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犬用生物药剂学分类系统的初步建立

2022-07-15分类号:S859

【作者】王存才  李康  郝智慧  
【部门】中国农业大学动物医学院/中兽医药研究中心  青岛农业大学农用生物制药实验室  
【摘要】为建立犬用药物生物药剂学分类系统(BCS),采用直肠测温法和pH原位测量法对犬胃肠道(GI)生理参数进行了测定,并建立溶解度检测条件;应用在体原位肠灌注技术建立药物渗透性检测方法,并对7种模型药物的溶解度和渗透性进行测定及分类。结果表明:1)药物溶解度的测定条件为最高单剂量药物可完全溶解在38.5℃,pH 3.0~8.0范围内的水性缓冲液中;2)Do计算结果显示氨苄西林、林可霉素和盐酸洛美沙星被分类为高溶解度药物,阿莫西林、多西环素和地高辛被分类为低溶解度药物;3)美托洛尔在十二指肠、空肠和回肠中的有效渗透率(Peff)分别为1.45×10~(-4)、1.05×10~(-4)和1.18×10~(-4) cm/s,其吸收分数(Fa)均大于85%且不受pH影响,表明该药物可作为渗透性分类的边界性药物;4)根据溶解度与渗透性测量结果对7种模型药物进行BCS分类,其中美托洛尔被分为1类,多西环素和地高辛被分为2类,氨苄西林、林可霉素和盐酸洛美沙星被分为3类,阿莫西林被分为4类。综上,本研究初步确定了犬用药物溶解度测定条件及渗透性测定方法,为犬用药物BCS分类系统的建立提供了数据支撑。
【关键词】生物药剂学分类系统  犬  溶解度  渗透性  美托洛尔
【基金】十三五国家重点研发计划(2016YFD0501309)
【所属期刊栏目】中国农业大学学报
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