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[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)  [作者] 蒋连瑞  田养光  周文明  
【目的】合成高活性的(E)-2-甲氧亚胺基-2-[2-(2-氧代喹啉-4-氧甲基)苯基]乙酸甲酯类化合物,为以后优化和设计新化合物提供理论依据。【方法】以(E)-2-甲氧亚胺基-2-[2′-(溴甲基)苯基]乙酸甲酯和4-羟基喹啉-2-酮类化合物为原料,通过醚化反应,合成了10a~10k等11种(E)-2-甲氧亚胺基-2-[2-(2-氧代喹啉-4-氧甲基)苯基]乙酸甲酯类化合物,对其进行ESI-MS、IR谱及1 H NMR谱分析。以嘧菌酯为对照,采用生长速率法测定化合物10a~10k对烟草赤星病菌、棉花枯萎病菌、水稻瘟疫病菌、玉米弯孢病菌、番茄早疫病菌、苹果腐烂病菌的抑菌活性。【结果】合成了11...
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)  [作者] 李元祥  林红卫  
【目的】寻找具有除草活性及抑菌活性的新型化合物。【方法】以2-(2-硝基苯基)乙腈为原料,经缩合、氧化、还原、环化、取代5步反应,合成了5-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-取代-3,5-二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓-2(1H)-酮类化合物,对合成的化合物进行核磁共振谱(1 H NMR)、质谱(MS)及元素分析,并分别测定合成衍生物的除草活性及抑菌活性。【结果】经1 H NMR、MS及元素分析确认,成功合成了15个新型的5-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-取代-3,5-二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓-2(1H)-酮类化合物5和6a~6n。生物活性试验结果表明,在450g/hm2...
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)  [作者] 廉应江  陈安良  冯俊涛  张兴  
以4-氰基苯酚与α,ω-二溴烷烃为原料,合成了15个芳香二脒类化合物A2~A6,B2~B6和C2~C6,其结构均经1H-NMR和MS确定。初步杀菌试验结果表明,各化合物在质量浓度为10mg/L时,对番茄灰霉病菌(Botrytiscinerea)、白菜黑斑病菌(Alternariabrassicae)和苹果干腐病菌(Botryosphaeriadothidea)等具有较高生物活性,特别是对番茄灰霉病菌,在10mg/L质量浓度下有8个化合物对其抑制率超过90%。
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)  [作者] 周文明  王昌钊  李长杰  赵勇  
 以3,3-二甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)-2-丁酮为原料,合成了6个新化合物,化合物的结构均经1H-NMR和IR予以确认。以小麦赤霉病菌(Fusariumgraminearum)、苹果炭疽病菌(Glomerellacingulata)、玉米大斑病菌(Exserohilumturcium)及南瓜枯萎病菌(Fusariumoxysporium)为供试菌种,在100μg/mL质量浓度下,对合成化合物进行了杀菌活性测定,结果表明6种化合物均有不同程度的杀菌活性。
[期刊] 林业科学  [作者] 陈智聪  段文贵  林桂汕  张瑞  罗梦香  杨章旗  
【目的】桃金娘烯醛可由可再生的α-蒎烯选择性氧化而得到,且本身具有多种生物活性。另外,含噻唑或腙亚结构化合物具有广泛的生物活性,常用于构建生物活性分子的砌块。本研究将噻唑和腙2类活性基团引入到桃金娘烯醛骨架中,合成得到系列新型桃金娘烯醛基噻唑-腙类生物活性化合物,为我国的天然优势林产资源α-蒎烯的改性和高值化利用提供新的途径。【方法】α-蒎烯经选择性烯丙位氧化得到桃金娘烯醛,然后与氨基硫脲缩合制备桃金娘烯醛缩氨基硫脲,再与一系列取代的α-溴代苯乙酮反应,合成得到16个桃金娘烯醛基噻唑-腙类化合物。通过FT
[期刊] 上海海洋大学学报  [作者] 张群利  崔琳琳  郭靖  关凤英  王恩思  
海因类化合物是指含有各种取代基的五元杂环化合物,其衍生物可作为合成医药产品、杀虫剂、杀菌消毒剂及感光材料的重要中间体,开发海因类化合物具有重要意义。以3-溴苯乙酸为原料,7-溴-2-四氢萘酮为中间体,采用Ullman反应,Suzuki反应,Bucherer-Begs反应为关键步骤合成海因类化合物,关键中间体及目标分子的结构经核磁共振氢谱、碳谱得到确认。将目标化合物灌胃给药后,采用氨水引咳法以超声雾化器喷雾氨水刺激小鼠呼吸道,记录致咳潜伏期和2 min内咳嗽次数,动物试验结果表明,目标化合物能减少雾化氨水致小鼠咳嗽的次数,并延长咳嗽的潜伏期,对小鼠氨水引发的咳嗽有显著的镇咳作用,为海因类化合物的...
[期刊] 沈阳农业大学学报  [作者] 纪明山  高云云  李兴海  刘欣  
烯胺酮类化合物是一类具有杀菌活性的物质,在农药领域用途广泛。为了提高烯胺酮类化合物的杀菌活性并对其结构进行优化,本试验以取代苯胺和5,5-二甲基-1,3-环己二酮为原料合成了24个β-烯胺酮类化合物(J1~J24),并通过核磁共振氢谱和红外光谱确证结构。采用菌丝生长速率法和活体盆栽法测定其对黄瓜灰霉病菌(Botrytis cinerea Pers)的抑菌活性。结果表明:在浓度为50μL·m L-1时,目标化合物对黄瓜灰霉病菌均具有抑菌活性,且抑菌活性均优于对照药剂多菌灵;毒力测定结果显示J17,J21,J22的ec50分别为6.6712,7.5736和9.0672mg·L-1,接近于对照药剂腐...
[期刊] 中国农业大学学报  [作者] 覃兆海  赵铭杰  
本试验合成了一系列异烟姘的综衍生物。生物活性试验表明,其中大部分有一定的杀菌活性,尤其对水稻纹枯病有良好的抑制作用,部分还有一定的抗烟草花叶病毒活性。
[期刊] 华中师范大学学报(自然科学版)  [作者] 王威   刘建超   彭浩   贺红武  
为获得具有良好除草活性的新型膦酸酯化合物,基于活性亚结构拼接原理,将呋喃环引入先导结构IV的R位设计合成了8个结构新颖的膦酸酯类化合物,并对其进行了除草活性和杀草谱测试.测试结果表明大部分化合物都具有较高的除草活性,其中化合物V-1在75 g·hm~(-2)(a.i.)的浓度下,对测试杂草的效果与草甘膦相当,显示了具有作为除草剂先导化合物进一步研究的价值.
[期刊] 西北农林科技大学学报(自然科学版)  [作者] 宋成荣  师伟  张琨  周文明  
【目的】研究卡枯醇衍生物的抑菌活性,旨在探索其抑菌活性与构效关系。【方法】首先以芝麻酚、α-甲基丙烯酰氯为原料,通过傅克酰基化合成具有较高抑菌活性的卡枯醇衍生物,即化合物1(1-(2-羟基-4,5-亚甲二氧基)苯基-2-甲基丙烯酮),然后经醚化反应合成了8个目标化合物2a~2h,采用核磁共振仪(1 H-NMR、13 C-NMR)和质谱仪(ESI-MS)对化合物的结构进行了表征;最后采用生长速率法测定了化合物2a~2h对小麦赤霉病菌、番茄灰霉病菌、黄瓜炭疽病菌、马铃薯干腐病菌、水稻稻瘟病菌的抑菌活性。【结果】合成了8个1-(2-羟基-4,5-亚甲二氧基)苯基-2-甲基丙烯酮类化合物,其结构经1 ...
[期刊] 南京农业大学学报  [作者] 杨红  陈道文  章维华  蒋木庚  
通过用具有杀菌活性的N-(2,6-二甲苯基)-丙氨酸甲酯与具有除草活性的2-甲基-α-萘氧基(或β-萘氧基)-乙酸反应,合成获得N-酰基丙氨酸类新化合物。经除草和杀菌生物试验表明,这类新化合物具有一定的生物活性。
[期刊] 南京农业大学学报  [作者] 徐尚成  万琴  倪珏萍  俞幼芬  许志专  王晓军  蒋木庚  
以α对氯苯基甘氨酸为起始原料 ,经N甲酰化后 ,与 2氯丙烯腈进行 1,3偶极环化加成反应 ,得到中间体 2(对氯苯基 )吡咯 3腈 ;该中间体经吡咯环上的Vilsmeier甲酰化后 ,与伯胺R1NH2 进行加成反应及进一步的溴化 ,合成了 9个 2 (对氯苯基 )吡咯 3腈类新化合物。化合物结构经MS和1HNMR分析确认。初步的生物测定结果表明 ,部分化合物显示了良好的杀虫活性。
[期刊] 中国农业大学学报  [作者] 郑国钧  周荣灿  
以1-芳氧基-4-氯-2-丁烯类化合物及菊酸为原料经2步反应合成了9个新型拟除虫菊酯,它们的结构经核磁共振氢谱、红外光谱和元素分析确认。
[期刊] 华中农业大学学报  [作者] 钟国华  胡美英  林进添  刘红梅  谢建军  刘金香  
从高效杀虫植物闹羊花 (RhododendronmolleGDon)中分离获得 13个木藜芦烷类化合物 ,活性测定结果表明 ,化合物 1(RhodojaponinIII)和 6 (RhodomolleinI)对萝卜蚜无翅成蚜具有较高的忌避活性 ,以 2 0mg/L处理后 2 4h ,忌避率分别为 76 .6 4 %和 6 5 .0 6 % ,化合物 1、4 (RhodomolleinXVI)、6以 5mg/L处理后 ,与CK相比 ,试虫实验种群增殖倍数分别仅为 0 .2 1、0 .31和 0 .2 7;化合物 1、4、8(RhodomolinC)和 10 (RhodomoleinXVIII)浸...
[期刊] 华中农业大学学报  [作者] 何慧  谢笔钧  吕玉华  胡慰望  
研究了发酵灵芝粉中肽类化合物的分离及其生物活性。将发酵灵芝粉的水和醇提取物上离子交换树脂柱,依次用酸性、中性、碱性淋洗液洗脱分组,发现中性洗脱部分对羟基自由基抑制作用最强,抑制率最高可达81%;碱性洗脱部分亦具有抑制羟基自由基的效果;酸性洗脱部分抑制羟基自由基的作用不强,且占很少比例。经体外抗肿瘤试验,初步确定超滤膜过滤物具有较好地抑制肿瘤效果。
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