出显著的增效活性，可作为宽胫夜蛾性信息素的增效剂；添加不同剂量的类似物 K2、K3、K4、K6 表现出了与性信息素相当的活性。研究结果可为宽胫夜蛾的绿色防控提供科学依据。

在研究帕唑帕尼构效关系的基础上,以3-甲基-6-硝基吲唑为原料,设计合成4个帕唑帕尼衍生物.化合物结构经过1 H NMR、LC-MS及元素分析确证,并进行体外抗肿瘤细胞增殖活性研究.采用四氮唑盐(MTT)法测试了4个化合物对MGC803细胞增殖的抑制作用.结果表明,目标化合物对于MGC803细胞增殖均有一定的抑制作用.

为降低氮磷阻燃剂浸渍处理杨木的吸湿率，在氮磷阻燃剂合成过程中添加少量三聚氰胺（ＭＥＬ），在磷酸、尿素和ＭＥＬ不同的摩尔比下合成了ＮＰ、ＮＰ－ＭＥＬ－１、ＮＰ－ＭＥＬ－２和ＮＰ－ＭＥＬ－３。杨木置于浓度为１０％阻燃剂溶液中，在温度为８０℃水浴中浸渍处理。之后对四个配方处理试件进行吸湿率、氧指数、烟密度和锥形量热分析。结果表明：载药率为１０％左右时，ＮＰ－ＭＥＬ－３处理试件的吸湿率达到美国建筑规范＜２８％的要求；载药率为１２％左右时，与ＮＰ处理杨木相比，ＮＰ－ＭＥＬ－３处理试件的氧指数值提高１４．８６％，第一热释放速率峰值降低４０％，释热总量降低３３．８９％，ＣＯ产量降低３４．３８％，残碳率提高了．．．

本试验合成了一系列异烟姘的综衍生物。生物活性试验表明，其中大部分有一定的杀菌活性，尤其对水稻纹枯病有良好的抑制作用，部分还有一定的抗烟草花叶病毒活性。