【摘要】[目的]本试验旨在完善禽用药物生物药剂学分类系统(BCS)中药渗透性的准确测定方法。[方法]选取高渗透性内参药物美托洛尔,通过鸡小肠原位单向灌流法和体外过表达鸡P-gp的MDCK-chAbcb1单层细胞模型,探讨pH值(5、6和7)、药物浓度(4、40和400μg·mL~(-1))和小肠灌流部位(十二指肠、空肠和回肠)对美托洛尔渗透性测定的影响,为禽用药物BCS分类中渗透性测定方法的建立奠定基础。[结果]比较小肠不同部位在各自生理pH值条件下对美托洛尔的有效渗透系数(P_(eff))值时,发现回肠部位测得的P_(eff)最高(P<0.01);进一步采用受pH影响较小的空肠段进行灌流试验探讨不同药物浓度对渗透性测定的影响,发现增加肠灌流液中美托洛尔的浓度会极显著增加其P_(eff)值(P0.05)。[结论]机体内环境的pH值、药物浓度以及小肠灌流部位均可以影响体内外试验模型中药物渗透性测定的结果,故在建立药物渗透性测定方法时应充分考虑这些因素。