利福昔明在人工胃/肠液和大鼠肠道菌群及组织样品中的稳定性初步分析
2022-05-05分类号:S859.7
【部门】中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所/农业农村部兽用药物创制重点实验室/甘肃省新兽药工程重点实验室
【摘要】为初步分析利福昔明(Rifaximin)在人工胃/肠液和肠道菌群及动物组织样品中的稳定性,将利福昔明分别与空白人工胃液(pH=1.3,不含酶)、空白人工肠液(pH=6.8,不含酶)、人工胃液(pH=1.3,含胃蛋白酶)、人工肠液(pH=6.8,含胰蛋白酶)、SD大鼠(雄性)肠道菌群及不同组织样品的匀浆液等共孵育不同时间后,采用高效液相色谱法(HPLC)检测剩余利福昔明百分比的变化。结果表明:1)在空白人工胃液中,随孵育时间的增加,剩余利福昔明百分比虽有下降,但仍在90%以上;在人工胃液中孵育6h,其剩余百分比为84.03%;而在空白人工肠液和人工肠液中孵育6h后,其剩余百分比则分别降至81.14%和78.12%。2)利福昔明在SD大鼠肠道菌群中孵育12h后,虽发生部分降解,但剩余百分比仍在90%以上,总体呈稳定的趋势。3)利福昔明在空白SD大鼠的胃、肝、小肠和大肠及内容物的匀浆液中分别孵育6h后,其剩余百分比分别为92.09%、75.95%、78.24%和83.90%。综上,利福昔明在酸性条件下较稳定,而在碱性条件下,胰蛋白酶、胃蛋白酶和肠壁、肝脏代谢酶等对其稳定性的影响亦较为有限。本研究将为兽用利福昔明口服制剂的开发提供数据支持。
【关键词】利福昔明 人工胃液 人工肠液 肠道菌群 组织样品 稳定性
【基金】中国农业科学院科技创新工程(25-LZIHPS-02)
【所属期刊栏目】中国农业大学学报
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